Агапурин ср 600
Агапурин СР 600 (Agapurin SR 600)
Состав:
действующее вещество: pentoxifylline;
1 таблетка содержит пентоксифиллина 600 мг;
другие составляющие: гипромелоза, повидон 40, тальк, магниястеарат, краситель Sepifilm белый 752 (гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая,полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6000.
Лекарственная форма.Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферическиевазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Клиническиехарактеристики.
Показания.
- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушениекровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейсяхромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических нарушений(посттромботический синдром, трофическое язва, гангрена, отморожения) иангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
- цереброваскулярные заболевания (состояние, вызванноеатеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания,головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущимисимптомами цереброваскулярной ишемии);
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальнаясосудистая недостаточность;
- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.
Противопоказания. - Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов или ккаких-либо компонентам препарата;
- кровотечение;
- ретинальное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый период инфаркта миокарда;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность и лактация.
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых составляет 600 мгпентоксифиллина 1–2 раза в сутки.
При нарушениях почечной функции у пациентов дозадолжна быть снижена приблизительно на 50–70% (клиренс креатинина < 30 мл/минут),соответственно до индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижениедозировки согласно с индивидуальною чувствительностью.
У пациентов с гипотензией, а также у пациентов с риском резкогоснижение кровяного давления (напр. у пациентов с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерии) лечения следует начинать с небольшихдоз. Потом дозы необходимо постепенно повышать.
Продолжительность лечения зависит от клинической реакции и определяется индивидуально.
Максимальная суточная доза не имеет превышать 1 200мг.
Таблетку Агапурина СР 600 следует принимать целой, запивая небольшимколичеством жидкости (половина стакана), в период или сразу после еды.
Побочные реакции. Могут наблюдаться такие побочные реакции,особенно после использования высоких доз препарата: ощущение жара,желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или ощущение наполненностижелудка, рвота, анорексия, диарея. Спорадически может возникнуть сердечная аритмия (напр.тахикардия).
Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и крапивница, вотдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции(напр., ангионевротический отек, спазм бронхов и даже шок).
Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и нарушениясна, в отдельных случаях внутреннепеченочний холестаз и повышение уровнятрансаминаз.
В единичных случаях может развиться стенокардия,снижение кровяного давления и кровоизлияния (напр. кожи или слизистой оболочки,желудка или кишечника), особенно у пациентов с повышенной склонностью ккровоизлияниям, в отдельных случаях также возможны тромбоцитопения, апластическаяанемия.
Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировкипентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию,пониженные артериального давления. Возможны такие симптомы: понос, возбуждения,приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги ирвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратитьдальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например,промывание желудка) и/или задержки его всасывание (например, назначениеактивированного угля), назначить симптоматическое лечение. При необходимости:поддержка или корректирование артериального давления, поддержка дыхания и устранениясудорог.
Дети. Отсутствует достаточный опыт лечениядетей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин нерекомендуется.
Особенности использования. Необходима особенная осторожность у пациентов с такими состояниями:
- тяжёлая сердечная аритмия (риск обострение аритмии);
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- гипотензия (риск добавочного снижения кровяного давления);
- почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/минут);
- тяжёлая печеночная дисфункция;
- геморрагический диатез, например пациенты, которых лечатантикоагулянтами, или пациенты с нарушениями кроветворения.
Способность влиять наскорость реакций при вождении автотранспорта или другими механизмами.Вследствие возможных побочных реакций применение препарата может влиять на выполнениеработы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций(например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высотеи т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие видывзаимодействий. Пентоксифиллинусиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширительных веществ, что можетповлечь тяжелую гипотензию. При одновременном применении с антиадренергическимипрепаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижениекровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ и ксантиновприводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллинапотенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через рискгипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и с часомпровести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частотуосложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами,антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременнолечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образомриск побочных реакций на него.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериолнепосредственно и вследствие торможение фермента фосфодиэстеразы, после чегопроистекает накопления циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови,в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются прилив крови и снабжениетканинам кислорода.
Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность до деформации эритроцитов,подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, прилипание лейкоцитовдо эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждения эндотелия, а такжеснижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляциючерез улучшение реологических свойств крови и благодаря предупреждениютромбозу.
Периферический сосудистый противодействие может снизиться послеиспользования высоких доз пентоксифиллина.
Фармакокинетика. При пероральном приёмепентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается вжелудочно-кишечном тракте.
После применения препарата пентоксифиллин медленновысвобождается в течение 10–12 час, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживаетсяприблизительно в течение 12 час.
После полного поглощения пентоксифиллин испытываетпервопроходного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллинасоставляет 20–30%. Содержание головного активного метаболита(1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрациипентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Поэтому какпентоксифиллин, так и его метаболит считаются активною единицей, и биологическаядоступность метаболита заметно выше, чем у пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального использованиясоставляет приблизительно 1,6 час.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90%примененной дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в водеполярных метаболитов. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в видеметаболитов, соответственно с мочой и калом. Приблизительно 2% примененной дозывыводится в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитовпроистекает с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечнойфункции.
Период полувыведения и абсолютная биологическая доступностьпентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные обоевыпуклыетаблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой с одной стороны.
Несовместимость. Неизвестно.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, недоступном длядетей месте при температуре до 25 °С.
