тут:

Дилтиазем ланнахер 90 мг ретард

Дилтиазем Ланнахер 90 мг ретард (Diltiazem Lannacher 90 mg retard)

Общая характеристика:

Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;

Состав. 1 таблетка пролонгированного действия включает дилтиазема гидрохлорида 90 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат дисперсный 30%, сополимер кислоты метакриловой-этилакрилата (1:1), аммония метакрилат сополимер тип В, гипромелоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, пролонгированной действия.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на

сердце. Код АТС C08DB01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Основное фармакологическое действие дилтиазема – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Дилтиазем блокирует потенциалзависимы кальциевые канальцы L-типа и ингибирует участие ионов кальция в фазе деполяризации кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов. Снижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, снижает общий периферическое противодействие сосудов. Обладает дозозависимый антигипертензивный эффект при легкой и умеренной артериальной гипертензии. Степень снижение артериального давления коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным артериального давления отмечается только минимальное его снижение). Гипотензивное действие обнаруживается как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительной мерой уменьшает максимальную ЧСС при напряжении. Снижает почечные и периферические эффекты ангиотензина ІІ. Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребностей миокарда в кислороде вследствие снижение ЧСС и системного артериального давления, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотою желудочковых сокращений при мерцании предсердий.

Фармакокинетика. После перорального использования хорошо (90% дозы) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 40% (имеет эффект "первого происхождения" через печень).

Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 – 4 час. Объем распределения – 5, 3 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 – 4, 5 час. Связывается с белками плазмы на 70 – 80% (40% - с кислым альфа-гликопротеином, 30% - с альбумином). При пероральном применении действие развивается через 30 – 60 минут, длительность действия - 4-8 час. Метаболизируется в печени путём деацетилирования, деметилирования с участием цитохрома Р450 (как дополнение до конъюгации). Два основных метаболита, которые находятся в плазме после внутреннего приема – деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит имеет свойства коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10-20%, активность – 25-50% как такой дилтиазема), способен к кумуляции. Концентрируется в желчи и поддается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в том числе метаболитов) проистекает, преимущественно, через ЖКТ (65%) и меньшей мерой через почки (35%). В моче обнаруживается 5 метаболитов и 2-4% неизмененного препарата.

Показания к применению. Стенокардия (стабильная, вазоспастическая)- профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

После перенесенного инфаркта миокарда больным с совместной стенокардией, когда противопоказано использования бета-адреноблокаторов.

Способ использования и дозы.

Таблетку следует проглатывать не разжевывая, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Стандартные дозировки таблеток пролонгированного действия 90 мг – 1 таблетка дважды в сутки с интервалом приема 12 час- доза может быть увеличена до 4 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза – 360 мг (4 таблетки).

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия- брадикардия, нарушение AV-проводимости, снижение минутного объема сердца, асистолия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение утомленности.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение потенции (в отдельных случаях).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (запор или понос, тошнота, изжога, чаще у людей пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

Со стороны кожных покровов: потливость, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: кожное высыпание и зуд, редко - экссудативная эритема.

Другие: повышение активности трансминаз (АЛТ, АСТ), гипергликемия (в отдельных случаях).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активной и вспомогательных веществ, которые содержатся в таблетках;

кардиогенный шок;

систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застойных явлений в лёгких, фракция выброса левого желудочка менее 35-40%), в том числе при остром инфаркте миокарда;

синусовая брадикардия (менее 55 уд/минут.);

синдроме слабости синусного узла (если не имплантованый электрокардиостимулятор);

синоатриальная и AV блокада ІІ – ІІІ ступени (без электрокардиостимулятора);

выраженный аортальный стеноз;

WPW-синдром и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания предсердий;

беременность и лактация, детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутреннесердечная блокада, сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с применением активированного угля- симптоматическая терапия – введения атропина, изопротеренолу, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкости.

При высоких ступенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

Токсические симптомы могут быть снижены благодаря внутривенном введению 10 – 20 мл 10% кальция глюконата.

Особенности использования.

Больным с ослабленной функцией печени и почек, а также людям пожилого возраста следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При отклонении от нормы, следует корректировать дозу.

В случае необходимости отмены препарата, не следует сразу прекращать применение препарата. Чтобы избежать периодическим приступам стенокардии нужно постепенно снижать дозу.

При длительном применении лекарственного средства, следует контролировать функцию печени, особенно у больных группы риска.

Беременность и лактация

Использование в период беременности возможно только в случае, когда потенциальный риск от применения препарата более низкий от ожидаемого эффекта. В период лактации не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами

При длительном применении Дилтиазема следует избегать работы с сложными механизмами и вождения автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенциально небезопасными является комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими средствами ІА класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект дилтиазема. Препарат повышает концентрацию дигоксина в крови. Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови- фенобарбитал, диазепам – снижает. Дилтиазем увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофиллина.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25°С в плотно закрытой упаковке.

Срок годности – 3 года.

Поделись в соц.сетях:

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Похожее