Агапурин ретард
Агапурин ретард (Agapurin retard)
международное и химическое названия: пентоксифиллин- 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин,
основные физико-химические свойства: белые сочевицеподобные таблетки с покрытием
Состав. пентоксифиллин - 400 мг;
вспомогательные вещества:
ядро:
метакриловый кополимер тип RS, метакриловый кополимер тип RL, поливидон, тальк, магния стеарат;
оболочка: макроголь Е 6000, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированной действия.
Фармакологическая группа. Реологический препарат, вазодилататор. Код АТС C04AD03
Действие лекарства. Пентоксифиллин - вещества из группы ксантиновых производных, улучшает кровоток, повышает эластичность эритроцитов, предупреждает агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Таким образом, препарат улучшает кровоснабжения и питания тканей в зоне нарушенного кровообращения.
Фармакокинетика. Пентоксифиллин почти полностью (95 %) всасывается, связывается с белками мембраны эритроцитов, биотрансформируется в эритроцитах и печени. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой (94 %) и испражнениями (4 %), только 2 % введенного вещества выводится в неизменном виде. С пролонгированной формы высвобождается постепенно, медленно. Пик концентрации в плазме отмечается через 2 часа после приема внутрь. Через 12 часов концентрация значительно снижается (до 25 % максимальной концентрации). Биологический период полувыведения препарата составляет 0,4 - 1 час.
Показания для использования. Препарат назначают взрослым пациентам при нарушениях кровоснабжения периферических тканей, обусловленных ухудшением трофики последних (например, трофические язвы голени), при недостаточности мозгового кровообращения (склероз сосудов мозга, состояния после ишемических инсультов), при нарушениях кровоснабжения тканей глаз и внутреннего уха.
Способ использования и дозы.
а)Дозы для детей:
Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифилд.
б)Дозы для взрослых:
Внутрь принимают, начиная с 400 мг 3 раза в сутки, начиная с первой недели- при ризкии гипотонии и симптомах раздражения желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы начальную дозу снижают до 400 мг 2 раза в сутки. При курсовом лечении назначают по 400 мг 2 раза в сутки.
в)Коррекция дозы при заболеваниях почек: при почечной недостаточности с повышенным уровнем креатинина более 400 ммоль/л дозы снижают (приблизительно на 30 - 50 %).
г)Максимальная суточная доза: 1200 мг, то есть 3 таблетки Агапурина ретард.
д)Принимают, не разжевывая, регулярно в одно и то же время в период или после приема еды, запивают небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. Препарат как правило переносится хорошо, иногда возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, боль и ощущение сдавливанием в области желудка). Обмороки и ощущение прилив тепла к лицу наблюдаются в 4 - 6 % пациентов- в исключительных случаях наблюдаются зуд и покраснение кожи. Нарушения сердечного ритма, симптомы стенокардии (загрудинная боль) и снижение давления крови наблюдаются редко, наиболее ожидать - после приема крупных доз препарата. В единичных случаях, преимущественно при одновременном приёме Агапурина с средствами, которые снижают осаждение крови, возможны кровоизлияния (например, в коже, слизистых оболочках и пищеварительном тракте).
Противопоказания. Препарат нельзя назначать при известной повышенной чувствительности к действующему веществу или к остальным компонентам препарата, при массовых кровотечениях, кровоизлияниях в мозг и сетчатку глаз, при тяжелых нарушениях кроветворения. При остром инфаркте миокарда, резко пониженном давления крови и нарушениях сердечного ритма препарат назначают только за жизненными показаниями. Не следует применять в период беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных и остальных вазодилататорных средств, что может вызывать резкую гипотензию. В комбинации с спазмолитиками, ганглиоплегиками усиливает снижение давления крови. При одновременном применении с симпатомиметиками или ксантинами стимулирует ЦНС. Крупные дозы пентоксифиллина усиливают действие инсулина и сахаропонижающих средств, что может усилить гипогликемический эффект, поэтому лечения рекомендуется проводить под контролем содержимого глюкозы в крови и с коррекцией дозы этих препаратов. Повышается частота геморрагии при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков. При одновременном назначении с антикоагулянтами следует чаще измерять уровень протромбину. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови и, таким образом, вероятность нежелательных явлений.
Передозировка. При передозировке сначала возникают тошнота, рвота, брадикардия, гипотензия. Потом возможны лихорадка, потеря сознания, тонико-клонические судороги, кровоизлияния в ЖКТ. Специфического антидота нет, проводят симптоматическое лечение. В исследованиях на животных не выявлено каких-либо макро- или микроскопических симптомов токсического поражения важных органов пентоксифиллином.
Особенности использования. Следует оценитьмеру риска/пользы, назначая пентоксифиллин при гипотензии, тяжелых аритмиях, выраженном склерозе коронарных сосудов и сосудов мозга, сахарном диабете, при тяжёлой почечной недостаточности.
Условия и сроки хранения. Препарат следует сохранять при температуре 15 - 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 5 лет.
