Кардикет ретард
Кардикет ретард (Kardiket retard)
международное и химическое название: изосорбида динитрат- 1, 4, 3, 6-диангидро-Д-сорбиду динитрат;
Основные физико-химические характеристики: белые таблетки- верхняя поверхность – плоска, с фаской и распределительной линией- нижняя поверхность - выпуклая;
Состав. 1 таблетка ретард включает 20 мг, 40 мг или 60 мг изосорбида динитрата;
другие составляющие: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, что применяются в кардиологии. Код АТС C01D A08.
Действие лекарства.
Механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ІСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путём стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличение концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирования разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижение контрактильности.
Фармакодинамика
ІСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному "депонированию" крови и уменьшает венозное возвращению в сердце- таким образом снижается желудочковый конечный диастолическое давление и объем (преднагрузки).
Воздействие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводить к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это в свою очередь улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводить к снижению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ІСДН вызывает перераспределение кровотока до субэндокардиальных отделов сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация колатеральных артерии, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлении и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при напряжении.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте ІСДН высвобождается с таблетки пролонгированной действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция действующего вещества высокая. Биодоступность при приёме – 22% (эффект "первого прохождения" через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (Cmax) – 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения составляет 12 час. ІСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5 – 2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 - 4 – 6 час). Оба метаболита имеют фармакологическую активность. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Показания для использования.
Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда);
лечения тяжёлой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Способ использования и дозы При отсутствии остальных рекомендаций применять независимо от приема еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Когда необходимо разделить таблетку пополам, её следует положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить на таблетку большим пальцем. Таблетка легко разделиться на 2 половинки.
Кардикет ретард 20: по 1 таблетке 2 раза в день. Другу/следующую дозу следует принимать не раньше, чем через 6 – 8 часов после приема первой дозы. При повышенной необходимости в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, с интервалом 6 часов (около 6-й, 12-й часа, и, последнюю дозу – около 18-й часа).
Кардикет ретард 40: по 1 таблетке 1 раз в день или по ½- таблетки 2 раза в день. Другу/следующую дозу следует принимать не раньше, чем через 6 – 8 часов после приема первой дозы. При повышенной необходимости в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день- рекомендовано последнюю дозу принимать около 18-й часа.
Кардикет ретард 60: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной необходимости в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Другу/следующую дозу следует принимать не раньше, чем через 6 – 8 часов после приема первой дозы.
Лечение следует начинать с наименьших доз, медленно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат назначен для длительного использования, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств про необходимость изменять дозировки для пациентов пожилого возраста.
Побочное действие. Нежелательные эффекты можно определить как очень частые ( 1/10), частые ( 1/100, <1/10), не частые ( 1/1 000, <1/100), жидкие ( 1/10 000, <1/1 000) или очень жидкие (<1/10 000).
При применении Кардикета ретард могут наблюдаться указанные ниже нежелательные явления.
Сердце. Частые: рефлекторная тахикардия- не частые: усиление симптомов стенокардии, понижение артериального давления.
Сосудистая система. Частые: гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции- не частые: коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием).
При применении органических нитратов сообщали про тяжелые гипотензивные реакции, что сопровождались тошнотой, рвоте, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потовыделением.
Желудочно-кишечный тракт. Не частые: тошнота, рвота- очень жидкие: изжога.
Общий состояние. Частые: ощущение слабости.
Нервная система. Очень частые: головная боль ("нитратный основная боль"), что постепенно уменьшается при дальнейшем приёме препарата;
частые: головокружение, сонливость.
Кожа и подкожная ткань. Не частые: аллергические кожные реакции (например высыпание), покраснение;
очень жидкие: сосудистый отек, в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.
Примечание. Во время терапии Кардикетом ретард может возникнуть временное гипоксемия через относительное перераспределение кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. Отдельно, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
Противопоказания.
Препарат противопоказан
при гиперчувствительности к изосорбида динитрата, остальных нитратных соединений или к любому вспомогательному веществу;
при острой недостаточности кровообращения (шок, коллапс);
при кардиогенном шоке (если соответствующими приемами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
при гипертрофической обструктивный кардиомиопатии;
при констриктивном перикардите;
при тампонаде сердца;
при тяжёлой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил.
Передозировка.
Симптомы передозировки
Пониженные кровяного давления 90 мм рт.ст.
Бледность.
Усиленное потовыделение.
Слабое наполнения пульса.
Тахикардия.
Обмороки (в том числе ортостатические реакции при смене положение тела).
Головная боль.
Слабость.
Тошнота.
Рвота.
Диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщается про случаи метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, что могут вызывать метгемоглобинемию и цианоз с дальнейшим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Не можно исключить возможности этой побочного реакции при передозировке изосорбида динитрата.
Чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, который иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие меры:
Видео: Коронал | инструкция по применению
остановить поступление препарата;
общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами гипотензии:
придать пациенту горизонтального положения с опущенной головою при низком изголовье;
обеспечить поступление кислорода;
увеличить циркулирующий объем;
провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находится в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры
Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта изосорбида динитрата нет. Поскольку гипотензия, что развивается при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направленная на увеличение объема циркулирующей крови (см. "Общие действия"). Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтального положения. Иногда необходимо сделать внутривенную инфузию физиологического (или подобного до него) раствора. Использование адреналина в такой ситуации не рекомендуется (превышает вредное эффект над позитивным).
Лечение метгемоглобинемии
Видновлювальна терапия с витамином С, метиленовым синим или толуйдинсиним – за выбором;
использования кислорода (в случае потребности);
искусственная вентиляция, замена крови (в случае потребности).
гемодиализ (в случае потребности).
Реанимационные меры:
в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно употребляют реанимационных мероприятий.
Особенности использования.
Кардикет ретард следует применять с особенной осторожностью и под надзором врача
при низком давления наполнения (например при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочная недостаточность);
при аортальном и/или митральном стенозе;
при ортостатической дисфункции;
при анемии;
при почечной (печеночной) недостаточности;
пациентам пожилого возраста;
при хирургических вмешательствах;
при закрытоугольной глаукоме;
при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте и остальных заболеваниях, сопровождающиеся повышенным интракраниальным давлением.
Описанный развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к остальным лекарств нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижению или потере эффекта следует избегать длительного приема крупных доз (120 мг в сутки).
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии Кардикетом ретард, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил), из-за риска развития неконтролированной гипотензии.
Вследствие того, что препарат включает лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозо-дефицит Лаппа, нарушение всасывание глюкозы и галактозы.
Вследствие того, что препарат включает сахарозу, препарат нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями как непереносимость фруктозы, нарушение всасывание глюкозы и галактозы, сахарозо-изомальтазная недостаточность.
Период беременности и лактации.
Адекватные и контролированные исследования у беременных отсутствуют. Кардикет ретард следует применять в период беременности только по острой необходимости, если польза от использования превышает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача.
Неизвестно, или выводится изосорбида динитрат с молоком человека. Поскольку много лекарств выделяются таким образом, не рекомендовано назначать Кардикет ретард женщинам, которые кормят грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Кардикет ретард может вызывать смену реакции до такого ступени, что это будет влиять на способность брать активное участие в дорожном движении или работать с точными механизмами. Это действие усиливается при комбинации с алкоголем.
Опыт использования Кардикета ретард для лечения детей отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие Кардикета ретард может усилиться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Кардикета ретард посилиться при одновременном приёме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом), и это может привести к небезопасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которые находятся на терапии Кардикетом ретард, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил). В случае потребности силденафил следует принимать не раньше, чем через 72 часа после приема Кардикета ретард.
Появлялись сообщения, что одновременное использование Кардикета ретард и дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 5 лет.
