Дилтиазем ланнахер 180 мг ретард
Дилтиазем Ланнахер 180 мг ретард (Diltiazem Lannacher 180 mg retard)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
Состав. 1 таблетка пролонгированного действия включает дилтиазема гидрохлорида 180 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат дисперсный 30%, сополимер кислоты метакриловой -этилакрилата (1:1), аммония метакрилат сополимер тип В, гипромелоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой пролонгированной действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сердце. Код АТС C08DB01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Основное фармакологическое действие дилтиазема – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Дилтиазем блокирует потенциалзависимы кальциевые канальцы L-типа и ингибирует участие ионов кальция в фазе деполяризации кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов. Снижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, снижает общий периферический противодействие сосудов. Обладает дозозависимый антигипертензивный эффект при легкой и умеренной артериальной гипертензии. Степень снижение артериального давления коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным артериального давления отмечается только минимальное его снижение). Гипотензивное действие обнаруживается как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительной мерой уменьшает максимальную ЧСС при напряжении. Снижает почечные и периферические эффекты ангиотензина ІІ. Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребностей миокарда в кислороде вследствие снижение ЧСС и системного артериального давления, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотою желудочковых сокращений при мерцании предсердий.
Фармакокинетика. После перорального использования хорошо (90% дозы) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 40% (имеет эффект "первого происхождения" через печень).
Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 – 4 час. Объем распределения – 5, 3 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 – 4, 5 час. Связывается с белками плазмы на 70 – 80% (40% - с кислым альфа-гликопротеином, 30% - с альбумином). При пероральном применении действие развивается через 30 – 60 минут, длительность действия - 4-8 час. Метаболизируется в печени путём деацетилирования, деметилирования с участием цитохрома Р450 (как дополнение до конъюгации). Два основных метаболита, которые находятся в плазме после внутреннего приема – деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит имеет свойства коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10-20%, активность – 25-50% как такой дилтиазема), способен к кумуляции. Концентрируется в желчи и поддается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в том числе метаболитов) проистекает, преимущественно, через ЖКТ (65%) и меньшей мерой через почки (35%). В моче обнаруживается 5 метаболитов и 2-4% неизмененного препарата.
Показания к применению.
Стенокардия (стабильная, вазоспастическая)- профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
После перенесенного инфаркта миокарда больным с совместной стенокардией, когда противопоказано использования бета-адреноблокаторов.
Способ использования и дозы.
Таблетку следует проглатывать не разжевывая, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стандартные дозировки таблеток пролонгированного действия 180 мг – 1 таблетка на сутки- доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза – 360 мг (2 таблетки).
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия- брадикардия, нарушение AV проводимости, снижение минутного объема сердца, асистолия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение утомленности.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение потенции (в отдельных случаях).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (запор или понос, тошнота, изжога, чаще у людей пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
Со стороны кожных покровов: потливость, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: кожное высыпание и зуд, редко - экссудативная эритема.
Другие: повышение активности трансминаз (АЛТ, АСТ), гипергликемия (в отдельных случаях).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активной и вспомогательных веществ, которые содержатся в таблетках;
кардиогенный шок;
систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застойных явлений в лёгких, фракция выброса левого желудочка менее 35-40%), в том числе при остром инфаркте миокарда;
синусовая брадикардия (менее 55 уд/минут.);
синдроме слабости синусного узла (если не имплантованый электрокардиостимулятор);
синоатриальная и AV блокада ІІ – ІІІ ступени (без электрокардиостимулятора);
выраженный аортальный стеноз;
WPW-синдром и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания предсердий;
беременность и лактация, детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутреннесердечная блокада, сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с применением активированного угля- симптоматическая терапия – введения атропина, изопротеренолу, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкости.
При высоких ступенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Токсические симптомы могут быть снижены внутривенным введением 10 – 20 мл 10% кальция глюконата.
Особенности использования.
Больным с ослабленной функцией печени и почек, а также людям пожилого возраста следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При отклонении от нормы, следует корректировать дозу.
В случае необходимости отмены препарата, не следует сразу прекращать применение препарата. Чтобы избежать периодическим приступам стенокардии нужно постепенно снижать дозу.
При длительном применении лекарственного средства, следует контролировать функцию печени, особенно у больных группы риска.
Беременность и лактация
Использование в период беременности возможно только в случае, когда потенциальный риск от применения препарата более низкий от ожидаемого эффекта. В период лактации не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами
При длительном применении Дилтиазема следует избегать работы с сложными механизмами и вождения автотранспортом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенциально небезопасными является комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими средствами ІА класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект дилтиазема. Препарат повышает концентрацию дигоксина в крови. Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови- фенобарбитал, диазепам – снижает. Дилтиазем увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофиллина.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25°С, в плотно закрытой упаковке.
Срок годности – 3 года.
