Нитросорбид-русфар
Нитросорбид-Русфар (Isosorbidi dinitras)
Международное название: изосорбида динитрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоско-цилиндрической формы, с скошенными краями;
Состав. 1 таблетка содержит 0, 01 г (10 мг) изосорбида динитрата;
другие составляющие: сахар рафинированный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры. Органические нитраты. Код ATC С01D А08.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Воздействие нитросорбида связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширительным действием. Дилатация сосудов посткапиллярного русла приводить к венозного депонирования крови, снижение венозного возвращению в сердце. В результате давление наполнения и напряжение стенки левого желудочка снижаются (снижение преднагрузки) и снижается потребность миокарда в энергии и кислороде. Уменьшение давления наполнения и напряжение стенки способствует увеличению капиллярного кровотока, открытию просвету интрамуральных коронарных сосудов, которые раньше не функционували, а также улучшению снабжение кислородом ишемизированного субэндокардиальной зоны. Дилатация передкапиллярных сосудов приводить к снижению систолического давления в аорты и периферического сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки). Вследствие этого уменьшаются потребность миокарда в кислороде. Прямое дилатация коронарных сосудов улучшает перфузию миокарда и снабжение его кислородом.
Нитросорбид применяют как периферический вазодилататор при тяжелых формах сердечной недостаточности: вследствие снижение тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает прилив крови в сердце, давление в сосудах малого круга, одышку, приступы удушья, цианоз.
При применении препарата наблюдается повышение толерантности к физической нагрузке у пациентов ишемической болезнью сердца (ИБС).
Фармакокинетика. Достаточно быстро адсорбируется в желудочно-кишечном тракте и обнаруживается в крови через 15-20 минут, максимальный эффект развивается за 1 час, общая длительность действия составляет 4-6 часов и более. Существуют отличности в концентрации препарата в крови при однократном и многоразовом приёме препарата: разовая внутренняя доза препарата 15, 30, 60 и 120 мг обеспечивает концентрацию в крови, которая соответственно равна 6, 7- 11, 1- 16, 5 и 23, 5 нг/мл, а при длительном приёме тех же доз – 9, 0- 20, 4- 67, 9 и 85, 0 нг/мл соответственно. Проявляется и большая площадь под кривой "концентрация-время" при хроническом приёме препарата. Около 30% препарата объединяется в крови с белками. При пероральном приёме Нитросорбид-Русфар при первом прохождении через печень быстро и интенсивно метаболизируется с помощью глютатион-3-трансферазы в активный метаболит изосорбид-5-мононитрат и слабоактивный изосорбид-2-мононитрат.
Системная биодоступность препарата колеблется в широких пределах и составляет в среднем 43-58%. Метаболиты изосорбида динитрата элиминируются из организма намного медленнее: период полувыведения для изосорбида-5-мононитрата – 5 часов, для изосорбида-2-мононитрата – 2, 5 часа. Изосорбид динитрат и его метаболиты экскретируются почками.
У больных с гепатоцелюлярной недостаточностью наблюдается высокая
концентрация препарата в крови при приёме обыкновенных доз, что обусловлено высокой системной недостаточностью и низким общим клиренсом за счет шунтирования крови и дисфункции печеночной клетки.
Показания для использования. Профилактика и лечения припадков стенокардии, восстановительне лечения после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы. Для профилактики припадков стенокардии взрослым назначают перорально, за 30 минут до еды, по 10 мг, 3-4 раза в сутки. В ряде случаев разовые дозы повышают до 20-30 мг. У составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности - по 10-20 мг, 3-4 раза в сутки (в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, бета-блокаторами, антагонистами кальция или ингибиторами-АПФ). Сублингвально: для купирования приступа стенокардии необходимо разжевать и удерживать во рту (под языком) таблетку 10 мг.
Побочное действие. При применении Нитросорбида-Русфар возможны пониженные артериального давления, головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, ощущение жара, сонливость. В отдельных случаях, особенно в начале лечения, возможно снижение психических и двигательных реакций. Возможно появление ощущение легкого жжения языка. В редких случаях - ишемия мозга и коллапс. При длительном применении (чаще при приёме в крупных дозах) может развиться толерантность к препарату.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолический артериальное давление менее 60 мм рт. ст.) , коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, токсичным отеком лёгких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма- закрытоугольная глаукома, анемии. При гипертиреоидизмы, гипертрофической кардиомиопатии, потому что возможно обострение ангинальных припадков, при повышенной чувствительности к нитратов.
Передозировка. Симптомы: пониженные артериального давления (коллапс), цианоз губ и ногтей, головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, повышение температуры тела, сонливость. Лечение - симптоматическое.
Особенности использования. С осторожностью назначают больным с нарушениями мозгового кровообращения, повышенным внутричерепным давлением, больным, склонным до артериальной гипотонии, пожилым пациентам.
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличение дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют скорой психомоторной реакции. В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя. Беременным и женщинам, которые кормят грудью, препарат назначают только по строгим показаниям, применяют под постоянным контролем врача. У детей эффективность препарата не изучена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение антиангинального эффекта Нитросорбида-Русфар под влиянием -адреноблокаторов (дигидроэрготамин и д.).
Нитросорбид-Русфар уменьшает прессорное действие адреномиметиков (адреналин и др.).
Комбинированное использование салицилатов (ацетилсалициловой кислоты и др.) и Нитросорбида-Русфар способствует улучшению коронарного кровообращения.
При одновременном применении Нитросорбида-Русфар с антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, спиртом этиловым, хинидином сульфатом возможна выраженная гипотензивное реакция.
При комбинированном применении М-холиноблокаторов (атропин и др.) и Нитросорбида-Русфар растет вероятность повышение внутриглазного давления.
Длительный прием Нитросорбида-Русфар снижает эффективное действие нитроглицерина.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Нитросорбида-Русфар в желудочно-кишечном тракте.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, вдалеке от огня, при температуре не выше 20 °С.
Срок годности – 3 года.
