Нифедикор ретард
Нифедикор ретард (Nifedicor retard)
общая характеристика:
международное и химическое название: nifedipine- диметил1.4-дигидро-2.6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3.5-пиридиндикарбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки темно-красного цвета с насечкой, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка Нифедикора ретард включает нифедипина 20 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид (Е171), железа оксид (Е172).
Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды- производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедикор ретард применяют как антиангинальный и антигипертензивный препарат. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциал-зависимые "медленные" L каналы в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда. Нифедикор ретард, как все дигидропиридинови антагонисты кальция, имеет выраженное селективность относительно гладкой мускулатуры сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системное периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению системного периферического сосудистого сопротивления, и в результате обуславливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина повышена со снижением сердечного постнагрузки благодаря системной вазодилатации и, как результат, потребности миокарда в кислороде. Кроме того, препарат имеет непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца- препятствует развитию ангиоспазму. Воздействие нифедипина может быть обусловлено улучшениям диастолического расслаблению левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди остальных эффектов отмечают незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов.
Существуют информации, что долговременное применение препарата возможно несколько тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.
Фармакокинетика. Нифедипин всасывается полностью. Биодоступность, вследствие пресистемного метаболизма в печени, составляет 60 - 75%. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Приблизительно 92 - 98% введенного препарата связывается с белками плазмы крови. Активные метаболиты неизвестны. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2 - 4 час. Для лекарственных форм пролонгированного действия начало действия наступает через 4 - 6 час. Продолжительность действия таблеток пролонгированного действия до 12 час. Приблизительно до 80% введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 20% - с жёлчью. Нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, возможно плацентарный барьер, а также попадает в материнское молоко.
При гемодиализе практически не удаляется. Для удаления препарата может быть полезным плазмаферез.
Показания для использования. Ишемическая болезнь сердца (хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия)- артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Дозу препарата и длительность лечения определяет врач. Разовые дозы нифедипина представляют 20 - 40 мг один раз в сутки. По необходимости дозу повышают до 80 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Нифедипин, таблетки пролонгированного действия следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя раздробить, поскольку это приводить к повреждения светозащитной оболочки.
Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенной дозировки.
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и остальных частиц тела, головная боль, головокружение и пониженные артериального давления, отеки голеней.
Редко имели место: коллапс, боль в груди (в том числе – типичные приступы стенокардии). Эти побочные реакции потребовали немедленной отмены препарата.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).
Система кроветворение: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Мочевыводящая система: увеличение суточного диуреза- у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (высыпание, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.
Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышена утомляемость- очень редко - при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз- беременность и лактация- возраст до 14 лет- индивидуальная гиперчувствительность к нифедипину.
Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, которая сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем,
уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует. Возможно введение препаратов кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перенапряжение сердца.
Поскольку для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Особенности использования. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сердечной недостаточности, тяжёлом аортальному и митральном стенозе, обструктивный форме гипертрофической кардиомиопатии, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек нифедипин можно применять только при условии постоянного клинического наблюдение, избегая назначение высоких доз препарата.
Больные пожилого возраста могут выявить большую чувствительность к препарату, даже в случаях обыкновенной дозировки.
Следует с особенной осторожностью назначать нифедипин пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условии злокачественной гипотензии или гиповолемии (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное пониженные артериального давления.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязей между применением антагонистов кальция, в том числе – нифедипина, и оборотными биохимическими сменами сперматозоидов, что ухудшают способность последних до беременности.
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослабленным внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально небезопасными механизмами.
При необходимости оперативного вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога про прием Нифедикора ретард.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае комбинации нифедипина с антигипертензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами, алкоголем проистекает усиление гипотензивного эффекта.
При применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной гипотензии и сердечной недостаточности.
Назначение нифедипина с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином может сопровождаться повышением концентраций последних в плазме крови.
Одновременный прием нифедипина и циметидина (меньшей мерой – ранитидина) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
В отдельных случаях при применении нифедипина и хинидина наблюдали снижение концентрации последнего в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, что может привести к существенному снижение терапевтического действия нифедипина (эффективный уровень концентрации препарата в плазме крови практически недостижим). Поэтому одновременное назначение нифедипина с рифампицином считают нецелесообразным.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма.
Эстрогены вызывают в организме задержку жидкости, поэтому при одновременном назначении возможно снижение антигипертензивного эффекта нифедипина.
Необходима осторожность при применении нифедипина вместе с лекарственными средствами, что характеризуются высокой степенью связывание с белками крови (антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, антисудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), поскольку могут изменяться их концентрации в сыворотке крови.
На фоне действия нифедипина - возможно усиление нейротоксичности лития
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
