Нитроглицерин

Нитроглицерин – сосудорасширяющее лекарственное средство, применяемое при купировании приступов стенокардии.

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускается в трех лекарственных формах:

• Спрей подъязычный дозированный: прозрачный, бесцветный (по 10 мл (200 доз) в баллонах или флаконах, по 1 баллону либо флакону в картонной пачке в комплекте с механическим дозирующим насосом);
• Таблетки подъязычные (для сублингвального приема): белые или почти белые, плоскоцилиндрические, имеют шероховатую поверхность (по 40 шт. в полимерных, плотно укупоренных полимерной пробкой, пробирках, по 1 пробирке в картонной пачке);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный (по 2, 5 или 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 либо 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

• Действующее вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
• Дополнительный компонент: 95% этанол (в форме 1% раствора).

В состав 1 таблетки для сублингвального приема входит:

• Действующее вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
• Дополнительные компоненты: глюкоза (декстроза) – 9,3 мг- сахар (сахароза) – 7,9 мг- картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

• Действующее вещество: нитроглицерин – 1 мг;
• Дополнительные компоненты: дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза, вода для инъекций.

Показания к применению

• Стенокардия (с целью купирования и непродолжительной профилактики приступов стенокардии перед предстоящей физической нагрузкой либо эмоциональным напряжением);
• Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (для инфузионного раствора);
• Нестабильная стенокардия (для инфузионного раствора);
• Отек легких (для инфузионного раствора).

Противопоказания

• Коллапс;
• Возраст до 18 лет (для этой возрастной группы пациентов безопасность и эффективность применения Нитроглицерина не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно, в зависимости от формы выпуска Нитроглицерина, противопоказаниями к проведению терапии являются следующие состояния/заболевания:

• Любые состояния, которые связаны с повышением внутричерепного давления (для спрея подъязычного);
• Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (для спрея подъязычного);
• Кардиогенный шок, кроме случаев, если проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления (для спрея подъязычного);
• Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (для спрея подъязычного);
• Констриктивный перикардит (для спрея подъязычного);
• Тампонада перикарда (для спрея подъязычного);
• Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (для спрея подъязычного);
• Первичная легочная гипертензия, тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана (для спрея подъязычного);
• Шок (для таблеток и спрея для сублингвального приема);
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток для сублингвального приема);
• Одновременная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая силденафил, варденафил, тадалафил (для таблеток и спрея для сублингвального приема).

Нитроглицерин назначают с осторожностью (после оценки врачом соотношения пользы с существующим риском) при наличии таких состояний/заболеваний, как:

• Внутричерепная гипертензия;
• Закрытоугольная глаукома;
• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Почечная недостаточность (при тяжелом течении);
• Тиреотоксикоз;
• Травмы головы, перенесенные недавно;
• Печеночная недостаточность (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора), тяжелая печеночная недостаточность (для спрея подъязычного);
• Тампонада сердца (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Злоупотребление алкоголем (для спрея подъязычного);
• Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (для спрея подъязычного);
• Мигрень (для спрея подъязычного);
• Эпилепсия (для спрея подъязычного);
• Констриктивный перикардит (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Гипертрофическая кардиомиопатия (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Изолированный митральный стеноз (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Токсический отек легких (для инфузионного раствора);
• Аортальный стеноз (для инфузионного раствора)- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (для таблеток для сублингвального приема);
• Неконтролируемая гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) при низком либо нормальном давлении в легочной артерии у пациентов с сердечной недостаточностью (для инфузионного раствора);
• Острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность (хроническое течение) с низким давлением заполнения левого желудочка (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным препаратами с положительным инотропным действием либо внутриаортальной контрпульсацией (для инфузионного раствора);
• Выраженный церебральный атеросклероз (для инфузионного раствора);
• Кровоизлияние в мозг (для инфузионного раствора);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Пожилой возраст (для инфузионного раствора).

Способ применения и дозировка

Чтобы избежать осложнений, сублингвальное применение препарата возможно только после врачебного назначения.

Спрей подъязычный

Спрей впрыскивают на язык либо под него, процедуру предпочтительнее проводить в положении сидя, задерживая дыхание. После вспрыскивания дозы Нитроглицерина на несколько секунд необходимо закрыть рот, не проглатывая препарат сразу. Встряхивать упаковку со спреем перед применением не следует. Флакон при распылении необходимо держать в вертикальном положении.

При появлении первых симптомов приступа стенокардии следует впрыснуть 1-2 дозы Нитроглицерина (определяется тяжестью состояния). Возможно применение дополнительной дозы, однако в течение 15 минут можно использовать не больше 1,2 мг препарата (3 дозы). Если состояние не улучшилось, рекомендуется обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза Нитроглицерина – 3 дозы.

Видео: Лайфхак - как сделать взрывчатку - PARAVIN

При применении препарата для профилактики обычно за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса назначают по 1 дозе.

Таблетки для сублингвального приема

Препарат принимают под язык, не проглатывая таблетку до полного рассасывания.

Нитроглицерин необходимо принимать сразу после появления первых признаков приступа стенокардии или (с профилактической целью) перед предполагаемым эмоциональным напряжением либо физической нагрузкой. Разовая доза составляет 1 таблетку. При стабильной стенокардии эффект от терапии может наступить и от применения меньшей дозы. Если состояние улучшилось, остаток таблетки, который к этому моменту не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно (у 75% больных) эффект от приема Нитроглицерина отмечается в течение 3 минут. Если через 5 минут после приема первой дозы состояние не улучшилось, рекомендуется принять еще 1 таблетку. Если приступ не купирован, следует как можно быстрее обратиться за врачебной помощью.

Видео: Berkut Show™ Нитроглицерин.

Инфузионный раствор

Скорость введения раствора Нитроглицерина подбирается врачом индивидуально, с учетом артериального давления, частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления, электрокардиограммы и других показателей. Препарат нужно вводить через инфузомат или автоматический дозатор, что позволит точно дозировать раствор, а также контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина при помощи обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность его дозировки. Предварительно перед введением раствор Нитроглицерина следует развести до концентрации 0,01% в 0,9% растворе хлорида натрия либо 5% растворе декстрозы (глюкозы). Применение других растворителей не рекомендовано.

Начальная скорость введения раствора Нитроглицерина составляет от 0,5 до 1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют (1 мл соответствует 20 каплям): 0,0166 мг/мин (1 мг/ч) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора составляет 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора составляет 0,1 мг/мл)- скорость введения – 3-4 капли в одну минуту.

Длительность лечения зависит от клинических показаний (от нескольких часов до 2-3 дней).

Из-за того, что на стенках трубок из поливинилхлорида происходит абсорбция активного вещества (потери могут составить от 40 до 80%), рекомендуется применение трубок из полиэтилена и стекла. На свету инфузионный раствор Нитроглицерина быстро разрушается, поэтому флаконы и системы для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение препарата во вскрытой ампуле не допускается.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: жар, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, тахикардия- редко (в большинстве случаев – при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии- иногда – коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;
• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта- редко – абдоминальная боль, тошнота, рвота;
• Центральная нервная система: слабость- редко – заторможенность, психотические реакции, дезориентация, тревожность;
• Аллергические реакции: редко – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, зуд;
• Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком;
• Прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Особые указания

Не следует превышать рекомендованные в инструкции дозы.

Лечение нужно прервать при нечеткости зрения (значительной выраженности либо сохранении) или сухости слизистой оболочки полости рта.

К Нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может возникать привыкание, что требует увеличение дозировки.

Головную боль во время лечения можно уменьшить снижением дозы Нитроглицерина и/или совместным применением валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендовано применение пролонгированных лекарственных средств нитроглицеринового ряда.

Употребление алкоголя во время применения Нитроглицерина строго запрещено.

В состав подъязычного спрея входит алкоголь, что важно для женщин во время беременности и грудного вскармливания, пациентов с эпилепсией, функциональными нарушениями печени, после черепно-мозговых травм и при других болезнях центральной нервной системы, а также в случаях злоупотребления алкоголем.

В 1 таблетке для сублингвального приема содержится 2,65Ч10^-3 хлебных единицы (ХЕ).

В состав раствора для инфузий входит глюкоза (декстроза), что необходимо учитывать при сахарном диабете.

При остром инфаркте миокарда либо острой сердечной недостаточности Нитроглицерин нужно применять только под тщательным наблюдением состояния больных.

Для того чтобы избежать учащения приступов стенокардии, резкой отмены препарата рекомендовано избегать.

Индивидуальный подбор скорости введения инфузионного раствора Нитроглицерина позволяет избежать нежелательного понижения артериального давления. Также артериальное давление может снижаться и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления, в связи с чем контроль нужно проводить на протяжении всего времени инфузии (не реже 3-4 раз в час).

Для получения необходимого гемодинамического эффекта пациентам, ранее применявшим органические нитраты (изосорбид динитрат, изосорбидом-5-мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы.

В период терапии рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Нитроглицерина с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

• Ацетилсалициловая кислота: увеличение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия;
• Гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, этанол, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• Гепарин: понижение его эффективности;
• Дигидроэрготамин: увеличение его содержания в крови и артериального давления.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности:

• Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
• Таблетки для сублингвального приема: 2 года при температуре до 25 °C;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.