Кетотифен-в
Кетотифен-В (Ketotifen–V)
международное и химическое название: ketotifenum- 4,9-дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2-b]тиофен-10-он и в форме фумарата;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого с едва жёлтоватым оттенком цвета в твердых желатиновых капсулах (голубая крышечка и белый корпус);
Состав. 1 капсула включает кетотифена фумарата в пересчете на 100% вещества – 0,001375 г (1,375 мг);
другие составляющие: кальция стеариновокислый, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A X17.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетотифен – противоастматический и противоаллергический препарат. Проявляет противоаллергическая активность, подавляя действие эндогенных медиаторов воспаления- не проявляет бронхорасширяющий эффект. Кетотифен подавляет выделение медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов), подавляет сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, что приводит к снижению миграции эозинофильных гранулоцитов в местах воспаления- подавляет развитие гиперреактивности бронхов, обусловленной как активацией тромбоцитов при влияния фактора активации тромбоцитов, так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кроме того, кетотифен ингибирует фермент фосфодиэстеразу, в результате чего повышается уровень цАМФ в тканях. Отмеченные свойства кетотифена обуславливают его противоастматическое действие. Кетотифен осуществляет также выраженное противоаллергическое действие, способен неконкурентно блокировать Н1- рецепторы и поэтому его можно применять вместо классических антагонистов.
Фармакокинетика. После использования внутрь кетотифен почти полностью всасывается, его биодоступность составляет около 50% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 - 4 час. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Выведение кетотифена из организма носить двухфазный характер с периодом полувыведения 3–5 час. и 21 час.
Показания для использования. Продолжительная профилактика припадков бронхиальной астмы, астматических симптомов при сенной лихорадке- профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний – острой и хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического ринита и конъюнктивиту.
Способ использования и дозы. Взрослые принимают внутрь по 1 капсуле дважды в сутки (утром и вечером) при приеме еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить в 2 раза.
Детям до 3 лет желательно применять другие формы выпуска препарата, детям старшим 3 лет – по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Курс лечения составляет 2–3 недели.
Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится, но может возникнуть сонливость, ощущение сухости во рту, легкое головокружение, замедление психомоторных реакций (отмеченные эффекты как правило исчезают самостоятельно), возможно увеличение массы тела, редко – диспепсические явления, тромбоцитопения.
Противопоказания. Период беременности, особенно в первом триместре, период лактации, поскольку препарат проникает в грудное молоко- повышена чувствительность к кетотифену. Детский возраст младше 3 лет, в связи с формой выпуска препарата.
Передозировка. Может возникнуть сонливость, затуманивание сознания, нарушение ориентации, тахикардия и артериальная гипотензия, повышенная возбудимость, судороги, особенно у детей, кома. При передозировке рекомендуется промывание желудка, в случае потребности проводят симптоматическое лечения и контроль состояния сердечно-сосудистой системы- при нарушении и судорогах назначают барбитураты короткого действия и бензодиазепины.
Особенности использования. Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1–2 месяцев. Антиастматическую терапию быстродействующими бронхорасширительными препаратами, что проводиться, стоит продолжать принайми в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть снижена.
Не рекомендуется применять кетотифен в утренний и дневное время водителям транспорта и операторам потенциально небезопасных механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетотифен может усилить эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приёме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемизирующими препаратами отмечалось оборотное снижение количества тромбоцитов, поэтому рекомендуется проводить постоянный контроль количества тромбоцитов в крови. При приёме кетотифена может снижаться потребность в глюкокортикостероидах или бронхолитиках у больных на бронхиальную астму.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от +15°С до +25°С. Срок годности 2 года.
