Молсидомин

Молсидомин (Molsidominum)

название химическое:N-(этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)-сиднонимин;

Основные физико-химические характеристики:

круглые, плоские с обоих боков и зризаним краем и линией разлома посередине таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (2 мг) или розового цвета (4 мг)- круглые, плоские с обоих боков таблетки жёлтого цвета (8 мг) ;

Состав. в каждом таблетке 2 мг: молсидомин 2 мг;

другие составляющие: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, оранжевый лак (СІ 15985), колидон 25, магния стеарат;

в каждом таблетке 4 мг: молсидомин 4 мг;

другие составляющие: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, красный лак (СІ 16255), коллидон 25, магния стеарат;

в каждом таблетке ретард 8 мг: молсидомин 8 мг;

другие составляющие: лактоза, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленогликоль 6000, жёлтый лак (СІ 47005), магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки (2 мг, 4 мг) - таблетки ретард (8 мг).

Фармакологическая группа. Вазодилататоры, которые применяют в кардиологии. АТС: С 01 DX 12.

Действие лекарства. Молсидомин является производным сидноимина, который имеет характер прекурсового средства. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN-I-A), который спонтанно освобождает закись азота, что вызывает ослабленные гладких мышц кровеносных сосудов. Расширение гладких мышц вызывает, в том числе, увеличение вместимости внекапиллярных вен, уменьшается венозное возвращению, что приводит к снижению давления наполнения обоих желудочков. Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиальном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает снижение периферического сопротивляемости, что приводит к снижению работы сердца и внутреннежелудочкового давления, вместе с снижением потребности миокарда в кислороде. Кроме этого, молсидомин ликвидирует спазм коронарных артерий.

Фармакокинетика. Молсидомин почти в 90% всасывается в пищеварительном канале. Начало действия молсидомина обнаруживается приблизительно за 10 - 15 минут с момента применение препарата, а максимальная концентрация в сыворотке появляется на 30 - 60 минуте с момента перорального приема таблетки 2 мг и приблизительно 2 час с момента использования таблетки ретард 8 мг (С_max=37, 564±13, 634нг/мл Т_max=0, 65±0, 37 часа для табл. 2 мг- С_max=38, 895±13, 494нг/мл Т_max=2, 07±0, 55 часа для таблетки ретард 8 мг). Препарат не подлежит большей частью метаболизма эффекта "первичного происхождения", поэтому в большой круг кровообращения попадает почти вся количество препарата, что всасывается. Пища не влияет на всасывание препарата.

Молсидомин приблизительно на 10% связывается с белками сыворотки.

Препарат метаболизируется в печени сначала до активных метаболитов (в основном линсидомина, то есть SIN-1A, что освобождает NO), который позднее инактивируется. Период полураспада молсидомина составляет Т_1/2=1, 88 ±0, 39 часа (табл. 2 мг) и Т_1/2=2, 56 ±0, 62 часа (табл. ретард 8 мг), активных метаболитов 4-5 часов. Период полураспада в сыворотке при печеночной недостаточности удлиненно, а при почечной недостаточности не изменяется.

Молсидомин и его метаболиты в основном выделяются с мочой (90%).

Продолжительность действия препарата составляет приблизительно 6 часов.

Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца, предупреждения припадков стенокардии.

Способ использования и дозы.

Перорально. Индивидуально, в зависимости от состояния больного и индивидуальной реакции на препарат.

Обычно начальная доза составляет 2 мг 3 раза в сутки после еды, а в тяжелых случаях – 4 раза в сутки. Эту дозу можно увеличивать в случае потребности, иногда до 16 мг в сутки (3 - 4 раза по одной таблетке 4 мг).

Таблетки ретард 8 мг обыкновенно принимают одну таблетку 2 раза в сутки после еды.

Лица пожилого возраста, с печеночной недостаточностью, тяжелою почечной недостаточностью и низким артериальным давлением должны применять меньшие дозы.

Побочное действие.

В начале лечения может возникнуть головная боль, что чаще всего приостанавливается в процессе лечения. Иногда появляется покраснение лица и ортостатическая гипотензия. Могут возникнуть такие нежелательные явления со стороны пищеварительного тракта, как: тошнота, понос и снижение аппетита, аллергические реакции, тахикардия.

Противопоказания.

Излишняя чувствительность к препарату, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, глаукома, снижение центрального венозного давления.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Молсидомин может привести к усилению действия сосудорасширяющих средств.

Алкоголь также усиливает действие препарата. Аспирин – потенциация антиагрегантного действия.

Передозировка.

Чаще всего наблюдают сильная головная боль, гипотензию и тахикардию.

Особенности использования.

Предостережение и рекомендованные предохранительные средства

Молсидомин обыкновенно не вызывает падения артериального давления, однако больным с гипотензией и снижением объема циркулирующей жидкости, а также тем, которые лечились другими средствами, что расширяют кровеносные сосуды, необходимо быть осторожными.

У лиц с печеночной недостаточностью может возникнуть потребность в коррекции дозы препарата.

Беременность и лактация. Во время беременности препарат возможно использовать только в особенных случаях.

Не рекомендовано использовать молсидомин в период лактации.

Сроки и условия хранения.

Препарат следует сохранять в сухом помещении, при комнатной температуре (то есть 15° - 25°С) в месте, недоступном для детей. Защищать от света. Срок хранения - 3 года.