Кардонит
Кардонит (Cardonit)
международное и химическое название: Isosorbidi dinitras- (1R, 4R:5R, 8R)-2, 6-диоксабицикло[3.3.0]октано-4, 8-диилу динитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки округлой формы, плоские с обоих боков, белого цвета (40 мг)- оранжево-мраморные, более светные (60 мг) и более темные (80 мг);
Состав 1 таблетка пролонгированного действия включает изосорбида динитрата 40 мг;
60 мг- 80 мг;
другие составляющие:
для дозы 40 мг
оксипропиленметилцеллюлоза, лактоза, сорбитол, силикагель, кислота стеариновая;
для доз 60 мг- 80 мг
оксипропиленметилцеллюлоза, лактоза, сорбитол, силикагель, кислота стеариновая, лак оранжевый С.І.15985;
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки пролонгированной действия.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататор группы органических нитратов. АТС C01D A08.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор, что влияет преимущественно на внекапиллярные вены. Механизм действия препарата пока что точно не изучен, однако считают, что ионы нитратов наследуют эффект оксида азота, который является природным соединением, что расширяет кровеносные сосуды (EDRF).
Конечным эффектом действия нитратов является снижение резерва свободных кальциевых ионов в цитоплазме. В клетках миокарда нитраты возобновляются до активного оксида азота. Для этой реакции необходима наличие свободных SH- групп в цитоплазме. Согласно с одной из гипотез, тахифилаксия, что развивается в период лечения нитратами, связано с потерей этих групп по мере использования нитратов- тахифилаксия проходит тогда, когда снова появляется достаточное количество сульфгидрильных групп в цитоплазме.
Антиангинальное действие изосорбида динитрата связано с снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширительным действием. Способствует перераспределения коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжениям.
При применении изосорбида динитрата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных на ИБС, стенокардию.
При сердечной недостаточности препарат за счет снижения тонуса периферических венозных сосудов способствует разгрузке миокарда, снижению давления в сосудах малого круга кровообращения, одышке, ядусы.
Фармакокинетика. Изосорбида динитрат быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Воздействие начинается через 15-40 минут, максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 часа, общая длительность действия составляет 4-6 часов и более. После перорального введения биодоступность составляет 22%. Во время эффекта первого переходу препарат разлагается в печени до двух активных метаболитов: 5-мононитрат (75% - 85%) и 2-мононитрат (15% - 25%). Существуют информации, что в период долговременного лечения биодоступность изосорбида динитрата увеличивается. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови фиксируется приблизительно через один час после перорального введения, а действие препарата пролонгированного действия удерживается в течение нескольких часов. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени до вышеуказанных метаболитов. Период полураспада в фазе удаления при пероральном введении составляет приблизительно 4 часа. Период полураспада 5-мононитрата составляет 4, 5 – 6 часов, а 2-мононитрата: 1,5 – 3 часа. 5-мононитрат удаляется в неактивной форме, как изосорбид, мононитрата глюкуронат и изосорбитол.
Показания к применению.
Ишемическая болезнь сердца (профилактика припадков стенокардии).
Хроническая сердечная недостаточность.
Способ использования и дозы.
Дозу изосорбида динитрата устанавливают индивидуально. Средние дозы препарата представляют 40-60 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 160 мг в 1-2 приема за 30 минут до еды. Дозу препарата следует увеличивать постепенно.Продолжительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.
Для предотвращения тахифилаксий препарат следует применять в двух суточных дозах, приблизительно через каждые 7 часов (например, о 9 час утра и о 16 час).
Эту перерыв следует делать в оптимальный для больного час. Например, тем, кто страдает на ночную стенокардию, нитраты следует применять перед сном.
Кардонит пролонгированного действия не применяют для экстренного купирования приступа ангинозного боли.
Таблетки следует проглатывать целыми (не разжёвывать).
Побочное действие.
Возможно расширение кровеносных сосудов кожи, покраснение лица, головная боль и головокружение, ортостатическая гипотония.
Отмеченные явления, как правило, появляются в начальный период лечения и обыкновенно уменьшаются или исчезают при продолжении терапии.
Иногда появляются тошнота, общая слабость, ощущение встревожености, бледность кожи и тахикардия.
Следует осторожно применять препарат у больных с глаукомой, особенно с узким углом фильтрату.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотония, коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, что протекает с гипотонией, тяжелая анемия, травма черепа, геморрагическая апоплексия, повышенный внутриглазное давление, гипертиреоз, гипертрофическое кардиомиопатия, выраженное нарушение функции печени и почек, повышенная чувствительность к нитратам.
Передозировка. Основные симптомы передозировки изосорбида динитрат - значительное расширение кровеносных сосудов, что ведет к снижению систолического объема сердца и падения артериального давления. Это проявляется пульсующим головная болью, спутанностью сознания, сильным сердцебиением, обмороком, тошнотой, поносом, изредка-замедлением деятельности сердца и судорогами. Может развиться метгемоглобинемия.
Больной с симптомами передозировки более тяжелыми, чем головная боль и покраснение лица, должен находится под надзором врача. Специфического антидота при передозировке не существует, только в случае метгемоглобинемии необходимо внутривенно ввести метиленовый синий. Методы касающиеся учащение удаления препарата (форсированный диурез, диализ и другие) неэффективные.
Особенности использования.
Учитывая на то, что при лечении развивается тахифилаксия, нитраты следует применять таким образом, чтобы обеспечить больному несколькогодинну перерыв (обыкновенно ночью) в действия препарата, которая приходится на период небольшого физической активности. Что касается изосорбида динитрата этот период должен составляет 14 часов.
Не следует применять нитраты в таблетках пролонгированного действия у людей с повышенной спастической деятельностью желудка или с синдромом нарушенного всасывания.
Осторожно применять у людей с недавно перенесенным геморрагическим инсультом.
Нитраты следует отменять осторожно и постепенно, чтобы избежать усилению симптомов ишемической болезни сердца. У людей пожилого возраста нитраты могут вызывать ортостатическое гипотонию. Пациентам следует давать рекомендацию, чтобы они слишком быстро не переходили в вертикальное положение после долговременного горизонтального. Появление гипотонии может быть симптомом передозировка нитратов. В таком случае следует как можно быстрее откорректировать дозу.
Использование при беременности и кормлении грудью.
Влияние нитратов на плод неизвестен. Использование изосорбида динитрата в период беременности допускается только в случае, когда, по мнению врача, польза для матери превышает над потенциальной опасностью для плода.
Неизвестно, или выводится изосорбида динитрат с молоком матери-кормилицы. Использование препарата в период кормления ребенка грудью требует особенной осторожности.
Влияние на возможность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.
Препарат принципиально не влияет на выполнение вышеуказанных операций. В случае появления головокружение, ослабленные и остальных симптомов врач должен определить возможность касающиеся управление транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Гипотензивное действие изосорбида динитрата потенцируют другие вазодилататоры, гипотензивные препараты, антагонисты ионов кальция, блокаторы бета- адренергических рецепторов, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и алкоголь.
Одновременный прием изосорбида динитрата с вышеперечисленными препаратами и алкоголем может вызывать значительное падения артериального давления вплоть к коллапсу, а в объединении с дигидроэрготамином концентрация последнего в крови может повышаться, что усиливает его гипотензивное действие.
Условия и срок хранения.
Препарат сохранять при температуре до 25°С в сухом помещении, защищенном от света.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок годности - 3 года.
