Дилтиазем
Дилтиазем (Diltiazem)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: diltiazem; D-цис-3-ацетокси-2, 3-дигидро-5-[2;
(диметиламино)этил]-2-(2-метоксифенил)-1, 5-бензотиазепин-4(5Н)-она гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым
оттенком цвета;
Состав 1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 60 мг;
другие составляющие: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал
картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция
стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов группы бензодиазепина. АТС С08D В01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Блокатор кальциевых каналов L-типа, имеет антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Снижает трансмембранное поступление ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. В связи с этим вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. Снижает постнагрузки на сердце и общее периферическое сосудистое противодействие. Увеличивает коронарный кровоток, препятствует развитию спазма коронарных артерий. Снижает повышенное артериальное давление. Снижает частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость. Фармакокинетика. После внутреннего приема активное вещество препарата абсорбируется из желудочно-кишечного тракта приблизительно на 80%. Поддается биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация Дилтиазема в плазме регистрируется через 2 -С часа после приема внутрь. Связывание препарата с белками плазмы составляет 80%. Период полувыведения - 3 - 5 часов. Препарат выводится в виде метаболитов с жёлчью (60%) и мочой (40%). Около 2 - 4% выводится в неизменном виде.
Показания для использования. Ишемическая болезнь сердца (профилактика припадков стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала и постинфарктной стенокардии), профилактика наджелудочковых аритмии (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцания и трепетания предсердий, экстрасистолия), артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Дозировка и срок использования определяет врач. Как правило, препарат принимают 3 раза в сутки по 1 - 2 таблетки. Максимальная суточная доза - 720 мг.
Побочное действие. Дилтиазем хорошо переносится. В единичных случаях во время лечения может наблюдаться утомляемость, головокружение, головная боль, зуд или высыпание. Иногда развиваются побочные эффекты со стороны пищевого канала: анорексия, тошнота, диарея, запор, изжога. При повышении дозы возможны отеки нижних конечностей, нарушение частоты сердечных сокращений. При длительном применении необходимый контроль результатов печеночных тестов (трансаминаз).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату- выраженная брадикардия, синдром слабости и синусового узла, атриовентрикулярная блокада II – Ш ступенив (за исключением больных с имплантированным кардиостимулятором), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность ПБ - II стадий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), выраженные нарушения функции печени и почек, периоды беременности и кормления грудью, детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Дилтиазема с блокаторами b-адренорецепторов может отмечаться прогрессирование брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости. Дилтиазем может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови на 20 - 60%. Потенцирует гипотензивное действие диуретиков и остальных антигипертензивных средств- усиливает негативнй влияние фторотану на сердечную деятельность. Снижает концентрацию диазепама в крови при одновременном применении- блокаторы Н2-рецепторов (циметидин) могут вызывать повышение концентрации Дилтиазема в сыворотке крови.
Передозировка. При применении Дилтиазема в высоких дозах может развиваться брадикардия, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, возможны симптомы сердечной недостаточности.
Для устранения брадикардии рекомендуется использования атропина- атриовентрикулярной блокады - атропина, а при отсутствии эффекта - изопротеренола- симптомов сердечной недостаточности - введения инотропных агентов (изопротеренола, допамина или добутамина и диуретиков)- артериальной гипотензии - вазопрессорных препаратов (допамина). Выбор терапии и дозы зависят от тяжести клинической ситуации и определяются доктором.
Особенности использования. Дилтиазем следует принимать до еды, проглатывать не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. Препарат, особенно на самому начала лечения или при переходе с лечения другими лекарствами, может негативно повлиять на деятельность, которая требует повышенного внимания (вождения механическими транспортными средствами, работа на верстаках и др.). Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. В пожилом возрасте и при выраженных нарушениях функции печени и почек дозу препарата снижают.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять после окончания срока хранения, указанного на его упаковке.
