Амертил

Амертил (Amertil)

международное и химическое название: цетиризин: дигидрохлорид (±)-2’-[4-[(4’-хлорфенил)-фенилметил]-1-пиперазинил]-этокси]-ацетатной кислоты;

Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с насечкой на одной стороне, с гладкой ровной поверхностью, без пятен и зазубрин;

Состав. 1 таблетка Амертила содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал модифицированный, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного использования. Производные пиперазина. Код АТС R06A E07.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Видео: HYLAK TV Spot Vase travenie ako nove

Цетиризин принадлежит к группе антигистаминных препаратов второго поколения, который является cелективными антагонистами периферических H₁-гистаминовых рецепторов. По химической структурой является карбоксилированным производным гидроксизина, который является его основным метаболитом. Молекула цетиризина, в отличие от гидроксизина, имеет большую полярность и прочнее связывается с белками плазмы крови. Благодаря этому препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, а это в свою очередь поясняет почти полное отсутствие подавляющего влияния на центральную нервную систему в сравнении с антигистаминными препаратами первого поколения. Благодаря такой селективности не блокирует холинергические и серотонинергические 5HT₂, допаминергические D₂, адренергические a₁ и мускариновые рецепторы.

Воздействие цетиризина проистекает двухфазно. На начальной стадии аллергической реакции препарат уменьшает количество эндо- и экзогенного гистамина в непосредственной близости к периферическим H₁-гистаминовых рецепторов, таким образом подавляя развитие эритемы. В нижеследующей фазе – тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов к очагу воспаления и уменьшает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Цетиризин, уменьшая надреактивность бронхов, препятствует их спазмированию, обусловленном гистамином. Значительно снижает проницаемость сосудов слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки носа. Подавляет развитие кожных аллергических реакций, обусловленных антигенами трав, фактором 48/80, а также действием нейропептидов типа VIP и субстанции P. У лиц с атопиею подавляет образования простагландина D₂, который отвечает за образования аллергических воспалительных очагов.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении цетиризин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 60 мин. после введения и сохраняется почти 24 час. Использование препарата в период или сразу после еды может несколько замедлить скорость всасывания действующего вещества, но это не влияет на повноту абсорбции.

Распределение

Всасывание и распределение цетиризина замедляется при приёме препарата на ночь, что обусловливает удлинения времени его действия. Степень связывания с белками плазмы составляет почти 93%. Объем распределения в состоянии равновесия при однократном приёме в дозе 10 мг цетиризина составляет 0, 56-0, 8 л/кг. Учитывая на значительно затруднение проникновение цетиризина в спинномозговую жидкость, его концентрация в тканях ЦНС намного нижняя, чем у крови.

Метаболизм

Цетиризин частично метаболизируется в организме. Одним с выявленных метаболитов является его деалкированое производное.

Элиминация (выведение)

Почечный клиренс цетиризина у взрослых при нормальной функции почек составляет 7мл/минут, а у детей несколько выше и достигает значение 0, 06 - 0, 07 л/час/1 кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет приблизительно 8 час., у детей – почти 7 час.

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может продлиться даже на 50%, а у больных с почечной недостаточностью еще более, что связано со снижением клиренса креатинина и увеличением времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме. Так, при умеренно выраженной почечной недостаточности почечный клиренс препарата составляет 1,5 мл/мин. Недостаточность печени незначительной мерой пролонгирует период полувыведения препарата. Гемодиализ не является эффективным методом элиминации цетиризина.

При систематическом применении цетиризина состояние равновесия достигается через 3 дня, при этом значение клиренса препарата не изменяется. Длительный прием цетиризина не влияет на способ и скорость выведение остальных препаратов. Теофиллин может незначительной мерой уменьшить клиренс цетиризина.

В среднем 60% однократно принятой дозы 10 мг препарата выводится в неизменном виде с мочой в течение первой суток, еще 10% - в течение следующих 4 дней. Только 10% выводятся с жёлчью в течение 5 дней.

Показания для использования.

Для симптоматического лечения аллергических заболеваний:

хронический (цилорический) аллергический ринит;

сезонный аллергический ринит;

аллергический конъюнктивит;

хроническая идиопатическая крапивница;

аллергический дерматит.

Способ использования и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендовано принимать по 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки, лучше всего вечером. Детям возрастом от 6 до 12 лет дозу препарата устанавливают в зависимости от массы тела: если масса тела ребенка составляет более 30 кг, то препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) один раз в сутки, лучше всего вечером. В случае, когда масса тела ребенка составляет менее 30 кг, препарат применяют в дозе 5 мг (¹/₂ таблетки, покрытой оболочкой) один раз в сутки, лучше всего вечером. Лицам, особенно чувствительным к действию препарата, а также детям, рекомендованную дозу можно распределить на два приема каждые 12 час.

Продолжительность лечения зависит от природы, продолжительности и динамики симптоматики и определяется доктором индивидуально для каждого больного.

Видео: Реклама пива "Брестское"

Побочное действие.

В единичных случаях возможны транзиторные побочные эффекты, в том числе головная боль, головокружение, возбуждения, слабость, ксеростомия, проявления кожных аллергических реакций, повышена утомляемость, ларингит, боль в животе, кашель, диарея, носовое кровотечение, бронхоспазм, тошнота, рвота, ангионевротический отек.

У отдельных пациентов наблюдались реакции повышенной чувствительности и проявления печеночной дисфункции (гепатит, повышение активности трансаминаз). Эти явления исчезают после отмены препарата.

Противопоказания. Амертил не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к цетиризина или остальных компонентов препарата- при тяжелых формах нефропатии- в период беременности и лактации- детям возрастом до 6 лет.

Передозировка.

Превышение рекомендованных доз в несколько раз не вызывает возникновения специфических симптомов токсического действия (исследования на животных с фармакокинетическим профилем, подобным до человеческого показали, что доза LD₅₀, как минимум в 500 раз превышает рекомендованную терапевтическую дозу). Симптомом передозировка у взрослых может быть сонливость. Передозировка у детей может проявляться возбуждением. Специфического антидота не имеет. Лечение – симптоматическое. В случае подозрение на отравления цетиризином следует как можно скорее вызывать рвоту и провести промывание желудка.

Видео: Реклама «Едем»

Особенности использования.

Во время использования Амертила не следует употреблять алкоголь. У лиц пожилого возраста выведение препарата замедленное, поэтому интервал между приёмами отдельных доз следует увеличить. Доза препарата для пациентов с почечной недостаточностью должна быть снижена в 2 раза.

Приём препарата необходимо прекратить за несколько дней до планового проведение кожных аллергических тестов. Цетиризин не влияет на результаты остальных клинических тестов и лабораторных показателей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания.

Учитывая возможность появления побочных эффектов (сонливости), что производит снижение психомоторной активности, при применении Амертила следует воздержаться от управления транспортными средствами и не работать с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Неизвестно про клинически значимое взаимодействие цетиризина с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, псевдоэфедрином, феназином. Теофиллин в дозе 400 мг/сутки может вызывать незначительное замедление клиренса цетиризина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами пока что неизвестно. Однако необходимо придерживаться особенной осторожности при одновременном применении вместе с снотворными и седативными средствами, а также алкоголем. Использование цетиризина одновременно с лекарственными средствами, которые имеют ототоксическое действие, например, гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности как шум в ушах, головокружение.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте, при температуре не высшей за 25°С. Срок годности – 3 года.