Верапамил-дарница
Верапамил-Дарница (Verapamil-Darnitsa)
международное и химическое название: verapamil- (2RS)-2- (3, 4-диметоксифенил)-5-[[2- (3, 4-диметоксифе- нил)этил] (метил)амино]-2- (1-метилэтил)пентаннитрил гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит 0,08 г верапамила гидрохлорида в перерасчете на сухое вещество;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, аэросил, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина. Верапамил. Код АТС С08D A01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Верапамил-Дарница – блокатор кальциевых каналов, имеет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Блокирует потенциалзависимы кальциевые каналы и тормозит поступление ионов кальция внутрь клеток, в том числе, кардиомиоцитов и клеток гладких мышц артериальных сосудов.
Антиангинальное влияние препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы (в том числе в ишемизированных участках), негативного инотропного действия, что способствует снижению потребности миокарда в кислороде, снижению постнагрузки на сердце.
Антиаритмический эффект Верапамила-Дарница (препарат принадлежит к антиаритмическим препаратам IV класса) обусловлен подавлением синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, увеличением эффективного рефрактерного периода, что ведет к снижению частоты сердечных сокращений, нормализации ритма при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Антигипертензивное действие препарата имеет связь с снижением общего периферического сосудистого сопротивления и вследствие этого снижениям артериального давления. Препарат способствует регрессии гипертрофии миокарда, имеет незначительное натрийуретическую и диуретическое действия, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь всасывается более 90 % принятой дозы. Биодоступность составляет приблизительно 20-30 %. Связывание с белками крови – 90 %. Поддается метаболизму при первичном прохождении через печень. Основным метаболитом является норверапамил, который имеет менее выраженную фармакологическую активность. Период полувыведения (Т1/2) после первого приема препарата составляет – 3-7 часов, после повторных приёмов – 4-12 часов, что связано с насыщениям ферментных систем печени и повышением концентрации препарата в плазме крови. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается на четвертую сутки от начала приема препарата.
Выводится из организма в виде метаболитов (95 %) и в неизменном виде (5 %). Основной путь выведения – почки. Кишечником выводится 16 % препарата.
Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко.
При длительном приёме возможно снижение клиренса, повышение биодоступности. При тяжелых нарушениях функции печени проистекает снижение плазменного клиренса, вследствие чего проистекает увеличение периода полувыведения до 14-16 час.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, суправентрикулярные аритмии: суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, мерцания (фибрилляция) и трепетания предсердий. Ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Способ использования и дозы. Внутренне препарат принимают в период или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
При легких формах стенокардии назначают Верапамил-Дарница внутри по 0,04-0,08 г 3 раза в сутки, при необходимости повышают разовую дозу до 0,12-0,16 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 0, 48 г.
Лицам пожилого возраста назначают по 0,04-0,08 г в сутки в связи с менее интенсивною биотрансформацией препарата.
Для лечения аритмии принимают препарат в суточной дозе 0, 24-0,32 г, за 3-4 приема. Для профилактики пароксизмов наджелудочковой тахикардии у больных, что не получали препаратов наперстянки, суточная доза составляет 0, 24-0,48 г, за 3-4 приема.
При артериальной гипертензии назначают препарат, начиная с дозы 0,08 г 3 раза в сутки- лицам пожилого возраста с малой массой тела, с риском развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и с брадикардией назначают Верапамил-Дарница, начиная с дозы 0,04 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при артериальной гипертензии 0, 36-0,48 г.
Детям возрастом 4-6 лет при наджелудочковой тахикардии применяют по 0,04 г в сутки в 2-3 приема, детям возрастом 6-14 лет – 0,08-0,36 г (за 3-4 приема) в сутки.
Детям при артериальной гипертензии препарат применяют по 0,01 г/кг в сутки разделенных на 2-3 приема. Суточная доза не должна превышать 0, 36 г.
Побочное действие. Верапамил-Дарница, обыкновенно, хорошо переносится, но возможны тошнота, рвота, головокружение, повышена утомляемость, развитие периферических отёков, аллергические реакции (высыпание, крапивница, зуд, редко – ангионевротический отек). Сравнительно часто, особенно при длительном приёме, возникают атонические запоры, возможно повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, геникомастия, судороги мышц, сердцебиение, тахикардия.
При применении препарата в высоких дозах возможно выраженное снижение частоты сердечных сокращений, понижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов на минуту), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ступени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая некомпенсированная сердечная недостаточность, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый аортальный стеноз- выраженное нарушение функции печени- беременность и период кормления грудью- повышенная чувствительность к составляющим препарата, желудочная тахикардия, тахикардия с широкими комплексами QTS.
Передозировка. При передозировке возможно возникновение выраженной брадикардии, атриовентрикулярной и/или синоартериальной блокады, артериальной гипотензии, симптомов сердечной недостаточности, асистолии.
Лечение. Промыть желудок, назначить активированный уголь. Специфическим антидотом является кальция глюконат (10-20 мл 10 % раствора внутривенно), возможно введения остальных препаратов кальция- при брадикардии и атриовентрикулярной блокаде II и III ступени, асистолии, вводят внутривенно атропина сульфат, изопреналин или орципреналина сульфат- при гипотензии вводят раствор дофамина, норадреналина- при явлении сердечной недостаточности вводят добутамид.
Особенности использования. Осторожно следует применять препарат больным на атриовентрикулярную блокаду I ступени.
Лечение Верапамилом-Дарница проводят под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Осторожно назначают препарат больным на гипертрофической кардиомиопатией, что усложнена обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в лёгочных капиллярах, проявлениями удушья.
Необходимый постоянный контроль при назначении препарата пациентам с выраженным нарушением функции печени, почек, миопатией, в некоторых случаях возможно снижение дозы.
Осторожно следует назначать препарат лицам, которые управляют транспортными средствами или выполняют операторскую работу, больным пожилого возраста, больным на сердечную недостаточность и больным, которые находятся на гемодиализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Верапамила-Дарница с -адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами IA класса, сердечными гликозидами и ингаляционными анестетиками повышается риск возникновения брадикардии, атриовентрикулярной блокады, гипотензии, сердечной недостаточности.
Гипотензивное действие Верапамила-Дарница усиливают антигипертензивные средства (диуретико, вазодилататоры, ингибиторы АПФ), трициклические антидепрессанты, нейролептики, алкоголь. Антиангинальный эффект препарата несколько усиливают нитраты.
Повышаются концентрации дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина в плазме крови при одновременном применении с Верапамилом-Дарница. Возможна нейротоксическое действие лития. Концентрация Верапамила-Дарница в плазме крови повышают циметидин и другие блокаторы Н2-рецепторов.
Препарат уменьшает антибактериальное действие рифампицина, пиодермиеющий эффект фенобарбитала, уменьшает клиренс пропранолола и метопролола, усиливает действие миорелаксантов.
Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, препараты витамина Д ослабляют действие Верапамила-Дарница.
При одновременном применении Верапамила-Дарница с препаратами, что характеризуются высокой степенью связывание с белками, такими, как пероральные антикоагулянты, противосудорожные средства (производные гидантоина), нестероидные противовоспалительные средства, хинид, салицилаты, сульфинпиразон необходимо придерживаться осторожности в связи с возможными сменами концентрации свободных несвязанных препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
