Кардиодарон-здоровье

Кардиодарон-Здоровье (Cardiodaronum-Zdorovye)

Общая характеристика:

международное и химическое название: amiodaronе, {2-бутил-3-бензофуранил 4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3, 5-дийодофенил кетона гидрохлорид};

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор от жёлтоватого до зеленовато–жёлтоватого цвета;

Состав. 1 ампула Кардиодарона-Здоровье (3 мл) включает 150 мг амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100% вещества);

другие составляющие: полисорбат - 80 (твин - 80), спирт бензиловый, 0, 1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты III класса. Код АТС С01В D01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Антиаритмический и антиангинальный препарат. Блокирует ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, наибольшей мерой – калиевые и меньшей мерой – кальциевые и натриевые, тормозит возбуждения альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает 3-тьи фазу потенциалу действия, снижает автоматизм синусового узла, замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не влияет на внутреннежелудочковую проводимость, увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и пролонгирует рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие также обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет снижения частоты сердечных сокращений и общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением коронарного кровотока путём прямого влияния на гладкую мускулатуру артерии, поддержкой сердечного выброса за счет снижения давления в аорты. Не оказывает значительного негативного инотропного эффекта.

Амиодарон включает 37% йода, может влиять на метаболизм гормонов щитовидной железы с развитием явлений гипо- или гипертиреоза.

Фармакокинетика. После внутривенного введения концентрация амиодарона в крови быстро снижается, при этом наблюдается его распределение и накопления почти во всех тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Элиминация из организма начинается через несколько дней. Период полувыведения составляет 20 - 100 дней. Амиодарон выводится с жёлчью и калом, почечная экскреция незначительная. Выведение препарата продолжается в течение несколько месяцев.

Показания для использования. Пароксизмальные аритмии- синдром Вольфа – Паркинсона –Уайта- дрожание и мерцания предсердий- желудочная тахикардия- предсердная и желудочная экстрасистолия.

Способ использования и дозы. Назначают в виде внутривенных инфузий. Начальная доза составляет обыкновенно 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 20 - 120 мин. Скорость вливания следует корректировать соответственно до результатов. Терапевтический эффект препарата обнаруживается в течение первых минут введения и исчезает постепенно. Введение можно повторять 2 - 3 раза в течение 24 часов. Поддерживающая инфузия: 10 - 20 мг/кг/сутки (в среднем 600 - 800 мг/сутки) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение несколько дней. Максимальная суточная доза - 1200 мг. С первого дня инфузий необходимо начинать постепенное переход на пероральный прием.

Побочное действие. Брадикардия, в единичных случаях - асистолия- атриовентрикулярная блокада- аритмогенное действие- пониженные артериального давления (обыкновенно умеренное и проходящее)- бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью)- нарушение функции печени- аллергические кожные реакции- мышечная слабость, тремор, бессонница- ощущение жара, тошнота, потливость- местно - флебит. При струйном внутривенном введении возможный анафилактический шок и повышение внутричерепного давления.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада, выраженные нарушения проводимости, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия, дисфункция щитовидной железы, гиперчувствительность к йода, беременность, период лактации.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, асистолия, пароксизмальная желудочная тахикардия, в том числе типа "пирует", нарушение кровообращения, нарушение функции печени. Лечение - симптоматическое. Диализ - неэффективный. Предохранительные меры: медленное введение, использования минимально эффективных доз препарата и тщательный выбор комбинированной терапии.

Особенности использования. Кардиодарон-Здоровье должен применяться только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей ЭКГ. Возможны изменения ЭКГ (особенно заметные в отведениях V₁ и V₅): умеренное удлинения интервала Q-T (при неизмененной продолжительности комплекса QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощения вершины или двугорбость, появление зубца U. Отмеченные явления возникают приблизительно на 4-и день от начала лечения в 75% больных, сохраняются в течение недели после его приостановка и рассматриваются как признаки насыщения препаратом. С осторожностью назначают препарат при нарушениях электролитного баланса.

В связи с высоким количеством йода в препарате следует придерживаться осторожности при назначении Кардиодарона-Здоровье больным, которые имеют наследственное склонность к заболеваний щитовидной железы. Чтобы избежать развития фотосенсибилизации, пациентам следует избегать пребывание на солнце.

При уменьшении дозы и отмене препарата возможна регрессия проявлений побочных эффектов. Беременным и женщинам, которые кормят грудью, назначают только за жизненными показаниями. Безопасность и эффективность использования амиодарона для лечения у детей не изучена. У людей пожилого возраста, особенно с дисфункцией щитовидной железы, может быть повышенная чувствительность к амиодарону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кардиодарон-Здоровье несовместим с антиаритмическими препаратами (включая бепредил, препараты I класса, сотолол), а также с лидофлазином, султопридом, прениламином, винкамином и эритромицином для внутривенного введения. Не рекомендуется совместное использования Кардиодарона- Здоровье с верапамилом, дилтиаземом, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, которые повышают риск возникновения гипотензии и брадикардии, а также с слабительными стимулированного типа.

Кардиодарон- Здоровье усиливает эффект фенитоина, непрямых антикоагулянтов, гликозидов, значительно повышая их концентрацию в крови. Холестирамин уменьшает период полувыведения и уровень амиодарона в плазме, циметидин – увеличивает.

Особенной осторожности требует совместное использование Кардиодарона-Здоровье и препаратов, которые имеют гипокалиемическое действие (диуретики, глюко- и минералокортикоиды, тетракосактид, амфотерицин В при внутривенном введении), а также его назначение больным с тяжелою диареей. Совместное назначение указанных препаратов требует контроля ЭКГ и оптимизации дозировки препаратов. Описанные случаи возникновения брадикардии, артериальной гипотензии, нарушение проводимости и снижение сердечного выброса у пациентов, которым назначали общую анестезию или оксигенотерапии.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.