Изо-мик 5 мг
Видео: ИЗО РТА В РОТ ЧЕЛЕНДЖ | ВЫЗОВ
ИЗО-МИК 5 мг (ISO-MIK 5 mg)
Видео: Я стесняюсь своего тела. Сезон 3. Выпуск 11. Часть 1 из 5
международное и химическое название: изосорбида динитрат- 1, 4:3, 6-диангидросорбитол-2, 5-динитрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, фаской;
Состав. 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 5 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, сорбит, стеарат магния - достаточное количество для возникновения таблетки массой 50 мг.
Форма выпуска лекарства. Таблетки сублингвальные.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.
Органические нитраты. С01D А 08.
Действие лекарства. Периферический вазодилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Механизм действия связанный с высвобождением действующего вещества - оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота оказывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень циклического 3`, 5`-гуанозинмонофосфата, что в итоге приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктере расслабляются меньшей мерой, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованиям оксида азота с молекул действующего вещества в стенках артериол. Воздействие изосорбида динитрата повышена в основном со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширительным действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообеспечениям, если коронарная циркуляция частично утруднена атеросклеротическим поражением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет снижения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и начинает придавать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 минут (то есть купирования приступа стенокардии наблюдается через 2-5 минут после приема, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном приёме наступает на 10-15-и мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 мин. Эта лекарственная форма – кратковременного действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 час, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2, 5 час. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. Период полувыведения может продолжаться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 час, преимущественно в форме метаболитов. Особенное значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приёме внутрь.
Показания для использования. Купирование и профилактика припадков стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром лёгочной гипертензии.
Для предотвращения припадков стенокардии препарат применяют перед возможным физическими или эмоциональным нагрузками.
Способ использования и дозы. ИЗО-МИК 5 мг применяется сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5-10 мг.
Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемым эмоциональным и физическими нагрузками, которое обыкновенно вызывает приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать во рту до её растворения. При необходимости можно повторить прием препарата через 10-15 мин. Для профилактики припадков стенокардии препарат обыкновенно назначают по 1-2 таблетки 3-4 раза на сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой необходимости в нитратах рекомендуется использовать таблетки ИЗО-МИК 10 или 20 мг.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль (при постоянном лечении обыкновенно исчезает через 1-2 недели после начала терапии), вялость, рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия- в отдельных случаях – учащение припадков стенокардии (синдром обделения). Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущение легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: возможны сонливость, нечеткость зрения, редко - ишемия мозга и коллапс. Аллергические реакции: возможный кожное высыпание. Возможно возникновение толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к остальным нитратов.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолический артериальное давление менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипертензией, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек лёгких, состояния, что сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепномозговая травма), закрытоугольная глаукома. Повышенная чувствительность к нитратов. Использование ИЗО-МИКа 5 мг в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При терапии нитратами невозможно употребления силденафила.
Передозировка. Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут возникнуть ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, припадков вялости, головокружение, сердцебиение, тошноты, рвота, артериальной гипотензии и состояния оцепенение. Возможно и образования метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение кровяного давления, причём в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьёзных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести меры касающиеся борьбы с шоком. Следует возобновить объем циркулирующей крови (инфузия кровозамещающих жидкостей или физиологического раствора)- в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально, метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно- толуидиновый синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела только внутривенно- оксигенотерапия (при необходимости), гемодиализ.
Особенности использования. С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и /или митральным стенозом- пациентов, склонных к ортостатический гипотензии- больных с симптомами ишемии в разных сосудистых руслах, которые возникают на фоне пониженные артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличение дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрата (при возможности отмену нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздерживаться от его приема на 24-36 час, заменив его на настоящее время другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в объединении с другими препаратами. (Перерви при регулярном приёме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель.) Возникновения "нитратной" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, анальгин, каптоприл). Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Исследования что до использования препарата в педиатрической практике не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. Невозможно одновременное использование изосорбида динитрата и силденафила, который назначают при эректильной дисфункции, вследствие усиления антигипертензивного действия таблеток ИЗО-МИК 5 мг.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте, в стороне от огня.
Срок хранения – 3 года.
