Нифедипин-фс ретард
Нифедипин-ФС ретард (Nifedipin-PS retard)
международное и химическое название: нифедипин;
диметил-1, 4-дигидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил)пиридин-3, 5-дикарбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета;
Состав. 1 таблетка содержит нифедипина 20 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, полисорбат, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Pink.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки ретард, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин-ФС ретард – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру и расширяет коронарные и периферические артерии. Снижает периферическое противодействие и незначительно – сокращаемость миокарда, уменьшает постнагрузки на сердце и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию при атеросклеротических обструкциях. Не подавляет автоматизм и проводимость миокарда, может вызывать рефлекторную тахикардию.
Фармакокинетика. Нифедипин-ФС ретард почти полностью (90–100%) абсорбируется из пищеварительного тракта. Системная биодоступность составляет 50–70 %. После однократного приема одной таблетки Нифедипина-ФС ретард (20 мг) терапевтический уровень препарата в крови достигается через 60 минут, максимальная концентрация – через 4–6 часов. Период полувыведения – 2 – 4 часа. Продолжительность действия препарата составляет 10–12 часов.
Связывается с белками плазмы крови (альбумин) на 95%. Кумуляции не наблюдается. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60–80% нифедипина в виде метаболитов выводится с мочой, остальная часть – с калом. Менее 0,1% действующего вещества обнаруживается в моче в неизменном состоянии.
Показания для использования.
- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
- ишемическая болезнь сердца: вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия
- болезнь (синдром) Рейно.
Способ использования и дозы.
Дозу Нифедипина-ФС ретард устанавливают индивидуально в зависимости от ступени тяжести заболевания. Средняя доза составляет 20 мг 2 раза в сутки. При недостаточный выраженности клинического эффекта дозу препарата следует увеличить до 40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 80 мг Нифедипина-ФС ретард. Рекомендованный интервал при приёме препарата – приблизительно 12 часов (утром и вечером). Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения – гиперемия лица и кожи верхней части туловища с ощущением жара, головная боль, головокружение и понижение артериального давления, отеки голеней. Редко: коллапс, боль в груди (в том числе приступы стенокардии). Такие побочные реакции нуждаются немедленной отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: редко – тошнота, боль, дискомфорт и ощущение переполнение в эпигастральной области, диарея- в единичных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, гиперплазия десен.
Со стороны системы мочевыделения: возможно усиленное выделение мочи- у пациентов с нарушениями функции почек возможно временное ухудшение функции почек.
Аллергические реакции: зуд кожи, крапивница, экзантема- в единичных случаях – системные реакции, возникновения эксфолиативного дерматита.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: в начале лечения препаратом – головная боль, что со временем проходит- иногда – головокружение, ощущение утомленности, парестезии- в единичных случаях – возникновения тремору, легкое нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Другие: транзиторное повышение уровня глюкозы в плазме крови- в отдельных случаях – миалгия (особенно при применении препарата в крупных дозах). Описанные единичные случаи гинекомастии (у пациентов пожилого возраста, большей частью при длительном применении препарата).
Противопоказания.
- Кардиогенный шок- - выраженный стеноз устье аорты- - нестабильная стенокардия- - острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)- - беременность- - период лактации- - повышенная чувствительность к нифедипину;
- детский возраст до 14 лет.
Передозировка.
Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. При недостаточный их эффективности применяют симпатомиметики – допамин или норадреналин для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-андреномиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется применения водителя ритма. Следует осторожно подходить до добавочного введения жидкости, поскольку повышается опасность перенапряжение сердца.
Гемодиализ неэффективный, поскольку для Нифедипина-ФС ретард характерен высокая степень связывания с белками крови.
Особенности использования.
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральном стенозе, обструктивный форме гипертрофической кардиомиопатии, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек Нифедипин-ФС ретард можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.
Больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенной дозировки.
Следует особенно осторожно назначать Нифедипин-ФС ретард пациентам, что находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное понижение артериального давления.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Нифедипином-ФС ретард растет риск чрезмерного понижение артериального давления, а также возможно замедление скорости психомоторных реакций, связано со снижением артериального давления.
Таблетки "Нифедипин-ФС ретард" защищенные от действия света оболочкой, однако рекомендуют извлекать таблетки с упаковки непосредственно перед их употреблением.
Клинический опыт применения препарата для лечения детей недостаточный.
Влияние на способность управлять автотранспортом и управлять механизмами.
При приёме Нифедипина-ФС ретард, особенно в начале лечения, возможно замедление скорости психомоторных реакций, связано со снижением артериального давления. Это необходимо учитывать лицам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с другими антигипертензивными препаратами, а также с трициклическими антидепрессантами отмечается усиление гипотензивного действия Нифедипина-ФС ретард.
При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с нитратами отмечается усиление действия Нифедипина-ФС ретард на артериального давления и ЧСС.
При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с бета-адреноблокаторами может произойти резкое снижение артериального давления, кроме того, возможно развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард и циметидина (меньшей мирою– ранитидина) возможно усиление эффектов Нифедипина-ФС ретард.
При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с хинидином в отдельных случаях возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а после отмены Нифедипина-ФС ретард – резкое повышение концентрации хинидина в плазме.
При одновременном применении Нифедипина-ФС ретард с дигоксином и теофиллином отмечались смены концентрации последних в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм Нифедипина-ФС ретард, что может привести к ослаблению его эффективности. С этой ж причины одновременное проведение терапии Нифедипином-ФС ретард и рифампицином противопоказано.
Дилтиазем замедляет выведение Нифедипина-ФС ретард из организма, поэтому одновременную терапию следует проводить особенно осторожно, при необходимости, снижая дозу Нифедипина-ФС ретард.
Эстрогены вызывают задержку жидкости, поэтому при одновременном назначении возможно снижение антигипертензивного эффекта Нифедипина-ФС ретард.
Необходимо осторожно применять Нифедипин-ФС ретард вместе с лекарственными средствами, что характеризуются высокой степенью связывание с белками крови (антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, антисудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.
На фоне действия Нифедипина-ФС ретард возможно усиление нейротоксичности лития.
Употребление сока грейпфрутов в период лечения Нифедипином-ФС ретард может привести к повышению концентрации препарата в плазме крови и усиление гипотензивного эффекта, поскольку грейпфрутовый сок подавляет метаболизм Нифедипина-ФС ретард.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 3 года.
