Диакордин 120 ретард
Диакордин 120 ретард (Diacordin 120 retard)
международное и химическое название: дилтиазема гидрохлорид- (+)-5-[2-(диметиламино)этил]-цис-2,3-дигидро-3-гидрокси-2-(Р-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он ацетат (эстер) моногидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: почти белые или желтоватые плоские таблетки диаметром 9 мм;
Состав 1 таблетка содержит 120 мг дилтиазема гидрохлорида;
другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15, гидроксипропилметилцеллюлоза 100, повидон.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонист кальция группы бензотиазепинов. Антигипертензивный, сосудорасширяющий препарат. Код АТФ: C08DB01.
Фармакологические свойства. Диакордин 120 ретард применяют для профилактики припадков стенокардии и пониженные артериального давления. Диакордин 120 ретард уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает коронарное кровоснабжения, что препятствует возникновению приступу стенокардии. Диакордин 120 ретард влияет на сосуды и, таким образом, снижает артериальное давление.
Механизмом действия дилтиазема является блокирования проникновение ионов кальция через медленные кальциевые каналы миокардиоцитов, проводящей системы миокарда и гладких сосудистых мышц. Уменьшение концентрации ионов кальция приводит к расширение коронарных и периферических артерии и артериол, замедление частоты сердечных сокращений, снижение сократимости миокарду (негативной инотропный эффект), снижение проводимости атриовентрикулярного узла. Уменьшение периферического сопротивления сосудов производит пониженные артериального давления. Воздействие против стенокардии начинается уже после однократного приема препарата, тогда как стабильный антигипертензивный эффект проявляется после использования дилтиазема в течение, приблизительно, 2 недель.
Фармакокинетика. Дилтиазем хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но вследствие эффекта первичного прохождения через печень его биологическая доступность составляет около 40 %. С белками плазмы связывается до 99 % дилтиазема. Препарат быстро трансформируется в печени с помощью цитохрома Р-450. Основным метаболитом является дезацетилдилтиазем, который сохраняет приблизительно треть вазодилятаторной активности дилтиазема. Частичную фармакологическую активность имеет также N-дезметилдилтиазем. Биологический период полувыведения свидетельствует про наличие двух фаз выведения: ранней (20 - 30 минут) и терминальной (приблизительно 3,5 часа). Благодаря медленному высвобождению максимальная концентрация дилтиазема в плазме крови регистрируется через 5 - 7 часов после приема. Воздействие продолжается 12 часов и более. Дилтиазем выводится в виде неактивных метаболитов частично почками (40 %), а частично вместе с жёлчью (60 %). В неизменном виде выводится только приблизительно 3 % дилтиазема.
Показания к применению. Стенокардия: стабильная стенокардия (при физическом напряжении), вазоспастическая стенокардия (так называемый вариант Принцметала)- артериальная гипертензия – как для монотерапии, так и в комплексе с другими гипотензивными средствами.
Способ использования и дозы. При обоих показаниях дозировки препарата индивидуальное, в зависимости от соответственной реакции пациента. У больных пожилого возраста необходимо учитывать возможную повышенную реакцию на препарат. Взрослым большей частью назначают по 120 мг дилтиазема (1 таблетка) 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет – 360 мг (3 таблетки).
Таблетки необходимо проглатывать целыми, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.
Побочное действие. При повышении доз возможна артериальная гипотензия, иногда появляются отеки нижних конечностей. В единичных случаях возможны нарушения сердечного ритма (замедление частоты сердечных сокращений), появление атриовентрикулярной блокады ІІ - ІІІ ступени, которая в исключительных случаях может приводить к асистолии. В отдельных случаях могут возникнуть головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, гиперплазия десен, тошнота, слабость и утомляемость, запор или понос, зуд или высыпания.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дилтиазема или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата- острый Q-инфаркт миокарда, тяжёлая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), желудочная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ ступени без кардиостимуляции, трепетание или фибрилляция предсердий при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, нарушение проводимости в синусо-предсердном узле (синдром слабости синусового узла), брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 уд./минут.), беременность, лактация.
Препарат не применяют для лечения детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном введении дилтиазема вместе с другими гипотензивными средствами может возникнуть значительное пониженные артериального давления и частоты сердечных сокращений. До аналогичного эффекта может привести одновременный прием бета-блокаторов, антиаритмических средств, дигоксина. Циметидин ослабляет первичный метаболический разложение дилтиазема в печени и, таким образом, замедляет его выведение и пролонгирует длительность действия. При одновременном приема дилтиазема с карбамазепином, хинидином, циклоспорином и теофиллином может повыситься концентрация последних в сыворотке крови и соответственно их токсичность. При одновременном приёме дилтиазема с дизопирамидом, прокаинамидом или хинидином может значительно усилиться негативной инотропный эффект.
Передозировка. При гипотензии вследствие передозировки внутривенно вводят допамин или добутамин, норэпинефрин или хлорид кальция.
При тахикардии больным с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, ускоренном сократимости желудочков вследствие скорой передачи волн возбуждения при фибрилляции предсердий, необходимо сделать электрокардиограмму и внутривенно ввести лидокаин, мезокаин или прокаинамид.
При брадикардии или атриовентрикулярной блокаде вводят атропин, норэпинефрин, кальция хлорид или применяют кардиостимулятор. Излишек дилтиазема не удается вывести с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Особенности использования. В начале лечения препарат может неблагоприятно влиять на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте, и т.д.).
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
В случае передозировки или случайного приема препарата ребенком необходимо немедленно обратиться к врачу.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в недоступном для детей, сухом, защищенном от действия света месте при температуре 10 - 25°С. Срок хранения – 3 года.
