Нифедикап
Нифедикап (Nifedicap)
Общая характеристика:
международное и химическое название: нифедипин- 1, 4 дигидро-2, 6 диметил-4 (2-нитрофенил) пиридин-3, 5 дикарбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы темно-розового цвета- содержимое капсулы - порошок жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета;
Состав 1 капсула включает нифедипина 0,01 г;
другие составляющие: сахар молочный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, кальций стеариновокислый 1-водный.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды- производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин применяют как антиангинальный и антигипертензивный препарат. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциал-зависимые „медленные" L каналы в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системное периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления, и в результате обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано со снижением сердечного постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде, благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат имеет непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца- препятствует развитию ангиоспазму. Воздействие нифедипина может быть обусловлена улучшением диастолического расслаблению левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди остальных эффектов отмечают незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов.
Существуют информации, что долговременное применение препарата возможно несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.
Фармакокинетика. При приёме внутрь препарат быстро всасывается. До 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% - с калом.
Нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, возможно плацентарный барьер, а также попадает в материнское молоко.
При гемодиализе практически не удаляется. Для удаления препарата может быть полезным плазмаферез.
Показания для использования. Ишемическая болезнь сердца (хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия), артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на терапию, что проводиться.
Капсулы принимают в период или после еды, не разжевывая, запивая достаточным объемом жидкости.
Разовые дозы препарата представляют 10-20 мг (1-2 капсулы). Суточные дозы представляют 30-80 мг (3-8 капсул).
Максимальная суточная доза составляет 120 мг (12 капсул).
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. При высоких дозах препарат отменяют постепенно.
Побочное действие. Возможны покраснение лица и верхней части туловища, головная боль, головокружение, утомляемость, заторможенность, отек голеней, тошнота, рвота, ощущение тяжести в желудке, диарея, запор- редко – парестезии, высыпание на коже и зуд, крапивница, миалгия, одышка, экзантема, тремор, тахикардия, артериальная гипотензия- очень редко при длительном применении – гиперплазия десен, гинекомастия, которые полностью исчезают после отмены препарата. В отдельных случаях могут возникнуть гипергликемия, временные нарушения зрения, увеличение диуреза за сутки, фотосенсибилизация, системные аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, которые исчезают после отмены препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нифедипину, тяжелые формы сердечной недостаточности, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия, порфирия, периоды беременности и лактации, детский возраст до 14 лет.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, что сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Поскольку для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Особенности использования. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедикап можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.
Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случае обыкновенной дозировки.
Следует с особенной осторожностью назначать Нифедикап пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное понижение артериального давления.
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослабленным внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Воздействие препарата усиливается при одновременном назначении остальных гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков- при комбинации с блокаторами -адренорецепторов возможно возникновение артериальной гипотензии и сердечной недостаточности- при одновременном применении с хинидином уровень последнего в плазме крови снижается. Нифедикап повышает концентрацию сердечных гликозидов и теофиллина в плазме крови при одновременном их применении. Рифампицин повышает метаболизм препарата и снижает его эффект.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
