Зодак

Зодак таблетки (Tabulettae Zodac)

международное и химическое название: cetirizine- (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси] кислоты уксусной дигидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, гипромелоза 2910/5, макрогол 6 000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE 4.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06AE07.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Цетиризин – антигистаминный препарат II генерации с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н₁-рецепторов, не проявляет значительного антихолинергического и антисеротонинового эффекта. В терапевтических дозах препарат практически не проявляет седативную активность и не производит сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина с жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток в первую очередь эозинофилов.

Фармакокинетика. Цетиризин в диапазоне от 5 до 60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, а явный объем распределения – 0, 50 л/кг. После использования ежедневных доз 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось никакого кумуляции цетиризина. Максимальная плазматическая концентрация при стабильном состоянии составляет 300 нг/мл и достигается в течение 1, 0 ± 0, 5 час. Цетиризин связывается с протеинами плазмы в количестве 93 ± 0, 3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы.

При "первом прохождении" цетиризин не подлежит активному метаболизму. Около 2/3 вещества выводится с мочой в неизмененном состоянии. В добровольцев дезинтеграция фармакокинетических параметров, таких как пиковое значение и площадь под кривой, является унимодальными. У взрослых мужчин с белой и черной кожей не было зарегистрировано никакого разницы в кинетике цетиризина.

Приём еды не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции снижается. Биологическая доступность цетиризина является одинаковой для капель, сиропа и таблеток.

Показания к применению. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и аллергического ринита, что продолжается целый час, а также симптомов, связанных с аллергическим конъюнктивитом. Лечение разных типов зуда и крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу (крапивную лихорадку).

Способ использования и дозы. Дети 6 – 12 лет: 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки или 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети старше 12 лет, подростки и взрослые: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Таблетку следует проглатывать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек, за существующими данными, нет необходимости снижать дозу у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек: интервалы между дозами следует назначать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Необходимо обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу соответственно к представленной информации. Для того, чтобы следовать таблицею, необходимо провести оценку клиренса креатинина пациента (CL_кр) в мл/мин. Значение CL_кр (мл/минут) можно рассчитать на основе определенной креатинина сыворотки (мг/дл) с помощью такой формулы:

Коррекции дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек:

Для детей с почечной недостаточностью дозировки следует подбирать индивидуально, учитывая значение клиренса почек для каждого пациента и его вес.

Пациенты с поражениями печени: для пациентов, которые страдают только на поражения печени, нет необходимости корректировать дозировки.

Пациенты с поражением печени и почечными нарушениями: рекомендуется корректировать дозировки (см. "Пациенты с нарушениями функции почек").

Побочное действие. В противовес предыдущим антагонистам H₁-рецепторов, цетиризин меньшей мерой проникает в центральную нервную систему (ЦНС), что дает заметно более низкий седативный эффект. Клинические исследования указывают, что при рекомендованных дозах побочные эффекты цетиризина со стороны центральной нервной системы является умеренными, включая сонливость, утомление, головокружение и головная боль. В некоторых случаях были сообщения про парадоксальное стимуляцию ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и не проявляет выраженной антихолинергического действия, были сообщения про нечастые случаи затруднение мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Были сообщения про случаи аномальной печеночной функции с повышением уровня печеночных ферментов, которые сопровождал повышенный уровень билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после приостановки лечения.

Противопоказания. Гиперчувствительность к цетиризину или вспомогательных компонентов препарата, или гидроксизина в анамнезе- пациенты с серьезными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/минут- периоды беременности и лактации- детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы, которая наблюдается при значительном передозировке цетиризином, ассоциированные преимущественно с влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут указывать на антихолинергический эффект.

Негативные симптомы, про которые сообщалось после приема пяти рекомендованных ежедневных доз: смущение, диарея, головокружение, усталость, головная боль, тошнота, расширение зрачков, зуд, нервозность, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочевыделение.

Лечение: специфический антидот для цетиризина не известен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. После приема препарата следует как можно быстрее использовать промывание желудка.

Цетиризин неэффективно удаляется с помощью диализа.

Особенности использования. При терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимого взаимодействий с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0, 5 г/л). Однако употребления спиртных напитков в период лечения не рекомендуется.

Зодак не оказывает седативного действия, характерной для многих остальных антигистаминных средств. Однако не следует превышать рекомендованной дозы лицам, которые занимаются деятельностью, что требует высокой скорости психических и физических реакций, приема быстрого решение (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фармакокинетические исследования не выявили любой взаимодействий для цетиризина с псевдоэфидрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином. В исследовании с повторными дозами теофиллина (400 мг раз в сутки) и цетиризином регистрировали незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как при одновременном применении цетиризина элиминация теофиллина не изменялась.

Исследования цетиризина и циметидина, глипизида, диазепама и псевдоэфедрина не выявили каких-либо неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

Исследования с цетиризином и азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявили каких-либо неблагоприятных клинических взаимодействий. Отдельно, одновременное использование вместе с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений ЭКГ.

Приём еды не снижает объем абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.