Новокаинамид-дарница
Новокаинамид-Дарница таблетки (Novocainamid-Darnitsa)
международное и химическое название: procainamide;
4-амино-N-[2- (диэтиламино)этил]бензамиду гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с слегка кремовым оттенком цвета, с фаской и насечкой;
Состав. 1 таблетка содержит 250 мг прокаинамида гидрохлорида (новокаинамида) в пересчете на 100 % сухого вещества;
другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный, повидон, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты IА класса.
Код АТС С01В А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Новокаинамид-Дарница – антиаритмический препарат IА класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входной быстрый поток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Подавляет проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде – большей мерой). Замедления проводимости, что наблюдается независимо от величины потенциалу покоя, более выражено в предсердьях и желудочках, менее – в AV-узле. Непрямий М-холиноблокирующий эффект сравнительно с хинидином и дизопирамидом выраженный менее, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обыкновенно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации мембран клеток, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, подавляет функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит прокаинамида N-ацетилпрокаинамид имеет выраженное действие антиаритмических средств III класса, пролонгирует длительность их потенциала действия. Имеет слабый негативный инотропный эффект (без существенного влияния на сердечный выброс). Обладает ваголитические и вазодилатирующи свойства, что обуславливает тахикардию и понижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и продлении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приёме внутрь составляет 60-90 минут.
Фармакокинетика. Новокаинамид всасывается с желудка через 15-30 минут, его максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1 час. Эффективна терапевтическое концентрация в плазме крови составляет 4-10 мкг/мл. При терапевтической концентрации 15 % новокаинамида находится в обычном состоянии с белками плазмы крови, а остальная его часть – с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преимущественным путём биотрансформации новокаинамида является N-ацетилирования. Основным его метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида- метаболит оказывает одинаковую с ним антиаритмическое действие.
До 90 % новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизменном виде, 8-14 % – в виде его дериватов, 7, 4-24 % – в виде остальных метаболитов. Через 6-8 час с мочой выводится 50-60 % препарата. Период полувыведения новокаинамида составляет 3-4 час, а его ацетилированной формы – около 4 час.
Фармакокинетика новокаинамида изменяется у больных с нарушением функции почек, сердца и печени. Период полувыведения увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл/минут, в 2 раза – при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда препарат плохо всасывается из пищевого канала, поэтому его стоит вводить парентерально. У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.
Показания к применению. Нарушения сердечного ритма: пароксизмы мерцательной аритмии или трепетания предсердий, пароксизмальная желудочная тахикардия, желудочная экстрасистолия. Операции на сердце, крупных сосудах и лёгких для предупреждения и лечения нарушений сердечного ритма.
Способ использования и дозы. Препарат применяют взрослым внутри при желудочковой экстрасистолии. Перша доза составляет 0,25-0,5-1,0 г, следующие – 0,25-0,5 г каждые 4-6 час.
При пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий рекомендуется использовать "нагрузочную" дозу препарата – 1, 25 г. Если эта доза неэффективна, то через час добавочно принимают препарат в дозе 0,75 г и далее через каждые 2 часа – в дозе 0,5-1,0 г до купирования пароксизму.
При необходимости суточная доза может быть доказана до 3 г.
Детям новокаинамид для перорального приема дозируется из расчета 40-100 мг /кг/сут.
В данной лекарственной форме применяют детям весом от 10 кг и более. Суточную дозу делят на 4 приема для детей 1-2 года жизни, на 3 приема для детей более старшего возраста.
Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
Побочное действие. Со стороны нервной системы возможны: депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, сонливость, психотические реакции с продуктивной симптоматикою, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы возможны: горечь во рту, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворение и системы гемостаза возможны: при длительном применении – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с позитивною пробою Кумбса.
Со стороны органов чувств возможны: нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: понижение артериального давления, желудочная пароксизмальная тахикардия, AV-блокада, асистолия.
Другие: при длительном применении – лекарственный красный волчанка (у 30 % больных при продолжительности терапии более 6 месяцев).
Возможны аллергические реакции: кожное высыпание.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата. Предсердно-желудочковые блокады II и III ступени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность- аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией- сосудистая гипотензия- почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, красный волчанка, бронхиальная астма, миастения.
Передозировка. Симптомы: затуманивание сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, понижение артериального давления, AV-блокада, желудочная пароксизмальная тахикардия, асистолия.
Лечение. Использование средств, закисляющих мочу, введения норэпинефрина или фенилэфрина при снижении артериального давления, симптоматическая терапия при желудочковой тахикардии, гемодиализ.
Особенности использования. В связи с возможным подавлением сократительной способности миокарда и снижением артериального давления необходимо с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе препарат применять не рекомендуется.
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее – с более долговременными интервалами). Во время длительного лечения или с появлением симптомов, подобных до системной красной волчанки, необходимо периодически определить титр антинуклеарных антител.
При применении в период беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии в матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
При применении препарата стоит воздержаться от вождения автомобилем и выполнение остальных потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Новокаинамид-Дарница не применяют одновременно с сульфаниламидами и лидокаином (вследствие суммирования побочных неврологических эффектов). Препарат нежелательно применять с сердечными гликозидами через возможность резкого торможения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя использовать в соединении с хинидином вследствие их синергический кардиодепрессивного действия. Усиливает эффекты гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических средств, миорелаксантов, побочное действие бретилию тозилата. Снижает активность антимиастенических средств. Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и пролонгирует его период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта растет.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 1 год 6 мес.
