Нитро концентрат для инфузий

Нитро концентрат для инфузий (Nitro)

название химическое: глицерилтринитрат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав. 1 мл включает нитроглицерина 5 мг;

другие составляющие: этиловый спирт 96%, пропиленгликоль для парентерального использования, вода для инъекций

Форма выпуска лекарственного средства. Концентрат для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, которые применяют в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01DА02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Нитроглицерин - антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преобладающим действием на венозные сосуды. Механизм действия связанный с высвобождением действующего вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, который приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей мере, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина повышена в основном с снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределения коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных на ИБС, стенокардию. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда в основном за счет снижения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минут от начала инфузии глицерилтринитрата и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения глицерилтринитрата – 3, 3±1, 2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60% нитроглицерина связывается с протеинами плазмы.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионов зависимостей редуктазы. Кроме того, в сыворотке проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепления нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью высвобожден от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или жёлчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебание обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительной ризницею концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке и непостоянной "steady-state" концентрации в плазме. Плазматический клиренс нитроглицерина при длительной инфузии составляет 230±9 мл/минут/кг.

Показания для использования.

Острый инфаркт миокарда, в том числе усложненный острой левожелудочковой недостаточностью. Стенокардия, в том числе нестабильная и постинфарктная. Отек лёгких. Гипертензия в связи с хирургическим вмешательствам на открытом сердце и другими хирургическими операциями- индукция контролированной гипотензии в случае хирургических вмешательств.

Способ использования и дозы.

Режим дозировки устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния пациента и гемодинамических показателей.

Во время инфузии следует проводить постоянный мониторинг систолического и диастолического артериального давления, ЧСС, ЭКГ, минутного объема сердца, а также (по возможности) систолического и диастолического давления в лёгочной артерии, давления заклинивания в лёгочных капиллярах.

Обычно применяют инфузионный раствор, который включает 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовится путём разведения 5 ампул Нитро, концентрата для инфузий (= 50 мг нитроглицерина) в 500 мл физиологического раствора, 5% раствора декстрозы или физиологического глюкоза-солевого раствора для возникновения концентрации раствора 0,1 мг /мл (не следует применять в комбинации с другими препаратами). Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг/кг.

Флаконы для инфузий должны быть изготовлены с стекла, потому что нитроглицерин абсорбируется пластиковой поверхностью.

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдаются выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяется только в стационарных условиях и требует постоянного контроля функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должен падать более чем на 10-15 мм ртутного столба в нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм ртутного столба у больных на артериальную гипотензию или склонных к неё, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд/минут, если в этот же час чётко улучшается клиническая картина.

Видео: [Minecraft] Туториал . NITRO

Побочное действие.

В большинстве случаев побочные эффекты глицерилтринитрата связанные с чрезмерным снижением кровяного давления.

Со стороны центральной нервной системы: "нитратный" головная боль, головокружение, очень редко - психотические реакции.

Со стороны ССС: цианоз, редко - тахикардия, очень редко - метгемоглобинемия, выраженное снижение артериального давления и/или ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, редко - тошнота, рвота и боль в брюшной полости.

Местные реакции: редко - гиперемия кожи, ощущение жара, очень редко – высыпание на коже, зуд.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к глицерил тринитрату и остальных нитросоединений- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт. ст.)- неконтролированная гиповолемия- повышенное внутричерепное давление- констриктивный перикардит- гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия- тампонада сердца- токсический отек лёгких- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.

Силденафил. Одновременное использование ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приёмами должна составлять не менее 48 час).

Передозировка.

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может возникнуть астения, головокружение, повышена сонливость, ощущение жара, тошнота, рвота. При применении высоких доз (более 1-2 мг /кг массы тела) могут развиться метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при выраженном снижении артериального давления и/или больным при шоке следует вводить жидкость. В исключительных случаях для улучшения кровообращения можно вводить норадреналин (норэпинефрин) и/или допамин. Введение адреналина (эпинефрина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести в случаях метгемоглобинемии применяются указанные ниже антидоты.

1. Витамин С: 1 г внутри или в форме натриевой соли внутривенно.

2. Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора внутривенно.

Видео: Ампульные концентраты +ACTIVE

3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особенности использования.

Назначение препарата больным на анемию, гипертрофическое обструктивну кардиомиопатию, аортальный или митральный стеноз, с легочным сердцем- острым инфарктом миокарда, при наличии почечной/печеночной недостаточности, при выраженной анемии, больным пожилого возраста, с геморрагическим инсультом/черепно-мозговою травмою в анамнезе должно проводиться с осторожностью.

Информация про применение препарата в периоды беременности и лактации ограничена, поэтому его следует применять только в этом случае, когда ожидаемый результат превышает возможную вред для плода/новорожденного. В этих случаях должна применяться максимально низкая доза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и ингибиторами фосфодиэстеразы, этанолом и препаратами, которые содержат этанол, усиливается гипотензивное действие нитроглицерина. Пациентам, которые раньше получали терапию органическими нитратами, для достижения желательного гемодинамического эффекта может понадобиться введения более высоких доз Нитро.

Алкоголь может вызывать развитие гипотензии и ощущение слабости при терапии нитроглицерином.

Сочетание с дигидроэрготамином нерационально, поскольку может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигидроэрготамининдуцированного коронарного спазма.

Совместное использование гепарина и нитроглицерина приводит к ослаблению действия гепарина. При регулярном контроле параметров сворачивания крови доза гепарина должна быть соответственно подобранная. После приостановки терапии препаратом возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, которое может обусловить снижение дозы гепарина.

Силденафил повышает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Одновременное использование нитроглицерина и препаратов-ингибиторов фосфодиэстеразы противопоказано.

Условия и сроки хранения.

Хранить при комнатной температуре (15–25 °C) в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Раствор должен быть использован сразу после разведения!