Нитроглицерин таблетки сублингвальные
Нитроглицерин таблетки сублингвальные (Nitroglycerinum)
Общая характеристика:
международное и химическое название: glyceryl trinitrate- пропан-1, 2, 3-триол тринитрат;
Основные физико-химические свойства: белые или белые с жёлтоватым оттенком круглые, плоские таблетки с поверхностью от гладкой до шерстистой, с фаской;
Состав:
1 таблетка содержит раствора нитроглицерина эквивалентно нитроглицерина 0,5 мг;
другие составляющие: манитол, аспартам, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки подязыковые (сублингвальные).
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии- органические нитраты. Глицерила тринитрат. Код АТС С 01D А02.
Действие лекарства. Нитроглицерин – это препарат группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор, имеет антиангинальное, спазмолитическое, коронарорасширяющее действие и снижает венозное давление.
Фармакодинамика. Нитроглицерин (глицерила тринитрат) денитрируется в гладких мышцах, образуя при этом оксид азота. Последний, подобно до эндотелиального релаксирующего фактора (ERF), активирует гуанилатциклазу и способствует накоплению цГМФ, который является медиатором вазодилатации. Нитроглицерин также стимулирует образования сосудорасширяющих простациклинов в стенке сосудов. Препарат расширяет коронарные сосуды, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшает венозный прилив крови в сердце, снижает давление в правом предсердии и системе лёгочной артерии. В результате действия нитроглицерина снижается гемодинамическое нагрузки на сердце. Снижается его потребность в кислороде и энергетические затраты. Нитроглицерин проявляет антиангинальное и спазмолитическое действие, способствует расслаблению гладких мышц сосудов, бронхов, пищеварительной системы, желчных и мочевовыводящих путей. При длительном применении развивается толерантность. Чтобы избежать развития толерантности, следует ежедневно придерживаться интервала в приёме (8-12 часов). При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 минуты. Гемодинамический и антиангинальный эффект продолжается до 30 минут.
Фармакокинетика. Нитроглицерин быстро и полностью адсорбируется с поверхности слизистой оболочки. Воздействие препарата начинается через 1-2 минуты и продолжается 8-30 минут. Биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 5 минут. Отмечается корреляция между концентрацией нитроглицерина в крови, частотою сердечных сокращений, систолическим артериальным давлением, функцией левого желудочка. С белками плазмы крови связывается 60% нитроглицерина. Нитроглицерин быстро метаболизируется с участием нитратредуктазы, выводится в виде метаболитов с мочой. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. Период полувыведения нитроглицерина составляет 4-5 минут, а его метаболитов - 3, 5 – 4, 5 часа.
Показания для использования. Лечение и профилактика припадков стенокардии, как препарат скорой помощи при острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии, при мониторинге гемодинамики – показателей количества сердечных сокращений, артериального давления).
Видео: Откуда взялся динамит или открытие нитроглицерина (Галилео)
Способ использования и дозы. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая чувствительность пациента до Нитроглицерина и тяжесть заболевания. Для снятия приступу стенокардии – под язык 1 – 2 таблетки. При необходимости разрешен прием больших доз препарата: максимум 3 таблетки в течение 15 минут. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток. Для предупреждения развития приступу стенокардии при физическом напряжении принимают 1 таблетку за 5 – 10 минут до нагрузки.
При левожелудочковой недостаточности можно принимать до 3 таблеток в течение 10 – 15 минут.
Побочное действие. Обмороки, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, понижение артериального давления, цианоз, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, иногда - аллергические реакции (зуд кожи, высыпание), общая слабость, нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Нитроглицерина и остальных органических нитратов, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), повышенное внутричерепное давление, выраженная анемия, кровоизлияние в мозг, констриктивный перикардит, тампонада сердца, гиповолемия. Нитроглицерин (таблетки) не назначают детям. Использование Нитроглицерина женщинам в период беременности и кормления грудью возможно только в случаях, когда прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Передозировка. Понижение артериального давления (ниже 90 мм. рт. ст.), ортостатические реакции, головная боль, головокружение, сонливость, ощущение жара, тошнота, рвота. При значительной передозировке (20 мг /кг) – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.
Лечение: прекратить использование Нитроглицерина. Опустить оголовье и поднять нижнюю часть кровати. Артериальное давление нормализуется в течение 15-25 минут. Возможно использование фенилэфрина, эпинефрина. При метгемоглобенемии назначают аскорбиновую кислоту, внутривенно метиленовый синий (0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл). Оксигенотерапия.
Видео: взрыв нитроглицерина в ведре с водой
Особенности использования. При открытоугольной глаукоме и мигрени применять препарат необходимо с осторожностью. Нитроглицерин усиливает выведение с мочой катехоламинов и ванилилминдалевой кислоты. Индивидуальная чувствительность больных до Нитроглицерина значительно варьирует, что необходимо учитывать при подборе доз. Непрерывное долговременное использование Нитроглицерина приводит к развитию толерантности, когда для достижения антиангинального и гемодинамического эффекта нужно увеличение дозы, а иногда частоты приёмов. Развитие толерантности связанный с постепенным снижением активности цГМФ и снижением образования оксида азота. Для предотвращения возникновению толерантности следует придерживаться 10-12-часовой перерыва, преимущественно в ночные часы. С предосторожностью применяют Нитроглицерин, учитывая риск при недавно перенесенной черепно-мозговой травме, при остром инфаркте миокарда (риск понижению артериального давления и возникновения тахикардии, которые могут усилить ишемию), при глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжёлой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим артериальным давлением (возможность ухудшение состояния – парадоксальна брадикардия и приступы стенокардии), при гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение припадков стенокардии), при тяжёлой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск возникновения метгемоглобинемии), в периоды беременности и кормления грудью, в детском возрасте.
Для предотвращения учащения припадков стенокардии следует избегать резкой отмены препарата.
При применении Нитроглицерина возможны значительное понижение артериального давления и появление головокружение при резких смене положение (у вертикальное положение с горизонтального), при выполнении физических упражнений, при жаркой погоди. Возможны усиление стенокардии при резкому снижении артериального давления, ишемия и даже инфаркт миокарда и внезапное смерть.
С осторожностью назначать при аортальном, митральном стенозе. Под влиянием Нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличение количества функционирующих колатералей. При применении Нитроглицерина снижается давление в лёгочных капиллярах, что дает возможность назначать препарат при инфаркте миокарда с Общей гипертензией.
Головная боль при применении Нитроглицерина можно уменьшить, снизивши дозу препарата и /или одновременно принимая валидол.
Пациенты, которые принимают препарат, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и всех видов деятельности, что нуждаются в повышенном внимании и скорой реакции. Во время лечения препаратом запрещено употреблять алкоголь.
Использование Нитроглицерина женщинам в период беременности и кормления грудью возможно только в случаях, когда прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Нитроглицерин (таблетки) не назначают детям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с гипотензивными препаратами (с клофелином), трициклическими антидепрессантами (с имипрамином, амитриптилином), ингибиторами МАО (с ниаламидом), ингибиторами АПФ (с эналаприлом), диуретиками (с фуросемидом), этанолом возможно усиление артериальной гипотензии. При применении с блокаторами -адренорецепторов (с пиндололом, надололом), антагонистами кальция (с нифедипином) наблюдается усиление антиангинального действия, с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме крови и снижение антиангинального эффекта. Использование Нитроглицерина одновременно с хинидином или прокаинамидом может повлечь ортостатический коллапс. С осторожностью применять Нитроглицерин с гепарином (увеличение антикоагулянтного действия). При долговременном приёме диуретиков (фуросемида, буфеноксу) и Нитроглицерина может развиться гиповолемия. Имеются сведения про усиление действия Нитроглицерина на фоне приема ацетилсалициловой кислоты. Противопоказано использования Нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы (с силденафилом – препаратом виагра) в связи с возможностью развития ортостатического коллапса. Одновременное использование с наркотическими анальгетиками (с морфином), средствами для наркоза (с фторотаном) способствует значительном снижению артериального давления.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня.
Срок годности – 1,5 года.
