Моносан
Моносан (Monosan)
международное и химическое название: изосорбида мононитрат- 1, 4, 3, 6-диангидро-D-глюцитол-5-нитрат;
Основные физико-химические характеристики: белые плоские таблетки с насечкой, диаметром 7 мм (таблетки 20 мг) и 9 мм (таблетки 40 мг);
Состав. 1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг изосорбида-5-мононитрата;
другие составляющие: лактоза гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01DA14.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Моносан (изосорбид-5-мононитрат) - органический нитрат, один с метаболитов изосорбида динитрата. Моносан увеличивает содержимое оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образования цГМФ. Антиангинальное действие связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения "преднагрузки" (препарат вызывает расширение периферических вен, благодаря чему возникает задержка крови в объемном русле, снижается возвращению крови в сердце, вследствие чего снижается давление в лёгочной артерии, частично "разгружается" малый круг кровообращения и снижается конечное диастолическое давление в левом желудочке) и "постнагрузки" (расширение артерии ведет к снижению общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатацией коронарных артерий.
Кроме того, снижение "преднагрузки" снижает напряжение стенок левого желудочка, что ведет к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровообращения, в результате снижение конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке.
Под влиянием препарата увеличивается сердечный выброс у больных с сердечной недостаточностью в ответ на снижение сопротивления в артериальной системе (однако из-за отсутствия сердечной недостаточности сердечный выброс не изменяется и даже может несколько снижаться).
Моносан несколько подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает внутреннетромбоцитарный синтез тромбоксана.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация Моносана в плазме после перорального приема достигается через час. Биодоступность составляет практически 100%. При "первом прохождении" через печень изосорбида-5-мононитрат биологической трансформации не поддается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
Моносан метаболизируется в печени на изосорбид и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронид. Оба метаболита фармакологически неактивные и выводятся почками. 2% препарата выводится с мочой в неизменном виде.
Показания к применению. Профилактика и лечение припадков стенокардии, лечения больных ишемической болезнью сердца- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
терапии).
Способ использования и дозы. Препарат назначен для взрослых и подростков старше 15 лет.
Доза и кратность приема устанавливается индивидуально. Начинают лечения с невысоких доз (10 – 20 мг 1 – 2 раза на сутки), которые в процессе лечения при необходимости повышают. В большинстве случаев назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 40-60 мг (в особенных случаях - до 80 мг) при той же кратности приема. Таблетки можно делить пополам, но не раздробить, запивать достаточным количеством жидкости. Максимальная разовая доза составляет 80 мг, максимальная суточная доза - 160 мг.
Видео: Спортивное питание. Спортивные добавки. Про BSN nitrix бустер оксида азота (От Марины)
Побочное действие. Головная боль, головокружение, гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы, повышение внутричерепного давления, смена скорости психических реакций, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, общая слабость, утомляемость – наиболее характерны побочные явления. Иногда, при резкому снижении артериального давления, возможны парадоксальные "нитратные" реакции – усиление припадков стенокардии. У пациентов, склонных к аллергическим реакциям, возможный высыпание, зуд, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит. Частым является развитие толерантности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратам, шоковые состояния, инфаркт миокарда в остром периоде с низким конечно-диастолическим давлением, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое давление ниже 60 мм рт.ст., центральный венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), тампонада сердца, неадекватная церебральная перфузия. Беременность. Лактация. Детский возраст до 15 лет. Нельзя использовать препарат при состояниях, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), при закрытоугольной глаукоме с высоким внутриглазным давлением.
Передозировка. При терапии изосорбидом-5-мононитратом отравления встречается исключительно редко. В связи с тем, что нитратный ион реагирует с гемоглобином, даже после использования высоких доз органических нитратов концентрация нитратных ионов в плазме остается достаточно низкой для того, чтобы миг развиться тяжелая степень метгемоглобинемии. Симптомами передозировки является рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, тошнота, рвота, понос, гиперемия, головная боль, ощущение страха, ортостатическая гипотензия, в тяжелых случаях – цианоз.
Лечение - симптоматическое: ингаляция кислорода, рост нижних конечностей вверх, в случае приема большого количества таблеток – промывание желудка. При наличии метгемоглобинемии, которая обнаруживается цианозом, - внутривенное медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг /кг массы тела.
Особенности использования. Возможно снижение психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортными средствами и при занятиях потенциально небезопасными видами деятельности. С осторожностью следует назначать больным с низкой массой тела (дистрофия), с нарушением мозгового кровообращения, повышенным внутричерепным давлением, выраженным церебральным атеросклерозом, закрытоугольной формой глаукомы, тяжелой формой анемии,
выраженной дисфункцией печени (через угрозу возникновения метгемоглобинемии),
тяжелыми нарушениями функции почек, больным гипертиреозом, с аортальным или митральным стенозом, при гипертрофической кардиомиопатии, пациентам, которые имеют склонность к ортостатических нарушений регуляции кровообращения.
Препарат не назначают в острый период инфаркта миокарда и для лечения острых припадков стенокардии. Моносан не влияет на уровень сахара в крови, поэтому может быть назначен при сахарном диабете. Продолжительный прием Моносана вызывает толерантность. Опыт использования препарата в период беременности, лактации, в педиатрии отсутствует (контролированные клинические опыты не проводились).ы
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с антигипертензивными средствами, антидепрессантами (ингибиторами МАО), средствами, что содержат этанол, с дигидроэрготамином может усиливаться гипотензивный эффект Моносана.
Противопоказано назначать одновременно с силденафилом (виагрой) и другими ингибиторами фосфодиэстеразы из-за риска возникновения неконтрольваной гипотензии.
Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда. При одновременном приёме гепарина и Моносана усиливается антиагрегантный эффект.
Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-25°С, в сухом, тёмном месте, недоступном для детей.
Срок годности - 4 года.
