Аллертек
Аллертек (Allertec)
международное и химическое название: Cеtirizine- дигидрохлорид {2[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]-1 -пиперазино]этокси}уксусной кислоты;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненные с насечкой, от белого до кремового цвета, обоевыпуклые с гладкой поверхностью;
Состав. одна таблетка содержит: цетиризина дигидрохлорида - 10 мг (0, 01 г);
другие составляющие: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, крахмала натрия глюконат, силикагель, магния стеарат, поливинилпиролидон-25, натрия лаурилсульфат;
состав оболочки - оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства общего действия. Производные пиперазина. АТС: R06А Е07.
Фармакологические свойства. Аллертек - селективный антигистаминный препарат второго поколения, который действует на гистаминовые Н1-рецепторы. Антагонист гистаминовых рецепторов. Характерною параметром Аллертека считается его незначительное влияние на другие рецепторы или даже полное отсутствие влияния, в том числе он проявляет очень незначительный холинолитический эффект, но практически не вызывает клинически значимого действия, связанной с антагонизмом по отношению к серотонинергических, альфа-адренергических, дофаминергических и гистаминергических Н2-рецепторов. Аллертек является производным пиперазина- в химическом отношении - это карбоксилированное производное гидроксизина, который является его главным метаболитом.
Учитывая на значительные полярные свойства Аллертека и прочного связывания с белками сыворотки он значительно хуже проникает через барьер кровь/ткани головного мозга чем гидроксизин. Аллертек значительно менее за антигистаминные средства первого поколения подавляет центральную нервную систему- считается, что это большей частью является следствием небольшого липофильности препарата.
Доказано, что Аллертек проявляет действие, модулирующие чувствительность клеток, которые участвуют в развитии аллергического воспалительного состояния, в том числе, он тормозит миграцию эозинофилов іn vivo, вероятно, путём торможения высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Допускают также, что препарат оказывает тормозящее действие на другие клетки, которые берут участие в воспалительном процессе. Аллертек в основном применяется для ликвидации аллергических симптомов, связанных с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика. Аллертек быстро всасывается из пищевого канала. Максимальная концентрация обнаруживается в сыворотке крови приблизительно через 30 минут – 1 час после перорального использования. Прием натощак приводит к всасывание приблизительно 70 % принятой дозы.
Максимальное действие препарата развивается приблизительно через 4–8 час. после его использования и продолжается до 24 часов. Аллертек связывается с белками сыворотки приблизительно на 93 %. Период полураспада в фазе распределения составляет приблизительно С часа. Объем распределения Аллертека составляет приблизительно 0, 56 – 0, 8 л/кг, который является показателем значительно ниже, чем в случаях использования остальных антигистаминных средств. Объем распределения у детей определяют на уровни 0, 7 л/кг.
Аллертек частично метаболизируется в организме до одного с идентифицированных метаболитов, которым является деалкированое производное цетиризина. Приблизительно 60% введенной дозы Аллертека выводится с мочой в течение 24 часов. Во время следующих 4 дней выводится с мочой добавочно 10% отмеченной дозы. Отмечалось, что у детей в течение 24 часов элиминировалось только 40% введенной дозы препарата. Приблизительно 10 % дозы выводится с калом в течение 5 дней с момента применение препарата. Метаболит цетиризина выводится с калом, наверное, попадая в пищеварительный канал с жёлчью. Неизвестно, или он фармакологически активный. Период полураспада Аллертека составляет приблизительно 7, 4 час.
При почечной недостаточности скорость элиминации замедлена- у больных с ослабленной функцией этого органа от слабого до умеренной степени период полураспада продлевается до 19 – 21 час.
Почечный клиренс Аллертека у людей с нормальной функцией почек составляет приблизительно 70 мл/минут, при ослаблении функции почек – 7 мл/минут, а при средней ступени торможение функции – 1, 5 мл/мин. Доступны сведения указывают на то, что гемодиализ не является эффективным методом элиминации Аллертека.
Показания к применению.
хронический аллергический ринит;
сезонный аллергический ринит (сенной насморк);
аллергический конъюнктивит,
хроническая идиопатическая уртикария.
Способ использования и дозы. Перорально. Взрослым: как правило применяют 10 мг в сутки однократно. Детям старшим 6 лет с массой тела до 30 кг – 5 мг в сутки (1/2 таблетки) однократно, а детям старшим 6 лет с массой тела более 31 кг – 10 мг в сутки однократно.
У пациентов с ослабленной функцией почек и печеночной недостаточностью в случае необходимости рекомендуется уменьшить дозу.
Побочное действие. Во время использования Аллертека очень редко могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, утомляемость, сухость оболочки ротовой полости, воспаление горла, головная боль и головокружение, боль в животе, кашель, понос, кровотечение с носа, бронхоспазм, тошнота и рвота.
Иногда, как симптомы сверхчувствительности, могут быть кожные реакции и ангионевротические отеки, редко – нарушение функциональных печеночных проб (эти смены самопроизвольно исчезают после замены препарата).
У детей могут возникнуть парадоксальные реакции в виде чрезмерного возбуждения.
Прежде чем применять препарат, необходимо уточнить срок его годности, указанный на этикетки.
Противопоказания. Сверхчувствительность к составляющим препарата или гидроксизина.
Передозировка. Симптомом передозировка препарата может быть сонливость или симптомы, отмеченные в разделе "Побочное действие". В случае значительного передозировка необходимо обратиться к врачу.
Особенные условия. Следует с осторожностью применять в случае одновременного приема некоторых средств, которые подавляют центральную нервную систему. У пациентов с ослабленной функцией почек и печеночной недостаточностью в случае необходимости рекомендуется уменьшить дозу. Использование Аллертека одновременно с средствами, что обнаруживают ототоксическое действие, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах и головокружение.
Препарат следует отменить на несколько дней перед запланированным выполнением кожных проб.
Препарат можно назначать во время беременности только в случае абсолютной необходимости.
Не следует применять его у женщин в период лактации.
Следует с осторожностью применять в период управление транспортными средствами и работы с механизмами, с осмотра на возможную возникновение в чувствительных людей сонливости или утомленности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Исследования не показали взаимодействий Аллертека в случае одновременного использования его с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином или диазепамом. Аллертек, что принимается с большим количеством алкоголя (концентрация в крови более 0, 8 промиле), может вызывать тормозящее действие на центральную нервную систему.
Отмечали незначительное замедление выведение Аллертека из организма в случае одновременного использования препарата с теофиллином в дозе 400 мг в сутки.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (15 - 25°С), защищать от света и влаги. Срок годности - 4 года. Не применять препарат после окончания срока годности.
