Нитрогранулонг

Нитрогранулонг (Nitrogranulong)

Состав:

действующее вещество: нитроглицерин- 1 таблетка Нитрогранулонга содержит 5,2 мг нитроглицерина;

другие составляющие: сахар молочный, сахар, желатин пищевой, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, поливинилпиролидон, аэросил, воск, титана диоксид.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, что назначают в кардиологии. Органические нитраты. Код ATC C01DA02.

Клинические характеристики.

Ишемическая болезнь сердца: предупреждения припадков стенокардии, в составе комбинированной терапии лечения хронической сердечной недостаточности.

Препарат противопоказан при кровоизлияния в мозг, повышенном внутричерепном давлении, выраженной гипотензии (систолическое сердечный давление меньший 100 мм.рт.ст, диастолический сердечный давление меньший 60 мм.рт.ст.), коллапсе и шоке, сердечной недостаточности с низким давлением в системе лёгочной артерии, ортостатической гипотензии, остром инфаркте миокарда с низким конечно-диастолическим давлением, стенозе аорты, закрытоугольной глаукоме, повышенной чувствительности к препарату, в соединении с силденафилом (виагрой).

При применении препарата возможна головная боль, головокружение, пониженные артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс. Рефлекторна тахикардия, периферические отеки, сухость во рту, тошнота, рвота, нечеткость зрения.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выраженная сильно, лечение необходимо прекратить.

Симптомы: проявляется пониженным артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с развитием ортостатических реакций, рефлекторной тахикардии и головной боли, сопровождается общей слабостью, головокружением, ощущением жара, тошнотой, рвоте, диареей, потливостью. При приёме крупных доз Нитрогранулонга, возможно развитие метгемоглобинемии, цианозу, коллапса, удушья, тахипноэ, при значительном передозировке - повышение внутричерепного давления с церебральными признаками.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, нормализация дыхания и артериального давления. При пониженни артериального давления необходимо опустить кровать в головах и поднять ноги больного. Для коррекции артериального давления возможно использования вазоконстрикторных средств (допамин).

Приём препарата в период беременности показан только тогда, когда польза от использования превышает риск для плода.

С особенной осторожностью назначают больным возрастом до 18 лет (эффективность и безопасность не выявлены).

Нитрогранулонг назначают с особенной осторожностью при гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение припадков стенокардии), тяжёлой почечной недостаточности, печеночной неостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное пониженные артериального давления и появление головокружение при резкому переходы в вертикальное положение с положение «лежа» или «сидя»- при употреблении алкоголя- выполнении физических упражнений и жаркой погоди.

Больным, что раньше лечились органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-монодинитратом), для возникновения желательного гемодинамического эффекта может понадобиться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть снижена снижением его дозы и/или одновременным приёмом валидола.

Для предотвращения учащение припадков стенокардии стоит избегать резкой отмены препарата.

При частом применении без переривов в приёме может развиться привыкания, что требует повышение дозы.

Во время приема не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические пристрой и выполнять работу, которая требует повышенной концентрации внимания и скорой психомоторной реакции.

Препарат усиливает действие алкоголя, производных фенотиазина, антигипертензивных средств, повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови, снижает эффективность миотических средств. Нитрогранулонг не рекомендуется объединять с другими органическими нитратами с осмотра на возможность усиление нежелательных эффектов. Одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО повышает антигипертензивный эффект препарата. Приём -адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов усиливает антиангинальное действие, антигипертензивный эффект препарата. Использование нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может вызывать ортостатический коллапс. Одновременный прием с препаратами силденафила цитрата также противопоказан в связи с возможным развитием ортостатического коллапса.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Под влиянием нитроглицерина расширяются коронарные сосуды, уменьшается венозный прилив крови в сердце, снижается давление в левом желудочку, в системе лёгочной артерии, а также уменьшается периферический сосудистый противодействие. Вследствие действия нитроглицерина уменьшается пред- и постнагрузки миокарда, снижается его потребность в кислороде и энергетические потери, что способствует возобновлению кровотока в эпикардиальных коронарных артериях. Из снижением ишемии постепенно снижает болевую импульсацию от ишемического очага и устраняет болевой синдром.

Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных протоков, мочевыводящих путей, пищевода, желудка, кишечника.

Наличие в таблетках препарата Нитрогранулонг полимерных соединений и покрытие оболочкой образуют условия для относительно медленного и регулярного высвобождения нитроглицерина и его пролонгировании действия. Эффект развивается на в течение первой часа после приема и продолжается до 6 часов и более.

Фармакокинетика. В отличие от нитроглицерина, применяемое сублингвально, нитрогранулонг, принят внутрь, поддается интенсивному эффекту „первого происхождения" через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется с участием нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активный только 5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Биодоступность нитрогранулонга не более 10% в сравнении с нитроглицерином, что применяется под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитрогранулонг постепенно попадает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и только метаболита (приблизительно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови – 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/минут, период полувыведения – 4-5 минут.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, круглые обоевыпуклые, покрытые оболочкой. На поперечном разрезе двухслойные.

Срок годности. 3 года.

Данный препарат нельзя применять после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.