Мононитросид
Мононитросид (Mononitrosid)
международное и химическое название: Isosorbide mononitrate- 1,4:3,6-диангидро-D-глюситолу-5-нитрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 20 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской- таблетки по 40 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и насечкой;
Состав. 1 таблетка Мононитросида содержит 20 или 40 мг изосорбида мононитрата;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры из группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии. Код АТС C01D A14.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат Мононитросид представляет собой продукт метаболизма нитроглицерина и изосорбида динитрата. Антиангинальный препарат из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связанный с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или остальных тиолсодержащих соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к снижению венозной емкости и преднагрузки на миокард, а артерии – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в лёгочной артерии и снижению постнагрузки на сердце. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжения наиболее чувствительной к ишемии субэндокардиальной части миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует снижению потерь энергии, потребности миокарда в кислороде и возобновлению сократительной активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту припадков стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищевого канала, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода- подавляет агрегацию и адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутри. Не поддается пресистемном метаболизма при первом прохождении через печень. Связь с белками крови составляет приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 – 4 – 6 часов. Антиангинальное действие регистрируется через 45 – 90 минут, продолжается до 8 – 10 – 16 – 20 – 24 часов. Средний промежуток времени, в течение которого удерживается терапевтическое концентрация (не менее 100 мг/мл), составляет до 17 часов. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от дозы препарата, которая применяется. Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронида изосорбид-5-мононитрат. Экскретируется преимущественно почками почти исключительно в виде метаболитов (2% в неизменном виде), незначительное количество – с фекалиями. Период полувыведения для изосорбида мононитрата составляет 6,5 – 12 – 16 часов.
Показания к применению. Профилактика припадков стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), лёгочная гипертензия.
Способ использования и дозы. Принимать 1 – 2 раза в день по 1 таблетке. Средние суточные дозы представляют 20 – 40 – 100 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг, в случае острой необходимости дозу можно повысить до 120 – 240 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения определяется переносимостью препарата и достижениям терапевтического эффекта.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно на начало курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательные беспокойства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда, при резкому снижении артериального давления, может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд- воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратов, одновременное использование с виагрой (силденафилом), токсический отек лёгких.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потовыделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы аж к развитию судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипное).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, использовать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Особенности использования. При долговременном применении Мононитросида может развиться толерантность, но отмена препарата на 6–7 дней возобновляет его эффективность. Для предотвращения развития толерантности перерыва между назначением препарата должны составлять не менее 6–8 часов. Мононитросид в таблетках не годен для лечения острого приступа стенокардии. Приём препарата может привести к кратковременного снижения содержимого кислорода в артериальной крови (гипоксемии) через относительное перераспределение кровотока в гиповентилируемые сегменты лёгких (гиповентилируемые альвеолярные участки). Это может вызвать недостаточное кровоснабжения сердца (ишемию) у пациентов с нарушением кровоснабжения коронарных сосудов сердца.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности до ортостатический гипотензии, при тяжёлой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. Периодично контролировать артериальное давление и электрокардиограмму у больных с выраженным атеросклерозом коронарных сосудов и сосудов мозга. Уменьшение конечно-диастолического давления (Обще-капиллярный давление) не должно быть ниже 1,4 кПа (12 мм рт. ст.), диастолического давления – ниже 8 кПа (60 мм рт. ст.), а системного артериального давления – ниже 1/3 от выходного. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Может снижать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально небезопасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений через усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
Беременность и лактация. Использование препарата в период беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Мононитросида с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, -адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие. с -адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон), торможение антиангинального действия- с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Использование препарата на фоне приема хинидина или новокаинамида может вызывать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, которые имеют М-холиноблокирующее действие (этацизин, этмозин), могут снизить эффект Мононитросида. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность организма к препарату.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.
