Пентоксифиллин-дарница таблетки

Пентоксифиллин-дарница - инструкция для медицинского использования препарата

Пентоксифиллин-Дарница таблетки (Tabulettae PentoxIfylline-Darnitsa)

международное и химическое название: pentoxifylline;

3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит 200 мг пентоксифиллина;

другие составляющие: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кальциястеарат, повидон.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, производные пурина.

Код АТС C04A D03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин – периферический вазодилататор из группыпуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибируетфосфодиэстеразу, повышает содержимое цикличной 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ вэритроцитах с одновременным насыщениям энергетического потенциала, что, в свою очередь,приводить к вазодилатации, снижение общего периферического сосудистого сопротивления,возрастание систолического и минутного объема сердца без значительной смены частотысердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода домиокарда, чем объясняется антиангинальный эффект препарата. Расширяя сосудылёгких, препарат улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательноймускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Приводит к росту содержимогоАТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельностьцентральной нервной системы. Снижает вязкость крови, производит дезагрегациютромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет действия на свойстваоболочки эритроцитов. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенногокровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы,устранения ночных судорог икроножных мышц и болей в спокойствии.

Фармакокинетика. После использования внутрь пентоксифиллин полностьюабсорбируется из пищеварительного тракта. Поддается "первому прроисхождению" через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов:1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Часдостижения максимальной концентрации пентоксифиллина составляет 1 час.Распределяется равномерно. Период полувыведения пентоксифиллина из организмасоставляет 0,5-1,5 час. Более 90 % действующего вещества выводится почками в видеметаболитов (преимущественно метаболита V), 4 % – кишечником. За первые 4 часвыводится до 90 % принятой дозы пентоксифиллина. Выводится с грудныммолоком. При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедленно.При нарушении функции печени наблюдается удлинения периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания для использования. Нарушения периферического кровообращения: "перемежающаяся"хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезньРейно. Нарушения трофики тканей: посттромботический синдром, варикозное расширениевен, трофические язвы голени, гангрена, отморожений. Нарушения мозговогокровообращения- ишемический инсульт. Церебральный атеросклероз: головокружение, основнойболь, нарушение памяти, нарушение сна. Дисциркуляторная энцефалопатия.Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные смены нафоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь после еды, неразжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым начинают прием с дозы 0,2 г 3 раза в сутки. После достижения эффекта (как правило, через 1-2недели) дозу уменьшают до 0,1 г 3 раза в сутки. Курс лечения продолжается 2-3 недели и более.

Препарат в таблетках может быть назначен как дополнение допарентерального введения или как поддерживающая терапия после улучшения состояния нафоне его внутривенного введения.

Максимальная суммарная доза составляет 0,8 г в сутки.

Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действияпрепарата, а именно:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение- тревожность,нарушение сна- судороги- асептический менингит;

со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожилица, "приливы" крови до кожи лица и верхней части грудной клетки,отеки, повышена ломкость ногтей;

со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, атониякишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит;

со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия,прогрессирование стенокардии, пониженные артериального давления;

со стороны системы гемостаза и органов кроветворение: тромбоцитопения,лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия- кровотечения с сосудов кожи, слизистыхоболочек, желудка, кишечника;

аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница,ангионевротический отек, анафилактический шок;

лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз(АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата и производныхксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия, массивное кровотечение, геморрагическийинсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. Печеночная и /или почечная недостаточность. Возрастдо 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применение препарата в даннойкатегории лиц не изучена. Беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижениеартериального давления, бессознательное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждения,потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признакижелудочно-кишечной кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Признакипередозировка могут возникнуть через 4-5 часов после применения препарата ихраниться в течение 12 часов.

Лечение. Симптоматическое. Может быть нужно проведения специальныхнеотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особенное внимание нужноуделять контролю и поддержке функции дыхания, системного артериального давления,устранению судорожного синдрома.

Особенности использования. Лечение следует проводить под контролемартериального давления. У больных сахарным диабетом, которые принимают гипогликемическиесредства, применение препарата может повлечь выраженное гипогликемию, поэтомутаким больным необходимый индивидуальный подбор дозы. При применении препаратаодновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателямисвертывающей системы крови. У пациентов, что недавно перенесли оперативныевмешательства, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Для больных со сниженным и нестабильным артериальным давлениемсреднетерапевтическая доза препарата должна быть снижена. С осторожностьюпрепарат применяют при лабильности артериального давления (склонности доартериальной гипотензии), сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств.У пожилых людей может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтическогодозы через повышение биодоступности и снижение скорости выведение активнойвещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Нет данных касающихсявозможного влияния препарата на способность управлять транспортными средствами иливыполнять работы, которые требуют концентрации внимания и скорости психомоторныхреакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин может усиливать действиелекарственных средств, которые воздействуют на свертывающую систему крови (непрямые и прямыеантикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие антибиотиков цефалоспоринов(цефамандолу, цефоперазону, цефотетану) через улучшения проницаемостиантибиотиков в ткани за счет увеличение терминального сосудистого кровотока.Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивныхпрепаратов, инсулина и пероральных сахаропонижающих препаратов. Циметидинповышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чегоповышается риск возникновения побочных эффектов. Совместное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервному перевозбуждению.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, воригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.