Нитросорбит
Нитросорбит (Nitrosorbite)
международное и химическое название: Isosorbidi dinitras- 1, 4, 3, 6-дигидро-Д-сорбита динитрат;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые плоские таблетки с фаской и насечкой
Состав. 1 таблетка Нитросорбита содержит изосорбида динитрата 10 мг-.
другие составляющие: лактоза, кальция гидрофосфат, крахмал, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Код АТС C01D A08.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Механизм действия Нитросорбита связан с высвобождением действующего вещества оксида азота в гладких мышцах сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень ГМФ, что в результате приводить к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются меньшей мерой, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованиям оксида азота с молекул действующего вещества в стенках артериол. Воздействие изосорбида динитрата повышена, в основном, со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки, а также с непосредственным коронарорасширительным действием. Производит перераспределение коронарного кровотока в области со сниженным кровотоком. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет снижения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. При применении внутрь после всасывания из желудочно-кишечного тракта изосорбида динитрат поддается эффекту "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час. При приёме внутрь таблеток начало действия наблюдается через 30-50 минут, максимальный эффект насте через 1,5–2 час, длительность действия 4–6 часа. Биодоступность после приема внутрь составляет 59 %. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 4, 2 часа, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 1, 8 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата - 1, 1–1, 3 час. Выводится преимущественно почками и через кишечник.
Показания к применению. Профилактика припадков стенокардии (включая постинфарктную стенокардию). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы лёгочной гипертензии, лёгочное сердце (в составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы. Дозу устанавливают индивидуально. Препарат принимают до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают взрослым по 10-20 мг, 3-4 раза в сутки. С повышением дозы и сокращениям интервалов между приёмами повышается риск развития толерантности, поэтому желательно делать перерыва в приёме препарата на 16–24 часа. Препарат назначают так, чтобы эффект обнаруживался в период припадков стенокардии, что возникают. В исключительных случаях назначают дозу 30–40 мг, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 160 мг. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Информация про применение препарата для лечения детей отсутствуют.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия, в отдельных случаях - усиление припадков стенокардии (парадоксальна реакция).
Со стороны системы пищеварения возможны тошнота, рвота, появление и ощущение легкого жжения языка, сухость в ротовой полости.
Со стороны центральной нервной системы возможны сонливость, нечеткость зрения- в единичных случаях - ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: возможны кожное высыпание.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратам. Одновременный прием Нитросорбита с силденафилом (виагрой) противопоказан. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление AT менее 100 мм рт.ст., диастолический AT - менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек лёгких, состояние, которая сопровождается повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, выраженная анемия, тяжелые нарушение функции печени и почек, беременность и лактация. Информация про применение препарата для лечения детей отсутствуют.
Передозировка. В зависимости от степени передозировка наблюдаются: гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, приливы, тошнота, рвота, понос. В этих случаях необходимо промыть желудок, пациенту придать горизонтального положения. При выраженной артериальной гипотензии возможно введения плазмозаменителей, норадреналина или допамина. При возникновении метгемоглобинемии возможно переливания крови, внутривенное введение 10-20 мл 1 % раствора метиленового синего.
Особенности использования. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать регулярно, в одно и то же время суток. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом- пациентам, которые склонные до ортостатический гипотензии- при тяжёлой анемии, гиповолемии- людям пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличение дозы, необходимый контроль AT и ЧСС. Во время лечения запрещается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими, потенциально небезопасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, диуретиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов АПФ, ингибиторов МАО, нейролептиков, силденафила (виагри), дигидроэрготамина, употребления алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. При приёме Нитросорбита с дигидроэрготамином концентрация последнего в крови может повыситься, который приводит к усилению его гипотензивного действия. Приём препарата на фоне хинидина или нокаинамида может повлечь ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия.
Условия и сроки хранения. Храните в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Срок годности – 3 года.
