Нитросорбид-н.с.
Нитросорбид-Н.С. (Nitrosorbide-N.S.)
международное и химическое название: isosorbide dinitrate- 1, 3-диметил-3, 7-дигидро-1Н-пурин-2, 6-дион- 1, 4, 36-диангидро-D-сорбиду динитрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета;
Состав 1 таблетка Нитросорбида-Н.С. содержит 10 мг изосорбида динитрата;
другие составляющие: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпиролидон.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры из группы органических нитратов.
Код АТС C01D A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Антиангинальный препарат из группы органических нитратов, периферический вазодилятатор, что влияет преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связанный с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в остаточном результате приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого уменьшается венозное возвращению в сердце и снижается повышенное давление наполнения, чем достигается снижение преднагрузки. За счет снижение тонуса резистентных артериальных сосудов падает периферический сосудистый противодействие, чем достигается снижение постнагрузки. Падиння конечного диастолического давления ведет к снижению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшения снабжение кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат оказывает также непосредственное коронаролитическое действие. За счет снижение размера желудочка, а также за счет снижения периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным снижением зоны инфаркта. Препарат эффективный при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, уменьшает гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика. Изосорбида динитрат медленно всасывается в пищеварительном канале. Абсолютная биодоступность 20 - 25% от принятой дозы вследствие высокого печеночного метаболизма при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация достигается через 2, 1 ± 0, 3 час и составляет 7, 4 ± 3, 0 нг/мл. Иногда наблюдаются 2 - 3 пика концентрации изосорбида динитрата после приема внутрь обычная максимальная концентрация препарата определяется в крови через 20 минут.
Изосорбида динитрат быстро метаболизируется в печени под влиянием глутатион-S трансферазы до метаболитов изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата. Экскреция метаболитов проистекает, в основном, почками, менее с видихаемым воздухом. Период полувыведения изосорбида динитрата 1, 1 - 1, 3 час, метаболитов 1, 8 - 4, 2 часа. Клиренс равна 13, 84 - 3, 6 л/мин. При пероральном введении эффект развивается через 30 минут, продолжается 3 - 4 - 5 час.
Показания к применению. Предупреждения припадков стенокардии- в комплексном лечении хронической сердечной левожелудочковой недостаточности.
Способ использования и дозы. Особенно при повышенном давления в малом круге кровообращения применяют перорально по 10 - 20 мг 2 - 3 - 4 раза в сутки, иногда до 6 раз в сутки. В тяжелых случаях разовую дозу повышают до 30 - 40 мг. С повышение дозы и сокращениям интервалов между приёмами повышается риск развития толерантности, поэтому желательно периодически удлинять интервалы между приёмами препарата до 16 - 24 час. С профилактической целью препарат назначают за 30 - 40 минут до ожидаемого физической нагрузки.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно на начала курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательные беспокойства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резкому падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищевого канала: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд.
Видео: Карведилол | инструкция по применению
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 м рт.ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратов, одновременное использование с виагрой (силденафилом), токсический отек лёгких.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потовыделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Особенности использования. С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности до ортостатический гипертензии, при тяжёлой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Может снижать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или при занятиях другими потенциально небезопасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений через усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
Беременность и лактация. Использование изосорбида динитрата при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта применения препарата у детей нет.
Препарат не следует назначать сублингвально или для купирования припадков стенокардии вследствие более поздней начала действия сравнительно с таблетками для сублингвального приема.
Взаимодействие Нитросорбида-Н.С. с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие препарата- с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон), торможение антиангинального действия- с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Использование изосорбида динитрата на фоне хинидина или новокаинамида может вызывать ортостаточный коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. При сердечной недостаточности улучшается сердечный выброс при соединении с гидролазином.
Условия и сроки хранения. Хранить Нитросорбид-Н.С. в недоступном для детей, сухом, при температуре от 12°С до 15°С, в стороне от огня, защищенном от света месте! Срок годности – 3 года.
