Цетиризина гидрохлорид
Цетиризина гидрохлорид. Cetirizinum. Аллертек. Allertek. Цетрин. Cetrine. Зодак. Zodac.
{2[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазино]этокси}уксусной кислоты гидрохлорид
Форма выпуска лекарства. Таблетки покрытые оболочкой 10 мг.
Применение и дозы препарата.Взрослыми детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг1 раз в сутки с небольшим количеством воды. Максимальнаясуточная доза цетиризина составляет 20 мг. Пациентам с почечной недостаточностьюрекомендуется снизить дозу до 5 мг/сут.
Действие лекарства. Цетиризин — антигистаминное средство II поколения,селективный блокатор Н1-рецепторов. Проявляет незначительноехолинолитическое действие, не взаимодействует с серотонинергическими, альфа-адренергическими,допаминергическими и Н2-рецепторами. Цетиризин — производноепиперазина, по химической структуре представляет собой карбоксилированноепроизводное гидроксизина, являющееся его главным метаболитом. Ввиду выраженнойполярности и сильного связывания с белками плазмы крови цетиризин значительнохуже проникает через гематоэнцефалический барьер, чем гидроксизин, в связи с чем практически неоказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему, что отличает его от антигистаминныхсредств I поколения. Это в значительной степени является следствием низкойлипофильности препарата. Предполагают, что цетиризин оказывает угнетающеедействие на клетки, принимающие участие в аллергической реакции. В частности,установлено, что цетиризин тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов invivo, вероятно, угнетая высвобождение медиаторов воспаления из тучныхклеток.
Цетиризинбыстро всасывается в пищеварительный тракт. Максимальная концентрация всыворотке крови достигается примерно через 30 мин–1 ч после приема внутрь.После приема натощак абсорбируется примерно 70% цетиризина. Максимальныйтерапевтический эффект развивается примерно через 4–8 ч и длится до 24 ч. Около93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределенияцетиризина у взрослых составляет примерно 0,56–0,8 л/кг, что значительноменьше, чем других антигистаминных средств. Объем распределения цетиризина удетей составляет около 0,7 л/кг. Цетиризин частично метаболизируется ворганизме- одним из идентифицированных метаболитов является деалкилированноепроизводное цетиризина. Примерно 60% введенной дозы цетиризина экскретируется смочой в течение 24 ч, на протяжении следующих 4 дней с мочой экскретируется ещедо 10% введенной дозы. У детей в течение 24 ч выводится только 40% препарата. Скалом на протяжении 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в том числе в видеметаболита. Период полувыведения цетиризина составляет примерно 7,4 ч. Припочечной недостаточности элиминация препарата замедлена- у больных со слабым иумеренно выраженным нарушением функции почек период полувыведения можетувеличиваться до 19–21 ч. Почечный клиренс цетиризина составляет примерно 70мл/мин при сохраненной функции почек, при слабовыраженном нарушении функциипочек — 7 мл/мин, при умеренно выраженном — 1,5 мл/мин. Гемодиализ не являетсяэффективным методом элиминации цетиризина.
Показания к применению. Хронический(круглогодичный) аллергический ринит, сезонный аллергический ринит (сеннаялихорадка), аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.
Применение и дозы препарата. Принимают внутрь, обычно в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте старше 6 лет с массой тела до 30 кг: 5мг/сут (1/2 таблетки) 1 раз в сутки, а детям в возрасте старше 6 лет с массойтела от 31 кг — в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
У больных спочечной или печеночной недостаточностью в случае необходимости дозурекомендуется снизить.
Противопоказания. Повышеннаячувствительность к цетиризину или гидроксизину.
Возможные побочные явления. Присоблюдении рекомендованных доз побочные эффекты цетиризина со стороны центральной нервной системыумеренно выражены, включая сонливость, усталость, головокружение и головнуюболь. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы,единичные сообщения о случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодацииглаз и ощущение сухости во рту. Отмечены также случаи нарушения функции печенис повышением уровня печеночных ферментов, сопровождающиеся повышением уровнябилирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращениялечения препаратом.
