Оликард ретард
Оликард ретард (Olicard retard)
международное и химическое название: isosorbidi mononitratum- 1,4:3,6-диангидро-D-глуцитол-5-нитрат;
Основные физико-химические характеристики: белые, непрозрачные капсулы из твердого желатина, которые содержат белые гранулы;
Состав. 1 капсула включает изосорбид-5-мононитрата 40 или 60 мг;
другие составляющие: этилцеллюлоза, желатин, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска лекарства. Капсулы твердые пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, которые применяют в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС C01DA14.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Оликард ретард – это антиангинальный препарат пролонгированного действия. Он действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, уменьшая их тонус. Его эффект на посткапиллярные сосуды и на основные артерии, особенно на части коронарных артерий, что спроможни реагувати, является большим, чем на сосуды сопротивления. Расширение кровеносных сосудов приводить к увеличению венозного объема и снижение венозного возвращению в сердце. Желудочковый объем и давление наполнения желудочков уменьшаются (снижение конечного диастолического давления). Снижается преднагрузки, что, в свою очередь, приводить к снижению энергетических потерь миокарда и, соответственно, потребности в кислороде.
Пониженные давления наполнения сердца улучшает перфузию склонных к ишемии субэндокардиальных зон, сократительную способность миокарда и сердечный выброс.
Изосорбида-5-мононитрат уменьшает системный сосудистый противодействие и противодействие лёгочных артерий.
Он также вызывает расслабление бронхиальных мышц, мышц мочевых путей, желчного пузыря, желчных протоков и пищевода, тонкой и толстой кишечника, включительно с сфинктерами.
На молекулярному уровни эффекты нитратов осуществляются, наиболее вероятно, через образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который считается медиатором релаксации.
Фармакокинетика.
После перорального приема изосорбид-5-мононитрат адсорбируется быстро и полностью. Системная биодоступность составляет приблизительно 90-100%. Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 4-5 часов. В виде метаболитов изосорбида мононитрат выводится преимущественно почками. Приблизительно 2% экскретируется в неизмененном состоянии.
После приема ретардной формы препарата в капсулах пролонгированного действия изосорбид-5-мононитрат быстро появляется в плазме и достигает минимального эффективного уровня 100 нг/мл уже через час, удерживаясь на этому уровни в течение 18-20 часов.
В процессе лечения, невзирая на стабильную дозу и стойкий уровень нитратов в крови, может наблюдаться снижение эффективности препарата (толерантность). Существующая толерантность исчезает через 24 часа после приостановки лечения. При применении прерывчатой схемы лечения случаев развития толерантности не наблюдалось.
Показания к применению. Профилактика припадков стенокардии.
Способ использования и дозы. Оликард ретард в капсулах по 40 мг назначают по 1 капсуле в сутки. В случае потребности дозу можно увеличить до 2 капсул по 40 мг в сутки, в два приема. Для обеспечения полной действия лекарственного средства интервал между приёмами не должен превышать 6 часов, то есть другую капсулу следует принимать не позднее, чем через 6 часов после приема первой.
Оликард ретард в капсулах по 60 мг назначают по 1 капсуле в сутки.
Капсулы следует проглатывать целыми, не разжевывая и запивая жидкостью (стаканом воды).
Лечение следует начинать с меньшей дозы (40 мг) и, если необходимо, постепенно увеличивать дозу максимально до 80 мг в сутки. В случае смены интервала между приёмами или дозы препарата возможно снижение или исчезновения терапевтического эффекта.
Продолжительность приема определяет врач.
Побочное действие. Может возникнуть головная боль (особенно в начале лечения), который обыкновенно исчезает через несколько дней приема. Иногда после первого приема препарата, а также при увеличении дозы наблюдаются падения кровяного давления и /или ортостатическая гипотензия, которые могут сопровождаться рефлекторною тахикардией, головокружением, ощущением сонливости и слабости.
Редко возникают тошнота, рвота, временное покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции.
Иногда в случае резкого падения кровяного давления могут усилиться симптомы стенокардии.
Коллапс наблюдается редко, иногда в объединении с приступами бессознательности (синкопами) и брадиаритмией.
В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит.
Наблюдались случаи возникновения толерантности до препарата, в т.ч. перекрестной толерантности к остальным органических нитратов. Чтобы предупредить ослабленные эффекта или полную потерю действия лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного приема высоких доз.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к изосорбида-5-мононитрата, остальных нитросоединений или какого угодно с неактивных компонентов препарата;
острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если не обеспечен достаточно высокий конечный диастолическое давление в левом желудочку путём использования интрааортальной контрпульсации или препаратов с позитивным инотропным эффектом;
тяжелые формы гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
одновременное назначение силденафила (Виагра), что может значительно усилить гипотензивный эффект Оликарда ретарда.
Передозировка.
Симптомы интоксикации.
Могут возникнуть ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, слабость, головокружение, приливы, тошнота, рвота и понос. В случае приема серьезных доз необходимо иметь ввиду возможность появления метгемоглобинемии, цианозу, одышки, нарушений дыхания через наличие нитритных ионов.
Приём очень крупных доз может вызывать повышение внутричерепного давления и возникновение церебральных симптомов. В случае хронического передозировка наблюдалось увеличение уровня метгемоглобина.
Лечение передозировки.
Кроме обыкновенных мероприятий, таких как промывание желудка и приема горизонтального положение с поднятыми ногами, необходимо настроить кардиомониторинг. При появлении выраженной гипотензии или шока нужно возобновить объем циркулирующей крови, и только в исключительных случаях можно делать инфузию норэпинефрина (норадреналина) и /или допамина. Назначение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
В зависимости от степени тяжести состояния больного можно использовать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии:
Витамин С – 1 г перорально или в виде натриевой соли внутривенно.
Метиленовый синий – до 50 мл 1% раствора внутривенно.
Толуидиновый синий – на начало 2-4 мг/кг внутривенно, в дальнейшем, если необходимо, можно повторять введения доз по 2 мг/кг с интервалом в 1 час.
Кислородная терапия, гемодиализ, замена крови.
Особенности использования.
Следует с большой осторожностью применять Оликард ретард в случае
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивного перикардита и тампонаде перикарда;
низкого давления наполнения сердца, например при остром инфаркте миокарда, ограниченный функции левого желудочка сердца (ливожелудочная недостаточность). Рекомендуется избегать снижение систолического кровяного давления ниже 90 мм рт.ст.;
аортального стеноза и /или митрального стеноза;
склонности до ортостатических реакций;
заболеваний, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдается только в случае внутривенного введения нитроглицерина).
Оликард ретард не подходит для лечения острых припадков стенокардии и инфаркта миокарда в остром периоде.
В отдельных случаях прием Оликарда ретарда может привести к транзиторной гипоксии и вызывать симптомы ишемии миокарда вследствие относительной перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.
Несмотря на то, что эксперименты на животных не выявили эмбриотоксических эффектов Оликарда ретарда, в периоды беременности и лактации принимать препарат можно, только если ожидаемая польза превышает возможный риск, поскольку достаточный опыт его использования в таких случаях отсутствует.
Оликард ретард может иметь негативное влияние на способность управлять автомобилем, обслуживать механические пристрой и выполнять работы без надежной опоры, особенно в начале лечения, в случае увеличение дозы и смены препарата, а также в случае одновременного употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с Оликардом ретардом остальных вазодилататоров, антигипертензивных средств, блокаторов бета-адренорецепторов, антагонистов кальция, нейролептиков или трициклических антидепрессантов и алкоголя может усиливать гипотензивный эффект препарата. Гипертензивное действие дигидроэрготамина может быть усиленная в случае одновременного приема с Оликардом ретардом (повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме).
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
