Пентилин

Пентилин (Pentilin)

Международное название: пентоксифиллин;

Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор, практически безвидимых примесей;

Состав. 5 мл раствора (1 ампула) включает 100 мгпентоксифиллина;

другие составляющие: динатрия эдетат, натрияхлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия фосфат дигидрат, вода дляинъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТСC04AD03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина, улучшаетмикроциркуляцию и реологические свойства крови благодаря снижению вязкостикрови, снижение агрегации тромбоцитов и одновременного повышение эластичностиэритроцитов. Все это улучшает микроциркуляцию и оксигенацию тканей. Механизм,благодаря которому пентоксифиллин влияет на улучшение реологических свойствкрови, включает увеличение концентрации АТФ, цАМФ и остальных циклических нуклеотидовв эритроцитах. Кроме этого, путём торможения активности фосфодиэстеразы, чтоприводит к увеличению концентрации цАМФ, и синтеза тромбоксану пентоксифиллинтормозит спонтанную и стимулированную агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo, атакже конкурентно стимулирует синтез простациклинов (простагландин I₂).

Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальныйуровень в сыворотке крови достигается в течение 5 мин. Пентоксифиллин быстрометаболизируется. Метаболический разложение пэтоксифиллина проистекает, главнымобразом, в печени и меньшей мерой - в эритроцитах. В процессе редукции (запомощью a-кеторедуктазы) он распадается на фармакологически активныйметаболит 1, а путём окисления - на несколько остальных метаболитов, среди которыхважно значение имеет фармакологически активный метаболит 5.

Выводится пентоксифиллин с мочой. Периодполувыведение пентоксифиллина составляет почти 1.8 час, а метаболитов - 1 - 1.6час.

Показания к применению. Острые нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт, острыенарушение периферического артериального кровообращения (макро- и микроциркуляции)вследствие атеросклероза, сахарного диабета и вазоспазма (перемежающаяся хромота,диабетическая микро- и макроангиопатия, синдром Рейно).

Способ использования и дозы. Дозировка зависит от тяжестизаболевания. Дозировка и длительность лечения определяется индивидуально.

Для выяснения индивидуальной чувствительности к пентоксифиллинуназначается внутривенное введение 50 мг пентоксифиллина, раствореного в 10мл физиологического раствора (0.9% раствор NaCl). Внутреннеартериальне введенияпентоксифиллина рекомендуется только пациентам с тяжелыми функциональныминарушениями в конечностях, когда другие терапевтические средства обнаружились неэффективными.

Инъекции: 1 ампула Пентилина (100 мг) в сутки путём медленного (более 5 минут)внутривенного или внутреннеартериального введения, при этом пациентыдолжны лежать.

Инфузии:

Внутреннеартериальная инфузия

Рекомендованнаядоза составляет от 100 до 400 мг пентоксифиллина, разведенного в 100 млфизиологического раствора. Начальная доза составляет 100 мг пентоксифиллина в 100 млфизиологического раствора. Скорость введения - 10-30 мин. Суточная доза не должнапревышать 1200 мг пентоксифиллина.

Внутривеннаяинфузия

Начальная дозасоставляет 100 мг пентоксифиллина в 250 мг физиологического раствора. Эта дозамедленно вводится внутривенно в течение 90-180 мин. Доза повышается ежедневнона 50-400 мг или до максимальной суточной дозы 800-1200 мг. Внутривенноевведения препарата можно комбинировать с пероральным приёмом при условии, чтообщая суточная доза не превышает максимальную суточную дозу.

В сложныхклинических случаях заболевания, в случае критичной ишемии, сильного боли вгрудях, гангрены или появления язв может применяться 24-часовое непрерывноевведения препарата 0,6 мг/кг/час. Максимальная суточная доза не должнапревышать 1200 мг пентоксифиллина. Рекомендуется введения от 1 до 1,5 лраствора для вливания, который включает максимальную суточную дозу препарата в течение 24час.

При улучшении клинических симптомов парентеральноелечения следует прекратить и продолжить лечение таблетками Пентилд.

Доза при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/минут (0,16 мл/с) рекомендуетсявводить 50 - 70 % от обыкновенной дозы.

Побочное действие. Большинство побочных эффектов зависят от дозы и ихможно свести к минимуму или полностью избежать при уменьшении дозы.

Могут возникнутьследующие побочные эффекты: приливы крови к лицу, головная боль,головокружение, бессонница, тремор, незначительный загрудинная боль, усиленноесердцебиение.

Возможна также появление реакций повышенной чувствительности (зуд,покраснение кожи, высыпание, ангионевротический отек).

Очень редко случаются тромбоцитопения, лейкопения, гипотензия,возбуждения, тошнота, рвота, диарея, холестаз, увеличение активности печеночныхферментов, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, кровотечение в сетчатке.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и какого угодноингредиента этого препарата, повышенная чувствительность к подобных препаратов и /илисоединений из группы производных ксантина, например, к теофиллину, кофеина, теофиллинатухолина, аминофилину или теобромину.

Пентилин нерекомендуется вводить при остром инфаркте миокарда, профузного кровотечения,кровотечения в сетчатку, а также при патологических состояниях, сопровождающиесябольшим риском кровотечения, геморрагический инсульт.

Противопоказаниям для внутреннеартериального введения является тяжкийкоронарный или церебральный атеросклероз с гипертензией и тяжёлая аритмия.

Беременность, кормление грудью.

Передозировка. Вследствие передозировки могут возникнуть такиереакции: приливы крови к лицу, гипотензия, сонливость, потеря сознания,рвота, увеличение температуры тела, беспокойство и судороги.

Лечение: необходимо мгновенно прекратить введения препарата, провестисимптоматическое лечение, при необходимости: поддержка или корректированиеартериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог.

Особенности использования.

Видео: Сделать укол (инъекцию) внутримышечно (injection intramuscular)

Через возможностьпоявления гипотензии Пентилин следует применять с осторожностью пациентам ссердечной недостаточностью. Осторожность также необходима при лечении больных надиабет, потому что крупные внутривенные дозы пентоксифиллина могут потенцироватьдействие инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Осторожность необходима и при лечении пациентов с выраженной почечной илипеченочной недостаточностью.

Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлениемрекомендуется снизить дозу через возможность развитие гипотензии илистенокардии.

Пентоксифиллин не следует вводить в пораженный атеросклерозом артерию.

У пациентов с другими заболеваниями и состояниями, которые сопровождаются рискомкровотечения (состояние после операции, язва желудка и двенадцатиперстной кишки),необходимо контролировать протромбиновое время, гематокрит и концентрацию гемоглобина.

Опыта применения препарата детям младше 18 лет нет.

Влияние на способность управлять автомобилеми другими механическими средствами

Следует бытьосторожным при вождении автомобилем или при использовании остальных техническихсредств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование пентоксифиллина игипотензивных препаратов усиливает действие последних. Это требует корректирование дозгипотензивных препаратов.

Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, чтоуменьшают коагуляцию крови (варфарин, ацетилсалициловая кислота), повышаетвозможность кровотечения, таким образом, следует чаще контролировать протромбиновыйчас.

Крупныевнутривенные дозы пентоксифиллина могут потенцировать действие инсулина илипероральных гипогликемических средств, поэтому необходимо соответствующим образом изменятьдозу инсулина.

При одновременном введении циметидина проистекает значительное повышение концентрациипентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлениемпризнаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н₂-рецепторов(фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно менее воздействуют на метаболизмпентоксифиллина.

Одновременное введения пентоксифиллина и теофиллина может привести доувеличение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить законцентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости снижать егодозу.

Параллельное введения пентоксифиллина и кеторолака может привести доувеличение протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотеченияможет также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтомуодновременное введения пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести доувеличение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимостипроведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксациномрекомендуется в 2 раза уменьшить дозу пентоксифиллина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С.Хранить в защищенном от детей месте.

Срок годности - 5 лет. Лекарства неследует использовать после окончания срока годности, отмеченного наупаковке.