Сустак мите

Сустак мите (Sustaс mite)

Основные физико-химические свойства: круглые темно-розовые таблетки с скошенным краем, гладкой поверхностью, с заметными вкраплениями темно-розового, светло-розового и белого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит 2,6 мг нитроглицерина;

другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлозы ацетат фталат, краситель ксантеновый Е127, этилцеллюлозы, масло рициновое, сахароза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Основным фармакодинамическим эффектом нитратов является вазодилатация. Сустак мите значительно уменьшает потребность миокарда в кислороде преимущественно за счет снижения как преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье), так и постнагрузки (снижение системного периферического давления артериальных сосудов). Кроме того, Сустак мите имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды сердца, в том числе на перераспределение кровотока в участки со сниженным кровотоком, повышает коронарный резерв и препятствует приступам стенокардии. Фармакокинетика. Таблетки Сустак мите вырабатываются по специальной технологической методике, что обеспечивает медленное, равномерное и постепенное поступление нитроглицерина в организм. После приема одна часть препарата всасывается мгновенно, эффект действия препарата уже наступает в течение 10 минут, другая часть освобождается медленно в желудочно-кишечном тракте в течение 8-10 часов. Время терапевтического действия составляет 10-12 часов.

Препарат достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1–4 часа после перорального приема.

Биодоступность изменяется в пределах 38 ± 26 %. Препарат поступает во все жидкости тела.

Нитроглицерин при первом прохождении через печень быстро метаболизируется под влиянием глутатионредуктазы с образованием динитрата и мононитрата.

Метаболиты динитрат и мононитрат имеют меньший вазодилататёрный эффект.

Препарат гидролизируется также и в плазме.

Продукты разложения выделяются с мочой, практически полностью в виде метаболитов и жёлчью.

Показания к применению. Препарат применяют для профилактики припадков стенокардии у больных на ишемическую болезнь сердца или после инфаркта миокарда.

Способ использования и дозы. Таблетки следует принимать натощак, проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза зависит от тяжести заболевания. Индивидуальную дозу следует разделить таким образом, чтобы обеспечить 12-часовой безнитратный период. Это предупредит развитие толерантности до нитратов.

Сустак мите обыкновенно принимают от 1 до 2 таблеток 2 раза в день. В более тяжелых случаях принимают по 2 таблетки 2-3 раза в день. Если у пациента приступы стенокардии случаются днем, таблетки следует принимать утром и во второй половине дня. Таким образом период низкой концентрации нитрата приходится на ночь. Если у пациента приступы случаются чаще ночью, следует принимать препарат во второй половине дня и вечером.

Когда достигается достаточный клинический эффект, дозу можно уменьшить до минимально эффективной. Максимальная разовая доза нитроглицерина составляет 13 мг.

Побочное действие. Побочные явления зависят от дозировки и чаще всего возникают вследствие вазодилататорного эффекта. Могут возникнуть такие побочные явления: головная боль, головокружение, гиперемия лица, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, утомляемость, потливость, зрительные нарушения, тошнота и рвота. Аллергические реакции единичные, обыкновенно они обнаруживаются в виде высыпаний на коже. При обычном дозировании метгемоглобинемия встречается очень редко. Может развиться толерантность до нитратов при случайном режимы дозировки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратов и остальных компонентов препарата, обструктивная гипертрофическое кардиомиопатия, аортальный или митральный стеноз, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения, кардиогенный шок, гиповолемия, тампонада сердца, острая сосудистая недостаточность, шок, острая гипотензия, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома, тяжёлая анемия.

Передозировка. Очень высокие дозы могут повлечьвикликати головная боль, снижение кровяного давления и головокружение, в более тяжелых случаях - также потливость, сухость во рту, зрительные нарушения и синкопе. Если пациент проглотил большое количество таблеток, следует вызывать рвоту, если он в сознания. В случае снижение кровяного давления необходимо положить пациента с поднятыми вверх ногами и вызывать как можно скорее врача. Лечение симптоматическое. В острых случаях следует назначить инфузию жидкости и, если необходимо, симпатомиметики.

При выраженной метгемоглобинемии (что клинически обнаруживается сухими цианотическими губами и окончаниями, тяжелым дыханием) следует назначить толуидиновый синий.

Особенности использования.

Предупреждения и предостережения.

Сустак мите не назначается для лечения острых припадков стенокардии. В этих случаях применяют формы нитроглицерина, что высвобождаются мгновенно (сублингвальные таблетки, аэрозоль нитроглицерина).

Необходимо выявлять осторожность, учитывая возможный риск, при недавно перенесении черепно-мозговой травме, при тяжёлом атеросклерозы сосудов головного мозга, при остром инфаркте миокарда (риск снижение артериального давления и тахикардии, которые могут увеличить ишемию), гипоксемии, Общему сердце, тяжёлой анемии, при дегидратации, гипертрофической кардиомиопатии, при глаукоме, при гипотензии, при гипертиреозе, при нарушении моторики ЖКТ, мальабсорбции (риск нарушение всасывание нитратов в ЖКТ), при тяжёлой печеночной недостаточности (риск метгемоглобинемии).

При очень сильной констрикции коронарных сосудов может наблюдаться обострение стенокардии.

Пациент должен быть проинформирован, что головная боль, который может возникнуть иногда в начале лечения, является частью действия препарата.

Индивидуальную дозу следует разделить таким образом, чтобы обеспечить 12-часовой безнитратный период. Это предупредит развитие толерантности до нитратов. Возможна перекрестная толерантность с другими нитратами и нитритами.

Безопасность использования при лечении детей не доказана.

При необходимости хирургического вмешательства следует поставить в известность анестезиолога про лечения Сустаком.

Беременность и кормление грудью

Отсутствует информация про вредное влияние нитратов под время беременности и лактации.

Поскольку безопасность нитратов в эти периоды не доказана, препарат назначается только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

У некоторых пациентов, в основном в начале лечения, препарат может влиять на способность управлять автомобилем или использовать другие технические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивный эффект Сустака мите может усиливаться при одновременном применении с кальциевыми антагонистами, антигипертензивными средствами, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы.

Параллельное использование Сустака с дигидроэрготамином может увеличить концентрацию последнего в крови и привести к повышению артериального давления. Следует контролировать эффективность гепарина при параллельном применении с нитроглицерином.

Комбинация Сустака мите и силденафила (Виагра) категорично противопоказана.

Одновременное употребление алкоголя может привести к гипотензии и коллапса.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от жидкости месте,.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.