Амлодипин-фармак
Амлодипин-Фармак (Amlodipine-Farmak)
международное и химическое название: Amlodipine- 3-этиловый-5-метиловый эфир(+-)-2-[(аминоэтоксиметил)]-4-(о-хлорфенил)-1, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридиндикарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: Амлодипин 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, насечкой или без риски и фаской- Амлодипин 5 мг – таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав одна таблетка содержит амлодипина бесилата (в пересчете на амлодипин) 0, 01 г или 0, 005 г;
другие составляющие: таблетки Амлодипин 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, аэросил, магния стеарат- таблетки Амлодипин 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Дигидропиридиновый антагонист кальция другого поколения. Блокирует медленные Са2+- каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорни, антигипертензивные, антиангинальные свойства.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижение периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Второй механизм действия включает расширение основных коронарных артерий и артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных на вазоспастическое стенокардию (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и препятствует развитию коронароспазма, в т. ч., вызванного курениям. Благодаря медленному началу действия и пролонгированном эффекту не обусловливает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимо плавное пониженние артериального давления в течение 24 часов. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Отчасти подавляет агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлодипин-Фармак не повышает уровень катехоламинов в плазме крови.
Фармакокинетика. При применении внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема еды. Биодоступность препарата составляет 65 – 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови (50 нг/мл) достигается через 6 – 12 часов, связывание с белками плазмы – около 98%. Период полувыведения – 35 – 48 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1 - 12 нг/мл. При постоянном применении препарата равновесная концентрация регистрируется через 7 – 8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73 – 80%) и жёлчью (20 – 30%). Одноразовое применение препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24 – 30 часов. У людей пожилого возраста биодоступность препарата увеличивается, а клиренс снижается, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, в том числе вазоспастическая (стенокардия Принцметала).
Способ использования и дозы. Принимают внутрь независимо от употребления еды, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и при ишемической болезни сердца начинают с дозы 5 мг, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2, 5 5 мг в сутки.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, экстрасистолия, артериальная гипертензия, покраснение лица, периферические отеки, артериальная гипотензия, аритмии, одышка, боль в груди, очень редко – развитие или увеличение проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в животе, диспепсия, редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, очень редко – повышение аппетита, гастрит, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: возможна головная боль, утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение, тремор, судороги, боль в спине, миалгия, смены настроения, потливость, при длительном применении – парестезии и боль в конечностях, депрессия.
Аллергические реакции: зуд кожи, высыпание.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Органы чувств: боль в глазах, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит.
Со стороны кожи: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, сосудистый и кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, детский возраст.
Передозировка. Значительное передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с следующим значительным и, возможно, долговременным снижением артериального давления. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведение такого лечения: положение больного с поднятыми нижними окончаниями, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и лёгких и контролем объема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина, мезатона по показаниям. Гемодиализ малоэффективный, поскольку амлодипин большей частью связывается с белками плазмы крови.
Особенности использования. У больных на нарушение функции печени увеличивается период полувыведения препарата, что требует особенной осторожности в подборе суточной дозы. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, аортальному/митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока с левого желудочка, хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижение дозы не необходимо. Возможно применение препарата для лечения пациентов с дилатацииною кардиомиопатией, которая сопровождается сердечной недостаточностью. С осторожностью применяют в течение 1 месяца после острого инфаркта миокарда.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Опыт использования у детей отсутствует.
Водителям транспорта и лицам, профессия которых требует повышенного внимания и скорой психической и двигательной реакций, в период лечения препаратом следует придерживаться осторожности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин-Фармак можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингбиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального использования, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное использование Амлодипина-Фармак и дигоксина не изменяет концентрацию последнего в сыворотке крови. Циметидин не изменяет фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении Амлодипина-Фармак с другими антигипертензивными препаратами, а также с средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного действия- с препаратами лития – возможны проявления нейротоксичности, в т. ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах- с симпатомиметиками – возможно снижение гипотензивного эффекта.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, -адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Препараты кальция могут уменьшить эффект амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, которые удлиняют интервал Q-T, усиливают негативной инотропный эффект и могут повысить риск значительного удлинения интервала Q-T.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
