Бетак
Бетак (Ветак)
международное и химическое названия: Betaxolol- 1-[n-[2-(циклопропилметокси)-этил] фенокси]-3 - [изопропиламино] -2-пропанол;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые белые или почти белые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
Состав 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, спирт поливиниловый, титана диоксид, тальк, лецетин, ксантан гум.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы -адренорецепторов. Код АТС: S01Е D02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бетак - селективный блокатор -адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Мембраностабилизирующая активность обнаруживается мало. Препарат имеет гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действия. Блокирует -адренорецепторы сердца, уменьшает образования цАМФ с АТФ и внутриклеточный поток ионов кальция, уменьшает частоту сердечных сокращений, подавляет проводимость, снижает сокращения миокарда. В первые 24 часа после приема уменьшает сердечный выброс, повышает противодействие периферических сосудов сердца, который через 1 - 3 дня возобновляется. Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде вследствие снижение частоты сердечных сокращений, удлинения диастоле, улучшения перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется подавляющею действием на аритмогенные факторы. В терапевтических дозах не имеет кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта -адреностимуляторов.
Предупреждает повышение артериального давления, связанного с физическими нагрузками, психоэмоциональным стрессом и другими факторами. Фармакокинетика. Препарат абсорбируется в организме на 100 %, биодоступность составляет 80 - 90 %. В терапевтических дозах связывается с белками плазмы на 50 %, пиковая концентрация в плазме крови достигается через, 2 - 4 час. после перорального приема. Препарат метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов. Экстрагируется из организма с мочой 15 % неизмененного препарата и остальное - в виде метаболитов. Проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в высоких концентрациях в грудном молоке. Период полувыведения составляет 14-22 час.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжение, покою, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), гипертрофическое кардиомиопатия. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочная экстрасистолия- аритмии на фоне проллапса митрального клапану, тиреотоксикозу.
Способ использования и дозы. Взрослые препарат принимают 1 раз в сутки. Время приема препарата не зависит от приема еды. Терапия должна начинаться с 10 мг (1/2 таблетки Бетака) препарата ежедневно. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг (1 таблетка) после 7-14 дней лечения. Доза выше 20 мг не приводит к значительного аддитивного антигипертензивного эффекта и хорошо переносится. Для больных с тяжелой почечной недостаточностью, в том числе для тех, которые находятся на диализе (гемодиализе или перитонеальном) доза составляет 10 мг в сутки, при необходимости, суточную дозу увеличивают через 14 дней до 20 мг в сутки- час приема препарата не зависит от режиму проведение диализа. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильная действие отмечается через 1-2 мес. Отмену препарата проводят постепенно (снижение дозы на 1/4 в 3 - 4 дня) в течение 2 недель под надзором врача.
Побочное действие. Астенический синдром, парестезия конечностей, замедление сердечных сокращений, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно, иногда - бронхоспазм, псориазоподобные кожные высыпания, нарушение сна, депрессия, галлюцинации, головная боль, запор, импотенция, понос, головокружение, потеря сознания, тошнота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, бронхиальная астма, артериальная гипотензия, эмфизема, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада сердца II и III ступени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность и период лактации, детский возраст.
Передозировка. Использование препарата в крупных дозах может вызывать брадикардию, чрезмерную гипотензию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и гипогликемию. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Показано внутривенное введение атропина в дозе 1-2 мг, бета-адреномиметиков (изопреналин, изадрин), в ряде случаев -глюкаген. Лечение проводить в специализованому отделении интенсивной терапии.
Особенности использования. При назначении препарата внутри при печеночной недостаточности нет необходимости корректировать режим дозировки, однако в течение первых несколько дней лечения следует проводить под надзором врача, а также учитывать в первые дни лечения возможность проявлений симптомов сердечной недостаточности. Перед началом лечения следует проводить исследования функции наружного дыхания. Контроль эффективности рекомендовано проводить приблизительно через 3-4 недели после начала терапии. При необходимости проведение планового хирургического лечения, отмену препарата проводят за 48 час. до анестезии.
Взаимодействие Бетак с другими лекарственными средствами. С осторожностью принимать Бетак одновременно с амиодароном, верапамилом, хинидином и другими антиаретмичними средствами. При одновременном применении Бетака с нифедипином и нейролептиками возможно развитие ортостатический гипотензии. Бетак увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови, а сульфасалазин увеличивает концентрацию Бетака в плазме крови. Резерпин при применении одновременно с Бетаком повышает риск возникновения чрезмерной гипотензии и брадикардии.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
