Астемизол
Астемизол (Astemizolе)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Аstemizole-1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-мэтоксифенилэтил)- 4-пиперидил]амино}-бэнзимидазол;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;
Состав. одна таблетка содержит астемизола 0,01 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X11.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Астемизол - противоаллергический, антигистаминный препарат. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает возникновению и облегчает ход аллергических реакций. Снижает зуд и экссудацию. Послабляет бронхоспазм, что вызванный физическими нагрузками и гипервентиляциею лёгких. проявляет слабое антисеротониновую активность. Практически не проявляет антихолинергического активности и седативного действия.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Приём еды на 60% уменьшает всасывание и пролонгирует время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками составляет 96%. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита – десметиластемизола, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрация астемизола и его основного метаболита составляет 3 - 5 нг/мл и создается в течение 4 - 6 недель. Экскретируется преимущественно с жёлчью в виде метаболитов (54 - 73%) и частично с мочой (5 - 6%). Выведение астемизола и его метаболитов двуфазное: период полувыведения для фазы распределения – 20 часов, для фазы выведение – 7 - 11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.
Показания для использования. Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и цилорического), аллергического конъюнктивиту, аллергических кожных реакций, в т.ч. хронической идиоматической крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека- как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.
Способ использования и дозы. Назначают до приема еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям более 12 лет по 1 таблетке Астемизола, детям возрастом 6 - 12 лет – по ½- таблетки. Максимальный курс лечения 7 дней.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль- в некоторых случаях – головокружение, нервозность, нарушения настроения, бессонница, ночные страхи, парестезия, судороги- в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиение, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: Редко– высыпание, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Другие: нарушение кроветворение (утомление или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, нарушение сердечного ритма, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Передозировка. Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвота, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных- мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введения жидкости, назначение антиаритмических препаратов, что не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кислородотерапия. Введения адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.
Особенности использования. Следует избегать применение препарата у пациентов с продленным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушение функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обмином (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, которые принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей стоит предупредить касающиеся потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).
Использование препарата Астемизол рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.
Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, что требует в повышенном внимании, скорости физических и психических реакций.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинид, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола. Не рекомендуется объединять Астемизол с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, что удлиняют интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксичность астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизирующих средств, может маскировать ототоксическое действие остальных препаратов.
Сроки и условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
