Нифедипин

Нифедипин (Nifedipin)

международное и химическое название: nifedipine*;

диметил 2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоксилат;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой таблетки жёлтого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, арлацел, сахароза, повидон, натрия кармелоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, евролак хинолин жёлтый 21 Е 104, евролак сансет жёлтый 22 Е 110, макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преобладающим действием на сосуды.

Код АТС – С08С А05.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Нифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Он селективно блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках гладких мышц и миокарда, не меняя сывороточных концентраций кальция. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в ишемических зонах, так и в нормальном миокарде. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение доставки кислорода у больных с коронарным спазмом и поясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин снижает артериальное давление в состоянии покоя и при соответствующем напряжении путём расширение периферических артериол и снижение общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к снижению потребления кислорода и снижение потребности миокарда в кислороде.

Нифедипин, который быстро высвобождается, приводит к снижению сопротивления периферических сосудов и, соответственно, к снижению систолического и диастолического

давления. Возможно рефлекторное повышение частоты сердечной деятельности. Проявляет слабо выраженное негативное ноотропное действие.

Нифедипин не изменяет плазменные уровни сахара в крови, липидов и мочевой кислоты.

Фармакокинетика. После перорального использования препарат быстро и полностью всасывается из пищевого канала. Биодоступность составляет от 60 до 75%, обращая внимание на чётко выраженный эффект первого прохождения через печень. Всасывание с желудка не уменьшается в присутствии еды. Высокое степень связывания с белками плазмы (от 92 до 98%). Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после внутреннего использования. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 30 - 90 минут после использования. Продолжительность терапевтического эффекта - от 4 до 8 часов.

До 80% препарата выводится с мочой.

Проникает в грудное молоко.

Показания для использования. Нифедипин показан при

стенокардии Принцметала;

стабильной стенокардии (в комбинации с бета-блокаторами);

гипертонических кризах;

артериальной гипертензии (у комбинаций с другими препаратами).

Способ использования и дозы. Таблетки применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Обычная суточная доза – 3-4 раза по 10 мг (1 таблетка).

Максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).

Дозировка и длительность лечения строго индивидуальные и определяются доктором в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства!

Побочное действие. Могут наблюдаться побочные реакции на Нифедипин со стороны

сердечно-сосудистой системы периферические отеки, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, синкопе, обострение симптоматики стенокардии, а в единичных случаях – инфаркт миокарда (возможный в начале лечения или при превышении дозы);

центральной нервной системы затуманивание сознания, раздражительность, нарушение сна, нечеткое зрение, нарушение равновесия;

пищеварительной системы тошнота, понос, запор- редко – повышение уровней печеночных трансаминаз (холестаз, нарушение функции печени);

мочевыделительной системы – увеличение суточного диуреза- у больных почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;

системные реакции головная боль, покраснение лица, общая слабость;

гематологические реакции агранулоцитоз, апластическая анемия, пурпура, тромбоцитопения;

другие реакции дерматит, зуд, крапивница, лихорадка, потения, сексуальные нарушения, редко – гиперплазия десен, гинекомастия.

Противопоказания. Противопоказаниями для использования Нифедипина является

детский возраст;

беременность и кормление грудью;

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного средства, который входит в состав препарата;

перенесенный инфаркт миокарда;

нестабильная стенокардия;

стеноз аорты высокой степени.

Передозировка. Передозировка Нифедипина обнаруживается вазомоторными реакциями, головная болью, кволистю, болью в области сердца. Может привести к выраженной гипотензии и до значительного учащение сердечной деятельности.

Лечение. Общие меры для снижения всасывания проводят промывание желудка, вводят активированный уголь или другие энтеросорбенты. Применяют симптоматическое лечение и интенсивное наблюдение сердечной деятельности и дыхания. При необходимости вводят внутривенно кальция глюконат (сначала струйно, а потом - путём длительной инфузии) или объемозамещающие растворы.

Нифедипин не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Может быть полезным плазмофорез.

Особенности использования. С особенной осторожностью применяют больным с нестабильной гемодинамикой (гиповолемия, коллапс, тяжёлая систолическая дисфункция левого желудочка, кардиогенный шок).

Требует осторожности, постоянного клинического присмотра и уникання высоких доз лечения пациентов с тенденцией до артериальной гипотензии, с выраженным нарушением мозгового кровообращения, с аортальным/митральным стенозом, с обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, с сахарным диабетом, с нарушением функции почек и печени.

Пациенты пожилого возраста могут выявить повышенную чувствительность к действию препарата даже при условии обыкновенной дозировки.

Особенное внимание и осторожность при назначении препарата уделяют пациентам, которые находятся на гемодиализе (особенно при злокачественной гипертензии и гиповолемии).

Учитывая на опасность экстремального расширение кровеносных сосудов на начало лечения Нифедипином, необходимо постоянно контролировать артериальное давление! Это является особенно важным для больных, которые принимают одновременно также другие антигипертензивные средства.

Во время лечения Нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (AsAT, AlAT).

В единичных случаях в начале лечения или при превышении дозы возможно появление боли в области сердца – стенокардии вследствие пароксизмальной ишемии. Если будет установлена зависимость между применением лекарственного средства и появлением стенокардии, применение препарата приостанавливают.

Препарат не показан при застойной сердечной недостаточности.

Препарат не применяют для лечения артериальной гипертензии у детей.

Учитывая риск возникновения тяжёлой гипотонии в период хирургического вмешательства, при котором применяются высокие дозы фентанила, прием Нифедипина необходимо прекратить за 36 часов до операции.

Лекарственный препарат включает лактозу, поэтому не подходит для лечения пациентам с лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Имеющийся в составе препарата крахмал пшеничный является небезопасным для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Краситель Е110 может активизировать реакции аллергического типа, в том числе бронхиальную астму. Риск аллергии высшей у пациентов с имеющейся аллергией к ацетилсалициловой кислоте.

Лекарственный препарат включает глицерол, который в высоких дозах может спровоцировать головная боль, раздражения желудка, понос.

Нифедипин выводится с грудным молоком, поэтому кормление грудью следует прекратить на время лечения препаратом.

В начале лечения Нифедипином, при смене дозировки, сопутствующей терапии иногда возникает временное слабость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с бета-блокаторами приводит к взаимного потенцированию антигипертензивного и антиангинального эффектов. Эта комбинация как правило, переносится хорошо, только в отдельных случаях может привести к появлению застойной сердечной недостаточности, тяжёлой гипотензии или обострение стенокардии.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие Нифедипина и активизирует побочные реакции.

Использование вместе с антигипертензивными средствами и вазодилататорами (в том числе с нитратами) взаимно потенцирует эффекты.

Нифедипин повышает уровни дигоксина и теофиллина в крови.

Препарат снижает уровни хинидина в крови.

У больных, которые применяют Нифедипин и кумариновые антикоагулянты, зафиксировано удлинения протромбинового времени.

Циметидин (ранитидин) повышает уровни Нифедипина в плазме.

Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин примидон) и рифампицин снижают концентрации Нифедипина в плазме, усиливая его метаболизм в печени.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие Нифедипина.

Итраконазол увеличивает риск появления отёков вследствие торможения печеночного метаболизма Нифедипина.

Имепраминови (трициклические) антидепрессанты и нейролептики потенцируют антигипертензивное действие Нифедипина и повышают риск развития ортостатический гипотензии.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Не применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке!

Срок годности – 3 года.