Пентоксифиллин-фармак
Пентоксифиллин-Фармак (Pentoxifylline-Farmak)
Общая характеристика:
международная и химическое название: Pentoxifylline- 3,7 – диметил – 1 (5-оксогексил)-ксантин;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Состав 1 мл раствора включает пентоксифиллина 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Видео: Допинг без купюр Инсулин
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04A D03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Он оказывает сосудорасширяющее действие за счет прямого расслабление гладких мышц артериол, а также путём ингибирования фермента фосфодиэстеразы с следующим накоплениям циклического АМФ, уменьшает вязкость крови и улучшает микроциркуляцию. У результате увеличивается кровоток и улучшается питания тканей кислородом, снижается агрегация и адгезия тромбоцитов. Пентоксифиллин повышает уровень АТФ в эритроцитах и одновременно увеличивает их энергетический потенциал, улучшает эластичность и снижает деформирования эритроцитов. Пентоксифиллин вероятно имеет противовоспалительное и цитопротекторное действие ингибируя образования цитокинов (главным образом TNF-tumor necrosis factor), и заодно снижает активность нейтрофилов.
Фармакокинетика. Достигает максимальной концентрации в сыворотке крови после внутривенного введения через 5 минут. Препарат очень быстро распределяется в тканях, связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется, в основном в печени, в меньшем мере также в самих эритроцитах. Пентоксифиллин распределяется в тканях равномерно, выводится в основному почками (приблизительно 94%) выводится почками и в небольшом количестве с фекалиями (4%) в виде метаболитов. Через 4 часа после введения выводится приблизительно 90% всей дозы. Через 12 часов после введения препарата концентрация пентоксифиллина в плазме составляет 25% от максимальной концентрации. Большинство введеных доз выводится в виде метаболитов, только приблизительно 2% выводится в неизменном виде.
Показания для использования. Нарушения периферического кровообращения, связанные с хроническими окклюзивными нарушениями кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей- нарушение мозгового кровообращения за ишемическим типа- дисциркуляторная энцефалопатия- трофические нарушение тканей и органов, связанные с тромбозом артерии и вен, варикозним расширением вен, отморожением- диабетическая ангиопатия, острая ишемическая невропатия зрительного нерва, острая непроходимость центральной артерии сетчатки.
Способ использования и дозы. Назначают внутреннеартериально, внутривенно струйно или капельно. Внутривено вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в течение 90-180 минут. Суточная доза может быть увеличена до 0,2-0,3 г. Внутреннеартериально вводят сначала 0,1 г препарата в 20-50 мл натрия хлорида, потом – по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г в течение 10 минут.
Внутримышечно вводят 1-2 раза в сутки 0,1 г (содержимое 1 ампулы) глубоко в мышцы ягодиц.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна тахикардия, аритмии, загрудинная боль, ощущение прилив тепла к лицу, возможно пониженные артериального давления;
Со стороны центральной нервной системы: возможна головная боль, головокружение, нарушение сна, повышена потливость, ощущение тревоги;
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок;
Со стороны системы кроветворения и системы сворачивания крови: очень редко, при присутствии факторов риска – кровотечение, кровоточивость со стороны кожи и слизистых оболочек, кровоизлияние в сетчатку, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Большинство побочных явлений зависит от принятой дозы и уменьшается или полностью исчезает, если дозу уменьшить. В единичных случаях лечения необходимо прекратить.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метилксантинов, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, гипотензия, массивное кровотечение, нарушения в системе сворачивания крови, кровоизлияние в сетчатку глаза, проста диабетическая и пролиферуюча ретинопатия. Через отсутствие клинических данных нужно с осторожностью назначать Пентоксифиллин-Фармак в периоды беременности и лактации. Также нет клинических данных касающихся применения препарата в детском и ювенильном возрасте до 18 лет. Если состояние здоровья ребенка или подростка требует применение препарата, нужно взвесить сравнения риска и пользы терапии и придерживаться указанных показан и противопоказаний к использованию.
Передозировка. При передозировке могут возникнуть гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия, клонико-тонические судороги, повышение температуры. Лечение симптоматическое: возобновление и поддержки кровяного давления и поддержки функции дыхания.
Особенности использования. Использование в период лактации. Пентоксифиллин-Фармак и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости использования в период лактации, следует прекратить грудное кормление.
С осторожностью назначать пациентам с ишемической болезнью сердца, артериальной гипотензией. При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени необходима коррекция режима дозировки Пентоксифиллина-Фармак. Во время лечения необходимо контролировать уровень артериального давления.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемизирующими препаратами может быть нужно снижение дозы Пентоксифиллина-Фармак.
Видео: Поставил тестостерона пропионат, самочувствие
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели сворачивания крови.
Дозировка при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина менее 10 мл/минут.(0,16 мл/сек.) доза уменьшается на 50-70% от нормальной дозы, которая рекомендована. При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечения с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать её до обыкновенной дозы, которая рекомендована.
Дозировка при заболеваниях печени
Биодоступность и концентрации Пентоксифиллина-Фармак и его метаболитов в сыворотке больных на цирроз повышенные, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс сниженный. Однако, определенно, у отдельных больных на заболевания печени дозу адаптировать нет необходимости, поскольку существует возможность внепеченочного метаболизма.
При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин-Фармак может потенцировать действие антигипертензивных препаратов. На фоне парентерального использования Пентоксифиллина-Фармак в высоких дозах возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или повышение протромбинового времени- с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений- с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно пониженные артериального давления- с гепарином, фибринолитиками – усиление их действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина-Фармак в плазме крови, в связи с чем повышается вероятность развития побочных эффектов.
При одновременном приёме Пентоксифиллина-Фармак и теофиллина необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке и при необходимости снизить дозу теофиллина.
Условия и сроки хранения. У защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 2 года.
