Изо-мик концентрат для инфузий

ИЗО-МИК концентрат для инфузий (ISO-MIK)

международное и химическое название: изосорбида динитрат –1, 4:3, 6-диангидросорбитол-2, 5-динитрат;

Основные физико-химические характеристики: бесцветная прозрачная жидкость;

Состав. 1 мл концентрата включает изосорбида динитрата 10 мг;

другие составляющие: этиловый спирт.

Форма выпуска лекарства. Концентрат для инфузий.

Фармакологическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. АТС C01DA08.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Изосорбида динитрат периферический дилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Механизм действия препарата связанный с высвобождением действующего вещества оксида азота, в гладких мышцах сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3, 5-гуанозинмонофосфата, который приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктере расслабляются меньшей мерой, чем крупные артерии и вены. Воздействие изосорбида динитрата связана главным образом со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным действием на коронарные сосуды. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области с сниженным кровообеспечениям. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарду за счет снижения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. От 80 до 100% введенной дозы выводится с мочой в течение 24 час., преимущественно в форме метаболитов. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 час., а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2, 5 час. Оба метаболита фармакологически активные. Эффект развивается через 1-2 минуты после начала инфузий.

Показания к применению. Нестабильна стенокардия, стенокардия Принцметала (вазоспастическая), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочная недостаточность.

Способ использования и дозы. Назначают внутривенно. Концентрат препарата ИЗО-МИК вводят в разведенном состоянии с помощью длительной медленной внутривенной инфузии. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния больного и соответственно до клинических и гемодинамических показателей. Лечение начинается с дозировки 1-2 мг/час, далее доза подбирается индивидуально. Максимальные дозы обыкновенно представляют 8-10 мг/час. При остром инфаркте миокарда избегать снижение систолического давления ниже 95 мм рт. ст. Больным, которые страдают на сердечную недостаточность, могут понадобиться более высокие дозы, в отдельных случаях до 50 мг/час. В зависимости от клинической картины, параметров гемодинамики и картины ЭКГ, лечения может быть продолжено до 3 дней и более. Раствор препарата ИЗО-МИК готовят ex tempore и вводят сразу после разведения в асептических (стерильных) условиях. Вводят с использованием автоматических перфузаторов под постоянным контролем за состоянием сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез, ЭКГ).

Для приготовления раствора изосорбида динитрата для инфузий с концентрацией 0, 01% (0, 1 мг/мл) необходимо:

1 мл концентрата изосорбида динитрата для инфузий 10 мг/мл ИЗО-МИК развести в изотоническом растворе NaCl к объема 100 мл.

Побочное действие.

В начале лечения и при повышении дозы возможно возникновение характерного "нитратной" головной боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение жара, приливы крови к лицу и шеи.

Со стороны центральной нервной системы: беспокойства, головокружение, нарушение внимания, головная боль, слабость, заторможенность, двигательные беспокойства, нечеткость зрения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд.

Побочные эффекты могут усиливаться на фоне приема алкоголя.

Противопоказания. ИЗО-МИК нельзя применять при:

- гиперчувствительности к нитратных соединений;

- острые сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);

- выраженной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

- гипертрофической обструктивный кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде перикарда;

- кардиогенном шоке, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутреннеаортальной контрпульсации или препаратов с позитивною изотропным действием;

- после недавно перенесенной травмы головы или геморрагического инсульта;

- тяжелых формах анемии, токсического отека лёгких, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе.

Противопоказано одновременное использование изосорбида динитрата и силденафила вследствие возможности развития неконтролированной гипотензии.

Особенно тщательный лекарственный наблюдение необходимый при:

- остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения (стоит избегать снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);

- аортальному и /или митральном стенозе;

- заболеваниях, что сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Передозировка. Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут возникнуть ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, головокружение, усиление сердцебиение, тошноты, рвота, артериальной гипотензии. Возможно образования метгемоглобинемии, которая сопровождается цианозом, тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение кровяного давления, причём в легких случаях достаточно больного положить горизонтально с опущенным главным концом кровати, приподнять ему ноги. В более серьёзных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести меры касающиеся борьбы с шоком. Следует возобновить объем циркулирующей крови (инфузия кровозамещающих жидкостей или физиологического раствора)- в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально, метиленовый синий до 50 мл 1% раствора внутривенно- оксигенотерапия (при необходимости).

Особенные указания. С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и /или митральным стенозом- у пациентов, склонных к ортостатический гипотензии- больных, у которых снижение артериального давления сопровождается симптомами ишемии в разных сосудистых бассейнах, пациентов пожилого возраста. Следует применять с осторожностью для лечения у больных с острой фазой инфаркта миокарда с низким давлением наполнения. Использование препарата ИЗО-МИК^тм при инфаркте миокарда должно осуществляться при постоянном мониторинге уровня артериального давления для предупреждения его чрезмерного снижения (ниже 95 мм рт. ст.). В случае применение препарата ИЗО-МИК на фоне гипотензии одновременно стоит вводить кардиотонические лекарства или применять вспомогательные меры для поддержки кровообращения. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличение дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Гиповолемию перед применением препарата необходимо скорректировать. Следует учитывать, что частый прием высоких доз нитратов, в том числе и в остальных лекарственных формах, может приводить к возникновению "нитратной" толерантности, что необходимо учитывать при рассчете индивидуальной дозы раствора препарата ИЗО-МИК. Для возобновление терапевтического эффективности изосорбида динитрата необходим "безнитратный" период 8-16 часов.

Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Препарат не назначается при тяжёлой анемии, при тяжёлой печеночной, почечной недостаточности.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Системы для инфузий, изготовлены с поливинил-хлорида или полиуретана, абсорбируют препарат, который требует увеличение его дозы- не взаимодействуют с препаратом изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилену и стекла. Совместное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие препарата ИЗО-МИК. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. При применении с гипотензивными, антипсихотическими лекарственными средствами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, -адреноблокаторами, опиоидными анальгетиками, дигидроэрготамином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с гепарином возможно ослабленные действия последнего.

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ^·-С, в стороне от огня. Срок годности - 3 года.