Гистафен
Гистафен (Gistapfen)
Общая характеристика:
международное и химическое название: sequifenadinum;
Состав. 1 таблетка содержит 50 мг секвифенадина;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования.
Видео: Fenkarol
Код АТС R06A X.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Активные вещества препарата является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые НТ1-рецепторы, таким образом ослябляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Особенностью препарата является то, что он проявляет противогистаминное действие не только за счет блокады Н1-рецепторов, но и путём снижения содержимого гистамина в тканях за счет учащение его метаболизма ферментом диаминоксидазы, которая расщепляет эндогенный гистамин. Секвифенадин препятствует или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкие мышцы бронхов, кишечнике, сосудов- на интоксикацию, вызванную серотонином и гистамином- уменьшает проницаемость капилляров.
Секвифенадин проявляет выраженное противозудное и антиэкссудативное действие длительного характера.
Секвифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костному мозга, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммунноглобулинов класса A, G.
Видео: JFSTAR 05.04.15 гранд отель Fairmont
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного подавляющего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При применении препарата не наблюдают смены биохимических показателей крови и мочи, он не действует на артериальное давление, показатели электрокардиограммы, концентрацию сахара и холестерина в крови, не пролонгирует латентный период условного рефлекса и не влияет на показатели электроэнцефалограми.
Фармакокинетика.
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1 - 2 часа, в организме накапливается преимущественно в лёгких, печени, наиболее низкая концентрация – в головном мозге. Метаболизируется путём окисления, образуя в 2 раза менее токсический и фармакологически неактивный метаболит.
После приема однократной дозы препарата 50 мг период полувыведения из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения уменьшается до 5, 8 часа, применение препарата не вызывает явлений кумуляции. 50% дозы выводится из организма с жёлчью, более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводится в неизменном виде, 40 - 50% - в виде метаболитов.
Показания к применению.
Видео: 541
Острые и хронические аллергические заболевания: полинозы, аллергический ринит, риносинусопатии (атопически и инфекционно-аллергические)- аллергические осложнения, связанные с применением лекарственных средств, съедобных продуктов, средств бытовой химии.
Аллергические и другие заболевания, которые сопровождаются кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай).
Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострение) и поддерживающая терапия.
Способ использования и дозы.
Видео: Fenkarol
Гистафен принимают внутрь, после еды, запивая водой.
Взрослые.
Острые и хронические аллергические заболевания: по 50 - 100 мг 2 - 3 раза в сутки. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня от начала лечения. Продолжительность курса лечения составляет 5 - 15 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострение) и поддерживающая терапия: 50 мг 2 раза в сутки. Для профилактики рекомендуется начинать прием препарата за 2 недели до ожидаемой аллергической реакции.
Побочное действие. Переносимость Гистафена хорошая. При дозах выше 200 мг в сутки наблюдалась сухость во рту в 9, 5% больных, слабые боли в эпигастрии, диспепсические нарушения - в 2, 4%, особенно после приема препарата натощак. У лиц с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта возможность появления побочных действий увеличивается. В отдельных случаях препарат может повысить аппетит. Побочные эффекты проходят в первые дни лечения и нет необходимости отменять препарат или значительно снижать дозу.
Иногда наблюдают снижение количества лейкоцитов в крови, нарушение менструального цикла, легкий диуретический эффект, головная боль. Сонливость – дозозависимая. При дозах Гистафена 150 мг в сутки сонливость наблюдают в 1, 97% больных, при увеличении доз до 400 мг в сутки – в 24, 6% больных. В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2 - 5 дня от начала лечения. Препарат улучшает сон у больных, которые страдают от бессонница вследствие зуда.
Редко – возбуждения, бессонница, которые чаще наблюдаются при применении высоких доз.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующего или вспомогательных веществ препарата. Приступ астмы.
Использование в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Использование антигистаминных препаратов противопоказано пациентам, которые применяют ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Передозировка. Препарат малотоксичен. Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие диспепсические явления. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специальный антидот не известен.
Особенности использования.
Отсутствуют клинические исследования касающиеся использования препарата для лечения детей и пациентов пожилого (старше 70 лет) возраста.
Таблетки Гистафена можно объединять с препаратами местного использования (мазь, компресс, капли для глаз, капли для носа).
Если пропущено прием одной или более доз препарата, лечение продолжают в раньше назначенных дозах. При необходимости - проконсультироваться у врача.
Придерживаться осторожности при нарушении функции почек (лечения начинают с минимальной дозы), тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: лицам, работа которых требует скорой физической и психической реакции (водители транспорта и другие), следует предварительно установить (путём кратковременного использования), или не проявляет препарат в них седативного действия. Этим лицам следует придерживаться осторожности. Безопасность использования Гистафена беременными не изучена.
В период кормления грудью использования противогистаминных препаратов не рекомендуется через возможность небезопасного влияния на центральную нервную систему младенца. Необходимо решить вопрос про отмену грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гистафен не усиливает подавляющего действия снотворных средств и алкоголя на центральную нервную систему. В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Пациентам, которые применяют ингибиторы МАО, противопоказано использования противогистаминных препаратов.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 – 25°С.
Срок годности 2 года.
