Задитен сироп
Задитен сироп (Sirupus Zaditen)
международное и химическое название: ketotifen- (4-(1-метил-4-пиперидилиден)-4Н-бензо[4,5]циклогепта-[1,2-b]тиофен-10[9Н]-оне-гидро фумарат;
Основные физико-химические характеристики: сироп с запахом банана;
Состав. 5 мл сиропа включает 1 мг кетотифена (в форме гидро фумарата);
другие составляющие: кислота фумарова, ароматизатор банановый, пропил парагидроксибензоат (натриевая соль), метил парагидроксибензоат (натриевая соль), кислота лимонная, натрия гидрофосфат, сироп глюкозы гидрогенизированный, вода деминерализованная.
Форма выпуска лекарства. Сироп.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X17.
Действие лекарства. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных веществ, которые являются медиаторами воспаление и, таким образом, проявляет противовоспалительное действие. Кетотифен не является бронходилататором.
Лабораторные экспериментальные исследования выявили цепочку свойств кетотифена, что могут иметь роль в реализации его противоастматического действия:
торможение высвобождение медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
торможение первичного влияния антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, торможение поступление эозинофилов в участки воспаления;
торможение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенною активацией вследствие использования симпатомиметика или контакта с аллергеном.
Кетотифен - сильнодействующий противоаллергический препарат, который имеет свойства неконкурентной блокады гистаминовых Н1-рецепторов. Таким образом, кетотифен можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность. После приема внутрь Задитен всасывается практически полностью. Биодоступность составляет приблизительно 50%, что имеет связь с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Час достижения максимальной концентрации в плазме - 2 - 4 час.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 75%.
Метаболизм. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не имеет фармакологической активности.
Характер метаболизма кетотифена у детей такой же, как и у взрослых, однако, клиренс выше. Поэтому детям возрастом старше 3 лет необходима такова ж доза, как и взрослым.
Выведение. Выведение препарата из организма проистекает в две фазы: короткая фаза имеет период полувыведения 3 - 5 час- длинная фаза - 21 час. Во время 48 час с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% - в неизменном виде и 60 - 70% - в виде метаболитов.
Влияние еды. Прием еды не влияет на биодоступность Задитена независимо от лекарственной формы.
Показания к применению.
Продолжительная профилактика:
бронхиальной астмы (все формы, включая смешанную);
аллергического бронхита;
астматических симптомов при сенной лихорадке.
Профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний:
острой и хронической крапивницы;
атопического дерматита;
аллергического ринита и конъюнктивита.
Способ использования и дозы.
Детям возрастом от 6 месяцев до 3 лет назначают сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг массы тела- кратность назначение - 2 раза в сутки (утром и вечером). Например, ребенок с массой тела 10 кг может получать по 2,5 мл (1/2 чайной ложки) сиропа утром и вечером.
Детям старше 3 лет назначают по 5 мл (1 чайная ложка) сиропа 2 раза в сутки (с ранним и вечерним приёмами еды).
Совместное использование бронходилататоров
В случае одновременного использования Задитена и бронходилататоров можно уменьшить частоту назначение последних.
В случае необходимости отмены Задитена это следует делать постепенно в течение 2 - 4 недель, причём в этот период возможный рецидив симптомов астмы.
Клинические наблюдение отвечают фармакокинетическим данным и показывают, что для возникновения оптимальных результатов лечения детям могут понадобиться и выше дозы (в мг/кг массы тела) сравнительно с взрослыми. Переносимость высших доз такова ж, как и небольших доз.
Использование у лиц пожилого возраста.
Опыт использования Задитена свидетельствует про то, что для лиц пожилого возраста каких-либо особенных рекомендаций не нужно.
Побочное действие. В начале лечения возможна седативное действие, реже - сухость во рту и легкое головокружение, но, как правило, эти явления самостоятельно проходят при продолжении лечения. Иногда, особенно у детей, наблюдались симптомы раздражения ЦНС, такие как возбуждения, повышена раздраженность, бессонница, повышенная возбудимость. Появлялись сообщения про увеличение массы тела.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетотифену или какого угодно другого компонента препарата.
Передозировка. Основные симптомы острой передозировки: сонливость, вплоть до подавленности сознания, затуманивание сознания и дезориентация- тахикардия и артериальная гипотензия- особенно у детей - повышенная возбудимость, судороги- оборотная кома.
Лечение симптоматическое. Если препарат принят недавно, показано промывание желудка. Может выявиться полезным назначение активированного угля. При необходимости проводиться симптоматическое лечение и мониторинг функциональных параметров сердечно-сосудистой системы. В случае возбуждения и судорог назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Особенности использования. В начале длительного лечения Задитеном не следует сразу отменять противоастматические симптоматические и профилактические средства, которые больной принимает. Это особенно касается системных глюкокортикоидов через возможную наличие надпочечной недостаточности в стероидозависимых больных. В этих случаях для возобновления нормальной гипофизарно-надпочечной отзыва на стресс может понадобиться период до 1 года.
Редко у больных, которые получали Задитен одновременно с пероральными противодиабетическими препаратами, отмечалось обратный снижение количества тромбоцитов. Поэтому у больных, которые одновременно принимают противодиабетические препараты, следует контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. Является отдельные сообщения про возникновения судорог в период лечения Задитеном. Учитывая, что Задитен может вызвать снижение порога судорожной готовности, следует придерживаться осторожности при его назначении больным, которые имеют в анамнезе эпилепсию. При назначении сиропа больным сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл сиропа содержат 3 г углеводов. Сироп включает также 2,35 объемных процентов этанола.
Задитен неэффективный для купирования астматического приступа.
Беременность и лактация
Хотя в исследованиях на животных не было отмечено ни одного влияния на беременность и пери - и постнатальное развитие при применении Задитена в дозах, которые переносились животными, его безопасность при беременности для человека не установлена. Поэтому в период беременности Задитен можно назначать только в случаях крайней необходимости.
В исследованиях на крысах было показано, что кетотифен выводится с грудным молоком. Считается, что кетотифен выводится также и с молоком у женщин в период лактации, поэтому матери, которые принимают Задитен, не должны кормить грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Во время первых несколько дней лечения Задитеном в больного может наблюдаться замедление скорости реакции, поэтому ему (ей) следует придерживаться осторожности при вождении автомобилем, работе с механизмами и д.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Задитен может усиливать эффекты препаратов, которые имеют подавляющее влияние на центральную нервную систему, а также антигистаминных средств и алкоголя.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.
Препарат не следует применять после срока, указанного на упаковке.
