Конпин 100
Конпин 100 (Conpin 100)
международное и химическое название: isosorbide mononitrate- 1, 4, 3, 6-диангидро-D-сорбита-5-мононитрат;
Основные физико-химические характеристики: удлиненные кремового цвета таблетки с одинокою насечкой с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит изосорбида мононитрата 100 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, гипромелоза, монтанилгликоль WAX, тальк, магния стеарат, кремния коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, которые применяют в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС C01D A14.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Конпин 100 - антиангинальный препарат из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связанный с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или остальных тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов.
Расширение вен приводит к снижению венозной емкости и преднагрузки, а артерии - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в лёгочной артерии, снижению постнагрузки на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжения наиболее чувствительной к ишемии субэндокардиальной части миокарда. Уменьшение системного периферического сопротивления, способствует снижению потерь энергии, потребности миокарда в кислороде в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту припадков стенокардии.
Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищевого канала, желче- и мочевыводящих путей. Препарат несколько подавляет агрегацию и адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 84 до 90%, изредка выше. Терапевтическая концентрация в крови при приёме 100 мг препарата может составлять 993 нг/мл. Связь с белками крови приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 - 4 - 6 час. Средний промежуток времени, в течение которого удерживается терапевтическая концентрация (не менее 100 мг /мл) составляет до 17 час.
Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2 глюкуронида изосорбид-5-мононитрата.
Экскретируется преимущественно почками, 2% в неизменном виде, незначительное количество экскретируется с фекалиями. Антиангинальное действие наступает через 2 - 4 час, продолжается 20 - 24 час. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от дозы препарата, который применяется.
Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения для изосорбида мононитрата составляет 6, 5 - 11 час.
Показания для использования. Профилактика припадков стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), повышенное давление в малом круге кровообращения (лёгочная гипертензия).
Способ использования и дозы. Принимать 1 раз в сутки по 1 таблетке (100 мг).
Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза – 100 мг в день.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно на начало курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательные беспокойства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резкому падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищевого канала: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд- воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутри глазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное использование с виагрой (силденафилом), токсический отек лёгких.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потовыделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Особенности использования. Препарат непригодный для лечения острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда.
Приём препарата может привести к кратковременному снижению содержимого кислорода в артериальной крови (гипоксемии) через относительное перераспределение кровотока в гиповентилируемые сегменты лёгких (гиповентилируемые альвеолярные участки). Это может вызвать недостаточное кровоснабжения сердца (ишемию) у пациентов с нарушением кровоснабжения коронарных сосудов сердца.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении, с кровоизлияниями в мозг или недавно перенесенной травмою головы (нитраты могут повысить давление спинномозговой жидкости), при склонности до ортостатический гипотензии, при тяжёлой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Может снижать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально небезопасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений через усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
У пациентов пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к действию препарата (развитие гипотензивной реакции). При повышенной перистальтике желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции (таблетки могут не раствориться, выводится в неизменном виде). При приема препарата в крупных дозах может повышаться концентрация метгемоглобина в крови, катехоламинов и ванилминдалевой кислоты в моче, развитие толерантности.
С осторожностью применяют препарат пациентам с гипертиреозом и гипертрофическою кардиомиопатией в связи с возможностью обострение стенокардии. Отменять препарат следует постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.
Беременность и лактация. Использование препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта применения препарата у детей нет.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Во время лечения препаратом возможно снижение скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Конпина с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина- с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон), торможение антиангинального действия- с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Использование препарата на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостаточный коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего. Особенно атропин и другие препараты, которые имеют М-холиноблокирующее действие (этацизин, этмозин) могут снизить эффект Конпина, вследствие нитратов в печени, донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
