Кордипин
Кордипин (Cordipin)
международное и химическое название: nifedipine- 2, 6-диметил-4-(2`-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир;
Основные физико-химические свойства: круглые, желтые, слегка обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с скошенным краем и насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка Кордипина содержит нифедипина 10 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал предварительно желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель хинолиновый жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин применяют как антиангинальный и антигипертензивный препарат. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридинови антагонисты кальция, имеет выраженное селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системное периферическую вазодилатацию, который приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления и в результате обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина повышена со снижением сердечного постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат имеет непосредственное вазодилатирующий влияние на коронарные артерии сердца- препятствует развития ангиоспазму. Также уменьшает давление в кровеносных сосудах лёгких.
Фармакокинетика.
Нифедипин всасывается быстро и полностью. Биодоступность, вследствие пресистемного метаболизма в печени, составляет 60-75 %. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Приблизительно 92–98% введенного препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2–4 часа. Воздействие начинается через 20-30 минут и продолжается в течение 6-8 часов.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30-60 минут. Приблизительно 80 % введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 20% - с жёлчью. Нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, возможно, плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко.
Показания для использования.
Кордипин применяют для:
устранения загруднинной боли при ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала);
снижение артериального давления при серьезных его подъемах и гипертонических кризах.
Способ использования и дозы. Дозу препарата и длительность лечения определяет врач. Разовые дозы нифедипина представляют 10-20 мг. Суточные - 30-80 мг.
Максимальная суточная доза - 120 мг.
Лечение стенокардии начинают с использования по 1 таблетке Кордипина 3 раза в день. Для поддерживающего лечения применяют по 1-2 таблетке 3 раза в день. Через 7-14 дней лечения врач может пересмотреть дозу.
Начальная доза для понижения артериального давления составляет ¼- или ½- таблетки
(2, 5мг или 5мг). Четверть или половину таблетки можно разжевать, подержать во рту до рассасывания или проглотить. Следующую дозу определяет врач.
Таблетки рекомендуется проглатывать, запивая стаканом воды.
Побочное действие.
Чаще в начале лечения могут наблюдаться такие явления: головная боль, гиперемия лица, отек голеней- в единичных случаях - пониженные артериального давления, головокружение, кожное высыпание, крапивница, зуд, слабость, утомление, рефлекторная тахикардия, загруднинная боль, тошнота, изжога, запор, диарея, судороги и гиперплазия десен.
Сердечно-сосудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и остальных частиц тела, головная боль, головокружение и пониженные артериального давления.
Редко имели место: коллапс, боль в груди (в том числе – типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции потребовали немедленной отмены препарата.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).
Система кроветворение: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Мочевыводящая система: увеличение суточного диуреза- у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (высыпание, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.
Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышена утомляемость- очень редко - при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Противопоказания. Гиперчувствительность к нифедипину и остальных ингредиентов препарата, а также к остальным подобных лекарств (производных дигидропиридина), острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, порфирия, а также период кормления грудью.
Передозировка Кордипина.
Симптомы интоксикации: головная боль, гиперемия лица, гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдается тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перенапряжение сердца.
Поскольку для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Особенности использования.
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральному стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек нифедипин можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.
Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенного дозировки.
Следует с особенной осторожностью назначать нифедипин пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может повлечь в них значительное пониженные артериального давления.
Пациенты с стенокардией или те, что выздоравливают от инфаркта миокарда, не должны принимать нифедипин скорой действия. Нифедипин может изменять показатели некоторых лабораторных тестов (в основном печени). Эти смены не обязательно связанные с клиническими признаками (хотя известные случаи холестаза и желтухи). Нифедипин может продлить кровотечение. Не рекомендуется назначать препарат детям до 14 лет.
Беременность и кормление грудью.
Нифедипин можно использовать для лечения беременных только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает над возможным риском для плода. Женщины, которые кормят грудью, не должны использовать эти лекарства.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, которые проявляются ослабленным внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении нифедипина с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами проистекает усиление гипотензивного эффекта.
При применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной гипотензии и сердечной недостаточности.
Использование нифедипина с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентраций последних в плазме крови.
Одновременный прием нифедипина и циметидина (меньшей мерой – ранитидина) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
В отдельных случаях при применении нифедипина и хинидина наблюдали снижение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному снижение терапевтического действия нифедипина (эффективный уровень концентрации препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение нифедипина с рифампицином считают нецелесообразным.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма.
Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме, поэтому при одновременном применении возможно снижение антигипертензивного эффекта нифедипина.
Необходима осторожность при применении нифедипина вместе с лекарственными средствами, что характеризуются высоким степенью связывание с белками крови (антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, антисудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.
На фоне действия нифедипина возможно усиление нейротоксичности лития.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от жидкости и света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
