Нитро-мик концентрат для инфузий
Нитро-Мик концентрат для инфузий (Nitro-Mik)
международное и химическое названия: Глицерил тринитрат- (1, 2, 3-пропантриол тринитрат);
основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость;
Состав 1 мл раствора Нитро-Мик (концентрат нитроглицерина для инфузий 1 мг /мл) включает нитроглицерина - 1 мг;
другие составляющие: вода для инъекций, натрия хлорид, дигидрофосфат калия.
1 мл раствора Нитро-Мик (концентрат нитроглицерина для инфузий 10 мг /мл) включает нитроглицерина - 10 мг;
другие составляющие: этиловый спирт.
Форма выпуску.
Концентрат нитроглицерина для инфузий 1 мг /мл и 10 мг /мл.
Фармакологическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему.
Вазодилататоры, что применяются в кардиологии. Органические нитраты. АТС С01D A02.
Фармакологические свойства. Нитроглицерин представляет собой органический нитрат, вазодилататор, механизм действия которого опосредованное эндотелием и основывается на отщеплении молекулы NO. Таким образом, Нитроглицерин расширяет периферические и коронарные сосуды, увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжения миокарда. Нитроглицерин оптимизирует работу сердца, вызывая снижение перед- и постнагрузки, увеличение ударного объема, снижение диастолического и конечного систолического сопротивления, снижение напряжение миокарда и работы сердца под влиянием Нитроглицерина, способствует снижению потребления миокардом кислорода. Кроме того, Нитроглицерин влияет на биохимические процессы в миокарде- он берёт участие в обмене биогенных аминов, в том числе способствует высвобождению катехоламинов в сердце. Нитроглицерин вызывает позитивный инотропный эффект (увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений), который является результатом его симпатомиметического действия.
Фармакокинетика. Отличается значительными индивидуальными колебаниями, которые обусловлены большим объемом распределения, значительным расхождениям концентраций в стенках артерии и вен, гидролизом в крови и др. Эффект развивается через 1-2 минуты после начала инфузий, сохраняется 3-5 минут. Объем распределения – 3, 3 ± ½- л/кг при концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л. 60 % нитроглицерина связывается с белками плазмы крови. Клиренс при длительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/минут на 1 кг массы тела. Метаболизируется преимущественно в печени с участием глутатионов зависимостей редуктазы. Кроме этого, в крови проистекает спонтанный гидролиз нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, конъюгируется с глюкуроновой кислотой и экскретируются с мочой и жёлчью. В энтерогепатическую рециркуляцию не включается.
Показания для использования. Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочная недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала, контролированная гипотензия.
Способ использования и дозы. При назначении препарата следует учитывать переносимость больными нитроглицерина и соответственно подбирать дозу, контролируя самочувствие больного, пульс и артериальное давление, особенно при максимальной разовой или суточной дозах.
Лечение нитроглицерином, предназначенным для внутривенного капельного введения, проводят путём индивидуального подбора скорости его введения.
Концентрат нитроглицерина 10 мг /мл для внутривенного введения разводят в изотоническом растворе натрия хлорида до концентрации, что равна 0,01%. Этот раствор включает 100 мкг (0,1 мг) нитроглицерина в 1 мл.
Для приготовления раствора нитроглицерина для инфузий с концентрацией 0,01 % (100 мг /мл) необходимо:
а) 10 мл концентрата нитроглицерина для инфузий 1 мг /мл «Нитро-Мик» развести в изотоническом растворе до объему 100 мл.
б) 1 мл концентрата нитроглицерина для инфузий 10 мг /мл «Нитро-Мик» развести в изотоническом растворе до объему 100 мл.
Таблица расчета дозы:
| Раствор 0,01 % Нитро-Мик для инфузий (100 мг /мл) |
Дозировка | |
| Скорость инфузии | ||
| мл/час | капли/минут | мг /час |
| 10 | 3-4 | 1 |
| 20 | 7 | 2 |
| 30 | 10 | 3 |
| 40 | 13 | 4 |
| 50 | 17 | 5 |
| 60 | 20 | 6 |
| 70 | 23 | 7 |
| 80 | 27 | 8 |
| 90 | 30 | 9 |
| 100 | 33 | 10 |
Начальная скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина равна 25 мкг за минуту (1 мл 0,01% раствора за 4 минуты). Скорость введения регулируется в зависимости от эффекта и реакции артериального давления, который может снизиться на 10-25% от начального, но не должен быть ниже 90 мм рт. ст. (систолическое давление). При отсутствии эффекта и допустимому уровни артериального давления скорость введения повышают на 25 мкг за 1 минуту (1 мл 0,01% раствора за 4 минуты) каждые 15-20 минут. То есть после первого повышение скорости введения больной получает 2 мл 0,01% раствора нитроглицерина за 4 минуты, потом 3 мл – за 4 минуты и далее 4 мл за 4 минуты. Для достижения оптимального эффекта скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина обыкновенно не превышает 100 мкг за минуту (1 мл раствора за 1 минуту). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимому уровни артериального давления скорость введения 0,01% раствора нитроглицерина может достигать 300-400 мкг за 1 минуту (3-4 мл 0,01% раствора за 1 минуту). Последующее увеличение скорости нецелесообразное. Продолжительность инфузии определяется клиническими показателями и может составлять 2-3 суток. Нитроглицерин для внутривенного введения при необходимости может вводится повторно под контролем артериального давления через любые промежутки времени.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, ощущение жара, слабость, падения артериального давления по типу ортостатического коллапса (наиболее выраженное в вертикальном положении). Чрезмерное падения артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) при внутривенном введении нитроглицерина требует отмены препарата. При этом необходимо опустить основной конец кровати и немного поднять ноги больного. Артериальное давление, как правило, нормализуется в течение 15-20 минут после приостановки введения нитроглицерина, после чего возможна повторная инфузия с адекватным коррекцией скорости введения препарата. Для коррекции артериального давления можно применять мезатон. Для профилактики нежелательной гипотензии следует индивидуально и методично правильно, как сказано выше, подбирать скорость введения препарата. Пониженные уровни артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения нитроглицерина, а и позднее – на фоне давления, который стабилизировался начально. Поэтому контроль артериального давления нужно проводить не реже 3-4 раз за 1 час в течение всего времени инфузии нитроглицерина.
Противопоказания. Кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериального давления ниже 95 мм рт. ст.), индивидуальная непереносимость, закрытоугольная форма глаукомы, острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс), кардиогенный шок (при невозможности коррекции конечно-диастолического давления левого желудочка с помощью внутреннеаортальной контрапульсации или использования препаратов с позитивною инотропным действием).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Системы для инфузий, изготовлены с поливинилхлорида или полиуретана, абсорбируют препарат, который требует повышение его дозы. Не вступают в взаимодействие с препаратом изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилену и стекла. Нитроглицерин ослабляет действие гепарина при одновременном применении. Гипотензивное действие препарата потенцируют другие вазодилататоры, гипотензивные препараты, антагонисты кальция, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и алкоголь. Нитроглицерин усиливает метгемоглобинобразования в комбинации с другими препаратами, что вызывают образования метгемоглобина. При одновременном назначении Нитроглицерина и дигидроэрготамина концентрация последнего в крови может повышаться, что ведет к усилению его гипотензивного действия.
Передозировка. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путём снижения скорости инфузии препарата или приостановка его введения. Фармакологические эффекты нитроглицерина сохраняются в течение 5-10 минут после приостановки инфузий. Если приостановка инфузии не приносить желательного эффекта, больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным главным концом кровати- в тяжелых случаях показано использования вазоконстрикторных средств, допамина. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 0,1-0,15 мл 1 % раствора метиленового синего на 1 кг массы тела.
Особенности использования. При постоянном применении нитратов к ним может развиваться толерантность. Нитроглицерин абсорбируется пластическими материалами, поэтому раствор готовят в таре с стекла.
Беременность и период лактации.
В период беременности и кормления грудью применяют только за суровыми показателями.
Сроки и условия хранения Нитро-Мика. Хранят в прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей, в стороне от огня. Список Б. Срок хранения – 2 года.
