Изо-мик 20 мг
ИЗО-МИК 20 мг (ISO-MIK 20 mg)
международное и химическое название: изосорбида динитрат- 1, 4:3, 6-диангидросорбитол-2, 5-динитрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской;
Состав. 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 20 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, стеарат кальция, сахар - достаточное количество для возникновения таблетки массой 100 мг.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. С01D А 08.
Действие лекарства. Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Механизм действия ИЗО-МИК связан с высвобождением действующего вещества - оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота производит активацию гуанилатциклазы и повышает уровень циклического 3`, 5`-гуанозинмонофосфата, что в итоге приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктере расслабляются меньшей мерой, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованиям оксида азота с молекул действующего вещества в стенках артериол. Воздействие изосорбида динитрата повышена в основном со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширительным действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообеспечениям. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет снижения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. При приёме внутрь после всасывания из желудочно-кишечного тракта изосорбида динитрат испытывает эффекта "первого происхождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 4-5 час. Средняя биодоступность при пероральном и сублингвальному применении составляет соответственно 22 и 59 %. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 час, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2, 5 час. Период полувыведения изосорбида динитрата при однократном приёме препарата составляет 1 час. Период полувыведения может увеличиться при курсовому применении препарата. От 80 до 100 % введенной перорально разовой дозы выводится с мочой в течение 24 час, преимущественно в форме метаболитов.
Показания для использования. Ишемическая болезнь сердца, профилактика припадков стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром лёгочной гипертензии.
Способ использования и дозы. При приёме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг или определяется доктором индивидуально.
Обычно назначают по ½- - 1 таблетке 2-3 раза в сутки. В больного с повышенной потребою в нитратах суточная доза может быть повышена до 60-120 мг (по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки). Для обеспечения оптимального действия препарата интервал между приёмами должен составлять не менее 4 час.
Лечение начинают с минимальных доз. При необходимости дозу препарата увеличивают и постепенно доводят до оптимальных значений. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, вялость, рефлекторная тахикардия, быстро проходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия- в отдельных случаях – учащение припадков стенокардии (синдром обделения). Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущение легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: возможны сонливость, нечеткость зрения, редко - ишемия мозга и коллапс. Аллергические реакции: возможный кожный высыпание. Возможно возникновение толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к остальным нитратов.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолический артериальное давление менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек лёгких, состояния, что сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепномозговая травма), закрытоугольная глаукома. Повышенная чувствительность к нитратов. Использование ИЗО-МИКа в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При терапии нитратами невозможно употребления силденафила.
Передозировка. Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, может возникнуть ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, припадков вялости, головокружение, сердцебиение, тошноты, рвота, артериальной гипотензии. Возможно образования метгемоглобинемии. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение кровяного давления. В легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьёзных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести меры касающиеся борьбы с шоком. Следует возобновить объем циркулирующей крови (инфузия кровозамещающих жидкостей или физиологического раствора)- в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально- метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно- толуидиновый синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно- оксигенотерапия, гемодиализ, трансфузийная терапия.
Особенности использования. Препарат не предназначен для купирования припадков стенокардии. В таком случае необходимо использовать таблетки ИЗО-МИК 5 мг, в исключительных случаях - ИЗО-МИК 10 мг. Для этого таблетку необходимо разжевать и подержать во рту до её растворения.
Препарат с осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и /или митральным стенозом- пациентов, склонных к ортостатический гипотензии- пациентов пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличение дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к препарату рекомендуется воздерживаться от его приема на 36-72 час, заменив его на настоящее время другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в объединении с и другими препаратами. Возникновения "нитратного" головной боли на начало лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, анальгин, каптоприл). Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Препарат принимают, запивая небольшим количеством воды.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
Невозможно одновременное использование изосорбида динитрата и силденафила, который назначают при эректильной дисфункции, вследствие усиление антигипертензивного действия таблеток ИЗО-МИК.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте, в стороне от огня.
Срок хранения – 3 года.
