Нифедипин ретард-дарница
Нифедипин ретард-Дарница (Nifedipine retard-Darnitsa)
международное и химическое название: nifedipine,
1, 4-дигидро-2, 6-диметил-4- (2-нитрофенил)-3, 5-пиридинкарбоновой кислоты диметиловый эфир;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, жёлтооранжевого цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит 20 мг нифедипина в перерасчете на 100 % нифедипин;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, макрогол 6000, кросповидон, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид, краситель Sunset Yellow E 110.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированной действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС C08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1, 4-дигидропиридина. Имеет антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает проникновение внеклеточного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерии. В высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ с внутриклеточных депо. Снижает количество функционирующих каналов, не влияя на час их активации, инактивации и возобновление. Розеднуе процессы возбуждения и сокращения в миокарде, которые вызваны тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, вызванные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранное перемещение Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, в первую очередь при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжения ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обделения", активирует функционирование колатералей. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузки на сердце. Почти не влияет на SA и AV узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Негативна хроно-, дромо- и инотропное действие перекриваеться рефлекторною активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Начало действия наступает через 2-4 часа после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 10-12 часов. При длительном приёме (2-3 месяца) возможно развитие толерантности к действию препарата.
Фармакокинетика. После приема внутрь в форме таблеток нифедипин достаточно быстро и почти полностью (около 80 %) всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часа. Период полувыведения составляет 7-8 час. Связывание с белками плазмы крови составляет 90-96 %. Высокое степень связывания нифедипина с белками стоит учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых возможно значительное увеличение содержимого свободной фракции препарата в крови. У незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80 % выводится почками в виде метаболитов, 15 % - с жёлчью.
У пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени, вследствие замедление метаболизма и снижение печеночного кровотока, снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, чем объясняется необходимость снижение дозы препарата.
Показания к применению. Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия. Артериальная гипертензия. Болезнь и синдром Рейно, гипертензия в "малом" круге кровообращения.
Способ использования и дозы. Взрослым применяют внутрь после еды, не дробя и не разжевывая, по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в день с интервалом 10 – 12 часов. При необходимости дозу постепенно повышают до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 120 мг (6 таблеток).
Побочное действие. У некоторых больных при применении препарата возможно проявление следующих побочных эффектов:
со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, периферические отеки (щиколоток, стоп, голеней), чрезмерное понижение артериального давления, синкопе, сердечная недостаточность, возможно появление припадков стенокардии (особенно в начале лечения);
со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
со стороны крови: смена некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышена утомляемость, сонливость- при долговременном приёме в крупных дозах – парестезия конечностей, тремор;
со стороны системы пищеварения: диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен, холестаз, желтуха, нарушение функции печени – внутреннепеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз;
со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия;
со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью);
аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит;
другие: "приливы" крови к коже лица, смена зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, что полностью исчезает после приостановки лечения препаратом), гипергликемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, нифедипина и остальных производных дигидропиридина. Острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), сердечная недостаточность, выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическое кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тахикардия. Беременность, период лактации, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгирована системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях, резкая тахикардия или брадикардия, брадиаритмия. В тяжелых случаях развивается коллапс с потерей сознания вплоть до комы, торможение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, судороги, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия.
Лечение. При проведении лекарственных мероприятий необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень глюкозы и электролитов (кальция и калия) в крови, объем циркулирующей крови и количество мочи, что выводится. При ранний диагностике передозировка препаратом стоит провести промывание желудка с следующим приёмом активированного угля. Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. Можно ввести 10 % раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала внутривенно медленно, а потом в виде длительной инфузии). Катехоламини стоит применять в высоких дозах только за жизненными показателями, при недостаточности кровообращения, потому что введения этих препаратов может увеличить аритмии, вызванные интоксикацией. Гемодиализ не эффективный, возможно проведение плазмоферезу.
Особенности использования. В начале лечения препаратом, особенно при одновременном применении блокаторов -адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии, появление и усиление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при применении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертензии, гиповолемией, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе (через высокий риск резкого падения артериального давления) необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При лечении пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и возможно снижение дозы препарата.
Лечение препаратом приостанавливают постепенно из-за риска развития синдрома отмены. Индивидуальная реакция организма на препарат может стать причиной снижение скорости психомоторных реакций, снижение способности до концентрации внимания, что стоит учитывать при применении препарата, особенно на начало лечения, больным, что занимаются потенциально небезопасными видами деятельности и вождением транспортными средствами.
При необходимости хирургического вмешательства под общей анестезией в период лечения препаратом необходимо проинформировать врача-анестезиолога про терапию нифедипином.
Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продолжая его действие.
Перед проведением метахолинового теста, использования нифедипина, по возможности, нужно прекратить.
Во время лечение следует воздержаться от приема алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата с -адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, циметидином, триазоловыми противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами, ритонавиром или саквинавиром отмечается усиление антигипертензивного эффекта, при одновременном применении с нитратами - усиление антиангинального эффекта. Лечение препаратом нужно прекратить за 36 час до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с -адреноблокаторами возможно развитие сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, карбамазепина, фенитоина, уменьшает выведение почками дигоксина, может усилить негативное инотропное действие амиодарона и хинидина, послаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов. В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при приостановке лечения нифедипином - повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значительно ускоряет разложение нифедипина с ослабленным его эффективности, препараты кальция снижают эффективность нифедипина.
Одновременное использование нифедипина с магниею сульфатом может вызывать нервно-мышечную блокаду и является угрозой жизни пациента. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики и НПЗП. Одновременное использование с эстрогенами может привести к задержке воды в организме.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
