Амлодипин-здоровье
Амлодипин-Здоровье (Amlodipinum-Zdorovye)
Общая характеристика:
международное и химическое название: amlodipine, (3-этил 5-метил (4RS)-2-[(2-аминоэтокси)-метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоксилат бензолсульфонат) в форме бесилата;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 10 мг белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с насечкой и фаской;
таблетки по 5 мг белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
Состав амлодипина бесилата (в пересчете на 100% вещества и амлодипин) - 5 мг или
10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС C08СА01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов кальция преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, меньшей мерой - в кардиомиоциты. Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект, обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и снижением общего периферического сопротивления сосудов. Медленное начало действия и пролонгированный эффект обуславливают минимальную выраженность или отсутствие рефлекторной стимуляции сердечно-сосудистой системы без развития постуральной гипотензии, обеспечивая в разовой дозе плавное понижение артериального давления в течение суток. Снижает выраженность ишемии миокарда, как за счет расширения периферических артериол и снижение постнагрузки на сердце, что приводят к снижению потребления энергии и кислорода в миокарде, так и в результате расширение коронарных сосудов в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что повышает поступление кислорода в миокард. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка и проявляет кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Выявляет антиатеросклеротическую активность, тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез.
Фармакокинетика. Вне зависимости от приема еды амлодипин всасывается медленно, но почти полностью. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 6 - 12 час. Равновесная концентрация в плазме образуется через 7 - 8 дней постоянного приема препарата. Биодоступность составляет 65 - 80% (за счет эффекта «первого происхождения» через печень). Связывание с белками 95 - 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Общий клиренс амлодипина составляет 0, 5 л/минут- период полувыведения в среднем 35 - 50 час., что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Подвержен медленному, но значительном метаболизма в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60%
- в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и с жёлчью (20 - 25% в виде метаболитов), выводится с грудным молоком.
У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения в среднем до 65 час. Период полувыведения также увеличивается при нарушении функции печени (до 60 час.) и при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности (до 48 час.). При нарушении функции почек фармакокинетика амлодипина не изменяется.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).
Способ использования и дозы. Назначают взрослым внутрь независимо от приема еды 1 раз в сутки. Начальная доза при лечении артериальной гипертонии составляет 5 мг, при необходимости через 7 - 14 суток дозу увеличивают до 10 мг. Как антиангинальный препарат начальная доза составляет 5 мг с постепенным увеличением до 10 мг. Максимальная суточная доза –
10 мг.
Побочное действие. Основные: головная боль, утомляемость, сонливость, сердцебиение, пастозност на щиколотках и голенях, покраснение кожи, потливость, тошнота, мышечные судороги, одышка, редко – озноб, увеличение массы тела.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, боли в грудной клетке, артериальная гипотензия, периферические отеки, носовые кровотечения.
Центральная и периферическая нервная система: обморок, головокружение, тремор, парестезия- сексуальная дисфункция, бессонница, нервозность, депрессии, потливость.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, сухость во рту, запоры, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, тошнота- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов,
Костно-мышечная система: артралгия, артроз, спазмы мышц, миалгия.
Зрение, слух: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, шум в ушах.
Кожные: зуд, высыпания.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, артериальная гипотензия, кардиогений шок, значительный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность и период лактации, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и долговременное пониженные артериального давления, тахикардия. Лечение: приостановки приема препарата, промывание желудка, введения активированного угля, приема горизонтального положения с приподнятыми нижними окончаниями. Симптоматическая терапия: поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца, лёгких и контролем объема циркулирующей крови, диуреза- внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина, мезатона. Гемодиализ не эффективный.
Особенности использования. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушенной функцией печени увеличивается период полувыведения амлодипина, что требует особенной осторожности в подборе суточной дозы. При совместном назначении амлодипина и дигоксина больным на застойную сердечную недостаточность необходимый тщательный контроль за динамикой ЭКГ.
Безопасность использования амлодипина в период беременности, кормление грудью и у детей не исследована. Назначение препарата беременным возможно только, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин-Здоровье совместим с основными группами антигипертензивных средств (тиазидными диуретиками, a- и b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ), а также с нитратами, сердечными гликозидами, нестероидными противовоспалительными средствами, гипогликемическими препаратами и антибиотиками. Диуретики, ингибиторы АПФ,
b-блокаторы, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут потенцировать гипотензивное действие амлодипина. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
