Аэросонит

Аэросонит (Aerosonit)

международное и химическое название: изосорбида динитрат- 2, 5-dinitrate 1, 4:3, 6 dianhydro sorbitol;

Основные физико-химические характеристики: почти бесцветный прозрачный раствор со вкусом и запахом мяты;

Состав 1 доза включает изосорбида динитрата 1,25 мг;

другие составляющие: мяты перечной масло, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, спирт обезвоженный.

Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль дозированный.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии- органические нитраты. Код АТС С01D A08.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Органические нитраты принадлежат к препаратам, что широко применяются в лечении ишемической болезни сердца в течение многих лет.

Они действуют непосредственно на венозную систему ("сосуды объема") и артериальную систему ("сосуды сопротивления") через "азотные рецепторы" в клетках гладких мышц стенки сосудов. В гладкой мускулатуре нитраты испытывают последовательной трансформации до оксида азота (NO), который стимулирует растворимое гуанилилциклазу – основной фермент вазодилатации.

Считают, что растущая концентрация эндогенных сосудосуживающих веществ на поверхности клеток эндотелия стимулирует образования, высвобождение и транспорт сосудорасширяющей вещества под названием эндотелиальный релаксирующий фактор (ЕDRF) в клетки гладкой мускулатуры, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации.

Эндотелиальный релаксирующий фактор является радикалом оксида азота- субстратом для его биосинтеза является аминокислота L-аргинин, которая под влиянием окисной дезаминирование превращается в цитрулин и оксид азота (NO). Вследствие атеросклеротических изменений в артериях местное образование ЕDRF/NO становится недостаточным. В этих случаях экзогенные нитраты путём компенсации недостаточного количества оксида азота в некоторых участках сосудистой системы вызывают эффекты, подобны тем, которые вызывает EDRF.

Органические нитраты:

уменьшают преднагрузки сердца благодаря расширению венозного русла;

уменьшают постнагрузки сердца путём расширение артериального русла;

меньшей мерой увеличивают коронарный кровоток благодаря расширению коронарных сосудов, снижению тонуса стенки коронарных артерий и расширению сосудов колатерального кровообращения.

Фармакокинетика. Абсорбция препарата очень хорошая и проистекает почти немедленно. После перорального использования 80% изосорбида динитрата испытывает эффекта первого прохождения.

При применении в виде перорального аэрозоля этот эффект значительно более низкий. Биодоступность препарата после перорального употребления составляет приблизительно 30%, а при применении в форме ингаляции через рот – приблизительно 60%. Степень связывания с белками достигает 30%.

Наблюдается значительная статистически доверительная разница в биодоступности препарата. Биодоступность перорального аэрозоля превышает биодоступность таблеток для внутреннего использования на 40%. Максимальная концентрация изосорбида динитрата наблюдалась в среднем через 7 минут после назначение препарата и достигала до 18 нг/мл. Период полувыведения при сублингвальном применении препарата – 1 час. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания для использования. Лечение и профилактика припадков стенокардии. Инфаркт миокарда.

Способ использования и дозы.

Применяют 1 дозу препарата в период приступа стенокардии или перед ожидаемым приступом (например, перед физическими нагрузками). Если через 2—5 минут боль не проходит, можно использовать другую дозу препарата.

Приём Аэросонита можно повторять каждые 2—3 часа.

Методика использования препарата:

Снять защитный колпачок.

Перед первым применением нового флакона препарата надавить на распылитель, удерживая флакон в вертикальном положении. Так повторить 4—5, максимум 6 раз. Препарат готовый к использованию. Повторять эту действие каждый раз, если препарат не применяли в течение нескольких дней.

Удерживать стеклянную флакон около рта.

Поместить отверстие распылителя напротив слизистой оболочки рта, лучше всего – под языком.

Нажать на распылитель – при этом высвобождается одна доза препарата.

Закрытые флакон защитным колпачком.

ВНИМАНИЕ! ПРЕПАРАТ НЕ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ВДЫХАНИЯ!

Побочное действие.

Проходящая головная боль- головокружение, тошнота, рвота- тахикардия- покраснение кожи, кожное высыпание, дескваматовное воспаление кожи, снижение артериального давления.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному компоненту (органические производные нитратов) или вспомогательных ингредиентов- закрытоугольная глаукома- шок- острый инфаркт миокарда- анемия- мозговой кровоизлияние- гипертрофическая кардиомиопатия с сужением путей оттока- констриктивный перикардит- повышение внутричерепного давления.

Передозировка.

Передозировка может развиться после частого применения препарата в течение короткого периода. Интенсивность симптомов зависит от дозы. При передозировке возможны внезапное понижение артериального давления, длительная головная боль, головокружение, сердцебиение, нарушение зрения, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, апноэ, слабый периферический пульс и метгемоглобинемия.

Лечение передозировки.

Пациента следует как можно быстро доставить до лечебном учреждении, чтобы при необходимости придать неотложную помощью.

Особенности использования.

Иногда после использования препарата (преимущественно в вертикальном положении) может развиться значительная гипотензия, поэтому следует осторожно назначать препарат больным с гиповолемией (например, вследствие лечения диуретиками) и пациентам с низким систолическим давлением (менее чем 90 мм рт.ст.).

Самый безопасный способ первого применения препарата – это сидячее положение больного в период и в течение 10—15 минут после применения препарата.

Использование органических соединений нитратов при гипертрофической кардиомиопатии может обострять симптомы ишемической болезни сердца.

Долговременное непрерывное лечение изосорбида динитратом может приводить к ослаблению его действия или недостаточности терапевтического эффекта. Поэтому перерыва не менее чем на 8—10 часов ежедневно является обязательными (лучше всего делать такие перерыва на ночь).

Последние исследования свидетельствуют, что долговременное лечение нитратами может привести к развитию толерантности к этих препаратов. Это явление сопровождается приостановкам головной боли через несколько дней после начала лечения и ослабленным гемодинамического эффекта, невзирая на повышение дозы.

Проявление толерантности вызванное целом рядом механизмов на системном уровни (повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, активация симпатической системы), а также на клеточном уровне:

исчерпания внутриклеточных запасов тиолов, необходимых для метаболизма нитратов до активных веществ (S-нитрозотиолив, оксида азота);

снижена родство рецепторов до S-нитрозотиолив и оксида азота;

снижение активности гуанилилциклазы.

Сегодня принятым методом избежания развития толерантности к нитратам является такой режим дозировки, чтобы их концентрация в плазме на несколько часов значительно снижалась сравнительно с терапевтической концентрацией (прерывистый метод). Этот способ также позволяет возобновить внутриклеточные запасы группы тиолов.

Беременность и лактация. Беременность не является абсолютным противопоказаниям до использования изосорбида динитрата. В соответствии с общего принципу избежания назначение каких-либо препаратов в период беременности (особенно в течение первого триместра), препарат следует применять только в случаях, когда, по мнению врача, польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Данных касающиеся проникновение препарата в молоко матерей-кормилиц нет, поэтому изосорбида динитрат не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Необходима осторожность при применении препарата в период вождения автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие изосорбида динитрата может усилятся при одновременном применении остальных сосудорасширяющих средств, бета-блокаторов, антагонистов кальция, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголя.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15—25°С в недоступном для детей месте. Защищать от света, огня и охлаждения ниже +5°С.

Срок годности – 2 года.