Пропанорм
Пропанорм (Propanorm)
международное и химическое название: propafenone; 1-[2- [2- гидрокси-3-пропиламино) пропокси]фенил]-3-фенил-1-пропанон гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: почти белые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 8 мм (таблетки по 150 мг) и 11 мм (таблетки по 300 мг);
Состав 1 таблетка содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромелоза 5, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, эмульсия симетикона с кремния диоксидом.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические средства. Код АТС С01В С0З.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пропанорм (пропафенона гидрохлорид) – антиаритмический препарат Ис класса с умеренным -адреноблокирующим эффектом. Обладает прямую мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты, подавляет швидки натриевые каналы, уменьшает максимальную скорость деполяризации клеток миокарда и таким образом снижает возбудимость сердечной мышцы. Замедляет проведение в передсердях, АV-узле, и особенно в системе волокон Гиса-Пуркинье. Пропафенон пролонгирует интервал PR и незначительно пролонгирует длительность интервала QRS. При наличии дополнительных путей возбуждения пролонгирует их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградном, так и в ретроградному направлениях. Препарат пролонгирует эффективный рефрактерный период в АV- узле и желудочках.
Фармакокинетика. Абсорбция Пропанорма при приёме через рот почти полное (95%). Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 2 - 3 часа. Пропанорм проявляет дозозависимую биодоступность. В крови почти полностью (85 - 97%) связывается белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.).
Биотрансформация Пропанорма в печени проистекает с помощью Р450-цитохромной системы, активность которого генетически обусловлена. Существуют два основных фенотипа: в большинстве людей (90%) превращения происходят с высокой скоростью и образуются активные метаболиты: 5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др. Период полувыведения в таких пациентов составляет 2 - 10 часов (в среднем 5,5 час). При фенотипе медленного метаболизма, эффект «первого происхождения» препарата через печень значительно меньший и период половинного выведения продлевается до 10 - 32 часов (у среднем 17,2 часа).
В среднем действие начинается через 1 час после приема через рот, достигает пика через 2 - 3 часа и продолжается 8 - 12 часов. Терапевтический диапазон концентраций пропафенона в плазме составляет 0,5 - 2,0 мг/л.
Пропанорм выводится почками и с испражнениями в виде метаболитов 10%. Большая часть дозы (87%) выводится с жёлчью (пропафенон-глюкурониды и сульфаты).
Показания для использования. Предупреждения и лечение всех видов желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий, суправентрикулярных тахиритмии, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдрома, синдрома Клерка–Леви–Кристеско).
Способ использования и дозы. Взрослым доза и кратность приема устанавливается индивидуально и корректируется доктором под контролем артериального давления и ЭКГ. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала QТ более чем на 20% необходимо уменьшить дозу или кратковременно отменить препарат до нормализации показателей. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг составляет 450 - 600 мг в сутки (по 150 мг три раза в сутки или по 300 мг дважды в сутки). Максимальная суточная доза 900 мг. Пациентам с меньшей массой тела соответственно снизить дозы.
Таблетки следует употреблять не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Препарат принимают после еды.
Видео: Я вхожу нах! [Пиратские приключения] - MINECRAFT
Побочное действие. При приёме Пропанорма в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнение желудке, тошнота, рвота, расстройство вкусовой чувствительности, сухость во рту, в единичных случаях наблюдается головокружение, головная боль, слабость, снижение остроты зрения, нарушение сна, экстрапирамидные нарушения, кома, затуманивание сознания, потеря памяти. Иногда наблюдаются аллергические реакции. У больных, особенно у пациентов пожилого возраста, могут возникнуть ортостатические нарушение, иногда брадикардия, нарушение проводимости АV-узла (АV-блокада, расширение комплекса QRS), желудочная экстрасистолия и тахикардия, трепетания предсердий, АV-диссоциация, слабость синусового узла, остановка сердца, приступы стенокардии- могут возникнуть и усилятся симптомы сердечной недостаточности. Очень редко наблюдаются холестаз, снижение потенции, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинения времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пропафенону гидрохлорида. Кардиогенный шок (кроме шока, обусловленного аритмией), сердечная недостаточность, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 за 1 минуту), слабость синусового узла, артериальная гипотензия (артериальное давление < 100/70 мм рт. ст.), нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II - III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания лёгких, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация (пропафенон проникает в грудное молоко). Препарат противопоказан в первые 3 месяца после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с передсердной аритмией, которая существует угроза жизни).
Передозировка. Признаками передозировки могут быть анорексия, ощущение переполнение желудке, тошнота, рвота, расстройство вкусовой чувствительности, головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, затуманивание сознания, потеря памяти. Могут возникнуть ортостатические нарушение, брадикардия, нарушение проводимости АV-узла (АV-блокада, расширение комплекса QRS), желудочная тахикардия, трепетания предсердий, АV-диссоциация, слабость синусового узла, остановка сердца- могут возникнуть и усилятся симптомы сердечной недостаточности, наблюдаться судороги.
При появлении признаков передозировки необходимо снизить дозы или отменить препарат.
Лечение передозировки заключается в внутривенному введении лактата натрия и хлорида калия. Иногда возникает необходимость в введении глюкагону, адреналина (эпинерфина), и даже в применении кардиостимуляции.
Особенности использования. Наличие у пациента электрокардиостимулятора требует особенного внимания. При лечении Пропанормом необходимый постоянный ЭКГ-контроль. Соотношение риска и лечебного эффекта следует взвесить у пациентов с AV-блокадой I ступени, с тяжелыми формами обструкцииной бронхопульмональной болезни, с бронхиальной астмою, с электролитным дисбалансом, с недостаточностью печени, с миастениею гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона повышается на 70 %, поэтому таким пациентам следует снизить дозу и постоянно проводить мониторинг лабораторных параметров. За больными, которые длительно лечатся антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, следует вести как клинический, так и лабораторный контроль. С осторожностью следует назначать пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе, и не назначать в первые 3 месяца после острого инфаркта миокарда. В случае, если в период терапии возникнет синоаурикулярная блокада или атриовентрикуляная блокада тяжелой степени, или экстрасистолия (часта или полиморфная), лечения Пропанормом следует прекратить.
Клинического опыта применение препарата у детей нет.
Во время лечения препаратом следует избегать вождения автотранспортом и выполнять работы, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций. При необходимости хирургических вмешательств следует принять во внимание, что введения локальных анестетиков может усилить действие пропафенона. Не рекомендуется применять препарат в период лактации. Также не рекомендовано принимать детям возрастом до 15 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном использовании местных анестетиков, а также препаратов, которые снижают ЧСС и подавляют сокращаемость миокарда (блокаторы -адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления кардиодепрессивной действия. Одновременный прием ритонавира повышает частоту побочных явлений Пропанорма. Комбинированное использование с другими антиаритмическими средствами нежелательно. Описанные случаи повышение уровня пропранолола, метопрололу в плазме крови при одновременном назначении пропафенона. Хинидин производит повышение плазматического уровня прапафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона.
Появлялись сообщения про повышение уровня пропафенона в крови при его одновременном назначении с циметидином, увеличение протромбинового времени при одновременном назначении с антикоагулянтами непрямого действия. Пропанорм повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (повышается риск гликозидной интоксикации), а также теофиллина и дилтиазему. Потенцирует эффект варфарина, блокирует его биотрансформацию. Рифампицин снижает действие Пропанорма.
Условия и срок годности. Хранить в недоступном для детей месте, в упаковке и коробке при температуре 15 - 25°C.
Срок годности – 2 года.
